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手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物及其制备和应用
在发展和开发药物方面,具有相关生物活性结构的手性分子的合成,一直以来都扮有很重要的角色,从而导致的药物革新无论对提高相关疾病的治疗,还是对人类健康维护方面都是十分重要的。在有机合成领域,尽管以药物为导向的手性合成是非常具有市场应用潜力的,但是手性合成方法的发展及其作为新型药物的应用还是非常有限。癌症是当今世界危害人类健康最严重的疾病之一,全世界每年约有 700 万人死于癌症及其并发症。其病理特征为发病细胞的生长和分裂速度明显高于正常细胞,但不具备正常细胞的生理功能和分化能力。癌细胞除了生长失控外,还
兰州大学 2021-04-14
一种手性咪唑啉酮功能化多相催化剂及制备方法
手性结构广泛存在于活性天然产物与药物分子之中。目前,最为 高效地获取手性化合物的方法是不对称催化反应。在不对称催化领域 中,手性金属络合物一直是研究最为普遍和最高效的手性催化剂,并 且已被广泛地应用于工业生产。但是,金属催化剂通常存在价格昂贵、 对空气敏感及易在产物中残留等缺点。 自 2000 年以来,手性有机小分子(不对称)催化逐渐被人们重 视并得以迅猛发展。现在,有机小分子催化剂已经被认为是继手性金
兰州大学 2021-04-14
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
一种可溯源白光干涉原子力探针自动定位工件方法
本发明公开了一种可溯源白光干涉原子力探针自动定位工件方 法,该方法包括如下步骤:在纳米级位移平台运动之前记录下激光干 涉位移计量系统的初始位移;接着其在垂直方向上快速产生一个适量 的位移,在位移发生后通过零级条纹的移动量是否在阈值范围内来判 断原子力探针是否定位到工件,而如果纳米级垂直位移平台在到达极 限的位移运动时还未定位到工件,记录下其最终位置,并将纳米级垂 直位移平台复位,重复上述步骤,直至定位到工件。按照本发明设定 的自动定位的方法,不受原子力探针与工件之间的距离限制,同时在定位过程中对位移进行计量,可实现可溯源,而采用零级条纹的移动 量来判断探针是否定位到工件具有定位快速和高精度的显著效果。 
华中科技大学 2021-04-11
纳/微米孔结构聚酰亚胺杂化质子交换膜的制备方法
本专利依托国家自然科学基金项目:有序纳/材料的设计、合成及其质子传输性质研究(编号:20704004)。主要是应用基础研究,探索构筑新型高性能杂化质子传输膜的新方法。 本发明主要提供一种新型纳/微米孔结构聚酰亚胺杂化质子交换膜的制备方法。通过将磺化的介孔二氧化硅粒子与磺化聚酰亚胺溶液共混;或在聚酰亚胺及其前驱体溶液中直接加入含有模板剂的二氧化硅溶胶;或以胶体晶模板法制备三维大孔聚酰亚胺膜并向大孔中灌入含有磺酸基或巯基的二氧化硅溶胶,从而将无机的二氧化硅引入到聚酰亚胺中,形成了具有纳/微米孔结构有机-无机杂化聚酰亚胺质子交换膜。本发明由于在制得的复合质子交换膜中引入了无机二氧化硅,所以膜的机械性能有明显的改善,甲醇渗透率也得到了明显的降低,同时由于存在介孔或微孔结构,为质子传输提供了良好的通道,从而有利于质子传导率的提高(大约提高20-50%)。与当前报导和应用的质子传输膜相比,加工方法相对简单,成本低,特别适合于高温条件应用,因此相对于商业化的Nafion117有一定的优势,且在质子传输特性和抗甲醇性方面有较大的改善。
东北师范大学 2021-04-29
用于原子吸收分光光度计的伸缩测样架
本实用新型公开了一种用于原子吸收分光光度计的伸缩测样架,涉及分光光度计的样品支架领域,所述定位板设置在底座上,所述滑块活动设置在底座上,所述滑块内设有螺纹孔,所述丝杠设置在滑块内的螺纹孔内,所述丝杠的一端通过定位板的螺孔后与旋钮连接;所述滑块的顶端设有固定杆Ⅰ,所述固定杆Ⅰ和固定杆Ⅱ铰连接,固定杆Ⅰ和固定杆Ⅱ的顶端连接置物架。本实用新型的有益效果是,首先利用滚轴丝杠的原理,实现了置物架的左右移动,然后利用调节板和交叉杆的相互配合作用,实现了置物架的上下移动,此外,该调节板和左右移动的控制端位于同侧,方便调节,具有人性化,提高了操作的效率,值得推广使用。
青岛农业大学 2021-04-13
双低油菜品种华油杂5号(华皖油1号)
可以量产/n"华油杂5号"是华中农业大学国家油菜改良武汉分中心利用自己的专利技术"油菜细胞核+细胞质雄性不育三系选育方法"对原"华杂4号"的亲本不育系1141A进行遗传改良而选育出的超高产优质抗(耐)病杂交油菜新品种,其不育系为RGCMS-1141A(或986A),恢复系为"恢5900"。"华油杂5号"的不育系RGCMS-1141A具有如下新特点:1.不育性比原不育系1141A更加稳定彻底,微粉较少;2.品质优量,其芥酸含量<1%,硫苷含量<30umol/g;3.不育系的花瓣比原1141
华中农业大学 2021-01-12
一种制备聚二氮杂环辛四烯的方法
本发明属高分子化学研究领域,具体涉及一种制备聚二氮杂环辛四烯的方法。利用均苯四甲酸二酐与取代苯进行傅克反应,制备取代苯甲酰基对(间)苯二甲酸,并分离取代苯甲酰基对苯二甲酸和取代苯甲酰基间苯二甲酸;取代苯甲酰基对(间)苯二甲酸在氯化试剂作用下反应制备取代苯甲酰基对(间)苯二甲酰氯,进而与叠氮化钠反应生成苯甲酰基对(间)苯甲酰叠氮。该叠氮化合物在高温下通过Curtis重排生成异氰酸酯化合物,并在酸性条件下水解获得取代苯甲酰基对(间)苯二胺,利用氨基与酮的缩合反应,直接缩聚制备聚二氮杂环辛四烯。本发明制备聚二氮杂环辛四烯,使用原料价格低廉,反应条件温和,使其能够应用于光电材料、电驱动聚合物、医药等领域。
青岛农业大学 2021-04-13
人源黑皮质素受体4原子分辨率晶体结构
上科大iHuman研究所在肥胖症药物靶点研究上获重要突破,首次解析 人源黑皮质素受体4(Melanocortin-4 Receptor,MC4R)原子分辨率晶体结构。该成果以“Determinationof the Melanocortin-4 Receptor Structure Identifies Ca2+ as a Cofactor forLigand Binding”为题,于4月24日在国际顶级学术期刊《科学》在线发表。上科大Stevens课题组博士研究生于静为文章的第一作者,iHuman研究所创始所长Raymond C. Stevens和密歇根大学教授Roger D. Cone为共同通讯作者,上科大是第一完成单位。领导这项研究工作的Stevens实验室专注于多肽配体调控的G蛋白偶联受体(GPCR)及与肥胖症和代谢类疾病相关受体研究。肥胖症增加了其它并发症的患病风险,如二型糖尿病、心血管疾病等。MC4R主要在下丘脑中表达,参与控制食物摄取、能量消耗、体重维持等。实验和临床证据也表明,MC4R是肥胖症治疗的重要靶点。但针对MC4R结构与功能的研究及药物研发一直充满挑战。通过与密歇根大学Roger Cone实验室以及南加州大学合作者的共同努力,最终解析了人源MC4R与环形多肽配体SHU9119复合物2.8埃分辨率的晶体结构。研究团队发现钙离子(Ca2+)结合在MC4R正构结合口袋中,同时与受体及候选药物发生相互作用,这也是首次观察到功能性Ca2+与GPCR的结合模式。同时,他们发现Ca2+有助于稳定受体-候选药物复合物,并使内源性激动剂α-黑素细胞刺激激素(α-melanocyte stimulating hormone, α-MSH)的亲和力和效力得到了极大的提高,但Ca2+对内源性拮抗剂刺鼠相关蛋白(Agouti related protein, AgRP)却无类似的作用效果。“MC4R是一个神秘而有趣的蛋白分子,还有许多未被发现的故事。MC4R-SHU9119-Ca2+复合结构第一次揭下了MC4R的神秘面纱。”于静说道,“将对活化状态的结构、MC4R与G蛋白、与其它蛋白之间的相互作用,以及同源/异源二聚体形成等方面进一步研究”。这项工作由上科大生命科学与技术学院和iHuman研究所的Raymond Stevens与赵素文团队、密歇根大学的Roger Cone实验室以及南加州大学的科研人员共同开展。
上海科技大学 2021-04-11
一种包覆超细粉体的原子层沉积方法与装置
本发明公开了一种包覆超细粉体的原子层沉积方法与装置,该方法的特征在于,在前驱体的吸附过程中引入了流化气,利用流化气吹散粉体,实现粉体的充分分散。该装置包括反应腔体,供应系统,真空系统,加热系统,监测系统和控制系统,其特征在于,供应系统包括流化气源,流化气通过流化气输送支路进入反应腔体,用于将粉体吹散到整个反应区域。本发明的方法与装置能有效提高粉体包覆率与沉积均匀性,并使得在每次沉积过程中对大量粉体进行包覆成为可能,提高了粉体包覆的效率。
华中科技大学 2021-04-14
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