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我校对杀菌剂作用靶标结构的研究取得新进展
国际微生物学权威期刊PLOS Pathogens在线发表了我校杀菌剂生物学团队周明国和张峰教授为通讯作者、周俞辛博士研究生为第一作者的最新研究成果《Structural basis of Fusariummyosin I inhibition byphenamacril》。这是南京农业大学杀菌剂生物学团队在获得2018年国家科学技术进步二等奖成果的基础上取得的又一新进展。 我校杀菌剂生物学团队参与江苏省农药研究所自主创制的镰刀菌专化性杀菌剂氰烯菌酯,代表了人类追求安全、高效的选择性杀菌剂发展方向,并采用现代生物学技术,团队发现了氰烯菌酯的作用靶标肌球蛋白-5(I型),这也是杀菌剂发展史上继发现酶蛋白和骨架蛋白后,国际上发现的第三类马达蛋白首个杀菌剂新靶标,并指出肌球蛋白的遗传分化是其抑制剂的选择性基础,同时研发了小麦赤霉病和水稻恶苗病高效、安全防控及抗药性治理系列新技术。 揭示杀菌剂作用靶标蛋白结构及其与小分子化合物亲和互作的精细结构特征,是发展颠覆性靶向杀菌剂的重要前提。杀菌剂生物学团队张峰教授利用先进的结构生物学方法,在解析了茉莉酸诱导植物抗病性的受体蛋白JAZ通过结构转换控制植物免疫与脱敏反应的机制基础上(Nature, 2015; PNAS, 2017),参与并指导研究生开展了氰烯菌酯与其作用靶标肌球蛋白-5的复合物三维结构研究,首次获得小麦赤霉病菌肌球蛋白分辨率为2.65 Å的晶体结构(PDBID:6UI4),揭示了植物病原丝状真菌肌球蛋白与其抑制剂的互作特征。研究发现氰烯菌酯结合在肌球蛋白马达结构域一个新的变构腔中,该位点与哺乳动物肌球蛋白抑制剂Blebbistatin结合在II型肌球蛋白马达结构域疏水口袋的位置非常接近,表明氰烯菌酯与Blebbistatin可能存在相同的氨基酸结合位点。 研究揭示了氰烯菌酯抑制肌球蛋白ATP酶活性的分子机制。氰烯菌酯结合的变构腔顶部也是与肌动蛋白(F-actin)结合的裂隙,在肌球蛋白的ATP酶循环中,该裂隙会特征性地闭合和开启以介导与肌动蛋白的结合,释放Pi和ADP,完成ATP酶循环。晶体结构清楚的显示了小分子氰烯菌酯占据了该裂隙关闭的空间位置,与Switch II 的Y409位点互作阻止了Switch II loop结构从开放裂隙向关闭裂隙的转变,阻断了Pi的释放和肌动蛋白的动力冲程,从而干扰了肌球蛋白ATP酶的循环过程,抑制了蛋白的马达作用。基于三维结构,研究还发现了新的与氰烯菌酯结合的氨基酸位点,并证明其中重要的氨基酸位点M375在不同真菌中的遗传分化决定了肌球蛋白对氰烯菌酯的敏感性,氰烯菌酯对禾谷镰刀菌M375K突变体肌球蛋白-5 的ATP酶活性抑制作用大幅降低,而将对氰烯菌酯不敏感的稻瘟菌肌球蛋白-5突变为K375M后,氰烯菌酯则能强烈抑制该稻瘟菌突变体的肌球蛋白ATP酶活性,同时稻瘟菌K375M突变体对氰烯菌酯变为高度敏感。提出了针对肌球蛋白K375设计对稻瘟病菌等具有高活性的新型广谱肌球蛋白抑制剂的可能性。 团队的以上创新性研究为肌球蛋白抑制剂的创制发展奠定了重要的科学基础。该研究解析的杀菌剂与靶标复合物晶体三维结构是首个直接针对病原物研究的科学探索成功案例,对于推动农业有害生物的农药受体结构生物学研究和靶向农药创制具有引领性作用。
南京农业大学 2021-02-01
新型蔬菜灰霉病杀菌剂—70%灰克可湿性粉剂
由灰葡萄孢(Botrytiscinerea)引起的灰霉病,可危害番茄、芹菜、韭菜等十多种蔬菜,也可危害草莓、葡萄等多种作物。随着我国保护地栽培面积的不断扩大,蔬菜灰霉病有迅速发展蔓延趋势,特别在环境条件适合时,可形成灾害性病害。自70年代起有多种类型的杀菌剂可用于防治该病,其中包括苯并咪唑类、取代苯类、二甲酰亚胺类、有机S机剂、氨基甲酸酯类、三唑类等。目前存在的问题是:上述各种类型杀菌剂,有的属于保护作用杀菌剂,田间防效不理想;有的虽属内吸性杀菌剂,但由于长期使用存在抗药性问题,许多病原菌同时对数种药剂产生多重抗性,给化学防治带来困难。/line70%灰克可湿性粉剂由三种有效成分复配而成,它是在研究国内蔬菜灰霉病菌对杀菌剂抗药性状况及杀菌剂药理学基础上,利用作用机制不同的杀菌剂之间的联合作用原理开发的新型、高效、内吸性杀菌剂。它最主要的特点是,对国内不同地区复杂而多变的抗药性灰霉病菌均有良好的防治效果。权威单位查新结果是,国内未见报道。该项目已具备农药登记水平,并已通过专家技术鉴定。具有可湿性粉剂加工条件的农药生产厂家均可投产。预计年销售量不低于100吨。
南开大学 2021-04-10
一种木霉制剂与杀菌剂混用防治辣椒疫病的方法
本发明公开了一种木霉制剂与杀菌剂混用防治辣椒疫病的方法,包括:播种时,将辣椒种子与木霉制剂混合后播种;或者,在辣椒苗移栽定植时,施用木霉制剂;辣椒栽培期间,在病害发生前或发生初期施用杀菌剂;其中,所述木霉制剂中的活性菌株为棘孢木霉(Trichodermaasperellum)Thz01,棘孢木霉Thz01的保藏号为CGMCC No.6422;所述的杀菌剂为丁子香酚和双炔酰菌胺中的一种或两种。本发明方法所用的木霉制剂在田间对辣椒疫病具有良好的防效,单独使用可有效降低初侵染源;在病害发生期增加杀菌剂的使用,可有效控制病害流行,同时减量杀菌剂的施用,减少了农药在土壤和辣椒产品中的残留,确保了环境和产品的安全。
浙江大学 2021-04-11
一套评测杀菌剂对枝干表层腐烂病菌铲除效果的方法
本发明公开了一套评测杀菌剂对枝干表层腐烂病菌铲除效果的方法,涉及植物病害防治药剂评测方法。具体方法是用腐烂病菌的孢子悬浮液接种苹果的活体枝条,让接种枝条在自然条件下生长2~4周后,在接种枝条表面施用待测杀菌剂,施药1周后,从树体上剪取处理枝条,破坏芽部及周围皮层组织,在离体条件下诱导伤口发病,依据伤口发病的百分率,评测杀菌剂的铲除效果。本发明克服了现有技术难以评测杀菌剂对潜伏于枝条表层腐烂病菌铲除
青岛农业大学 2021-01-12
一套评测杀菌剂对自苹果花器侵染病害防治效果的方法
本发明公开了一套评测杀菌剂对自苹果花器侵染病害防治效果的方法,涉及植物病害防治药剂评测技术。针对病菌通过花器侵染果实的特点,本发明用苹果和海棠的干制花朵为基质,在干制花朵上接种靶标病菌,进行杀菌剂处理,并对接种病菌和药剂处理的干制花朵进行保湿培养,诱导靶标病菌在干制的花朵产生孢子,最后通过检查病菌是否产孢及产生孢子密度,评测杀菌剂对抑制病菌定殖花器和(或)铲除定殖花器病菌的效果。克服了田间药效试验周期长、费用高、成功率低,室内药剂筛选与实际应用效果差异大等问题,为苹果霉心病、黑点防治药剂的筛选提供一套简便、可靠的方法。
青岛农业大学 2021-04-13
姜黄素在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途
本发明提供了姜黄素在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途,本发明通过室内毒力测定,证明了姜黄素对植物病原真菌具有良好的抑制活性。姜黄素作为杀菌剂,具有高效和低毒的优点,适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用,导致病原菌的抗药性增强,而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高,直接威胁着人类的食品安全。而姜黄素是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物,并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全,能够保证农产品及果蔬的高品质,符合可持续发展的要求,其研究和市场应用前景广阔。
青岛农业大学 2021-04-13
丁酸钠在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途
本发明公开了丁酸钠在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途,丁酸钠作为一种新型的、绿色的、对环境友好的小分子化合物,污染少、可降解,并且具有毒性低、抗药性差,对非靶标生物及人畜安全等优点,本发明通过实验证明丁酸钠可以用于防治半知菌亚门真菌与子囊菌亚门真菌等植物病原真菌,可以用于抑制多种植物病原真菌,抑菌范围广泛,而且具有较高的杀菌率,毒性低,能够保证农产品及果蔬的高品质,符合可持续发展的要求,其研究和应用前景广阔。
青岛农业大学 2021-04-13
吲哚美辛在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途
本发明提供了吲哚美辛在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途,本发明通过室内毒力测定,证明了吲哚美辛对植物病原真菌具有良好的抑制活性。吲哚美辛作为杀菌剂,具有高效和低毒的优点,适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用,导致病原菌的抗药性增强,而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高,直接威胁着人类的食品安全。而吲哚美辛是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物,并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全,能够保证农产品及果蔬的高品质,符合可持续发展的要求,其研究和市场应用前景广阔。
青岛农业大学 2021-04-13
丙戊酸钠在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途
本发明公开了丙戊酸钠在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途,本发明通过室内毒力测定,证明了丙戊酸钠对植物病原真菌具有良好的抑制活性。丙戊酸钠作为杀菌剂,具有高效和低毒的优点,适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用,导致病原菌的抗药性增强,而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高,直接威胁着人类的食品安全。而丙戊酸钠是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物,并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全,能够保证农产品及果蔬的高品质,符合可持续发展的要求,其研究和市场应用前景广阔。
青岛农业大学 2021-04-13
苯甲地那铵在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途
本发明公开了苯甲地那铵在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途,本发明通过室内毒力测定,证明了苯甲地那铵对植物病原真菌具有良好的抑制活性。苯甲地那铵作为杀菌剂,具有高效和低毒的优点,适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用,导致病原菌的抗药性增强,而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高,直接威胁着人类的食品安全。而苯甲地那铵是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物,并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全,能够保证农产品及果蔬的高品质,符合可持续发展的要求,其研究和市场应用前景广阔。
青岛农业大学 2021-04-11
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