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甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
复杂笼状天然产物全合成
在徐晶课题组的系列研究中,团队均以含季碳双环二酮前体为出发点,利用快速骨架构建和高选择性化学反应为核心策略,高效地完成了多个相当具有挑战性的复杂虎皮楠生物碱的全合成。在虎皮楠生物碱Dapholdhamine B的全合成研究当中,徐晶课题组意外发现了一个1,5-氢迁移反应,并由此设计了Caldaphnidine O的一个高效自由基
南方科技大学 2021-04-14
Cr2AlC 的合成技术
项目简介: C  r  2AlC  是一种层状化合物,既具有金属导电、导热、便于机械加工的优良性能, 也具有陶瓷耐高温氧化、高温强度高的特点,     还具有类似于石
西华大学 2021-04-14
白光的色散与合成演示器
宁波浪力仪器有限公司(余姚市朗海科教仪器厂) 2021-08-23
力的合成分解演示器
产品详细介绍 1.产品由底座、立杆、带刻度演示盘、带臂动滑轮、带臂定滑轮、弹簧秤、支架等组成; 2.产品可做用弹簧秤配合滑轮实验和全滑轮实验。动滑轮通过旋转轨道转动,操作简便,实用性强。滑轮采用轴承转动,力矩小,实验误差极小。 3.立式结构,可见度好,滑轮轴采用轴承转动,启动矩极小,实验误差极小 4.用弹簧秤和全滑轮两种实验方法,可转动滑轮通过轨道转动,操作简便; 5.省级检测合格报告。
郑州利生科教设备有限公司 2021-08-23
科研进展 | 西湖大学李小波团队发现岩藻黄素合成酶与合成机制
西湖大学生命科学学院李小波团队在The Plant Cell在线发表了题为An unexpected hydratase synthesizes the green light-absorbing pigment fucoxanthin的最新研究论文,报道了"海洋杂色藻岩藻黄素(Fucoxanthin)生物合成途径中末端酶,其催化了岩藻黄素中特征的酮基(keto)的产生"。
西湖大学 2023-05-04
己二酸的全生物法合成
己二酸是一种重要的有机二元羧酸,广泛应用于有机合成、医药和润滑剂制造等领域。目前,工业上己二酸的生产路线主要通过硝酸对环己醇—环己酮的混合物(KA 油)进行氧化制取。虽然己二酸的化学合成方法已经成熟,但是存在着工艺流程长、副产物较多、工业“三废”排放严重、产品收率不高等问题,特别的其温室气体氮氧化物的排放量巨大。因此,研究开发新的清洁无害己二酸生产工艺越来越受到人们的重视。本成果提供了一种己二酸的全生物合成方法,可以利用可再生碳源,获得高产量的己二酸,同时产品的回收提取更加方便简单,极大程度地降低了对环境的污染程度。 创新要点 本项目在大肠杆菌中重构逆己二酸降解途径,实现了己二酸的高效生物合成。通过对菌株进行代谢改造,选用组成型启动子以避免高额诱导剂的使用,最终在 5 L 发酵罐中实现了己二酸的高产,同时大幅度降低生产成本,使工业化生产己二酸成为可能。
江南大学 2021-04-11
原位合成AlN/Al电子封装材料技术
西安科技大学自2007年开始就对电子封装材料制备技术开始研究,目前已经开发出AlN/Al、SiC/Al系列电子封装材料制备技术。涉及原位合成、无压浸渗、热压烧结等多种制备方法。本项成果为一种原位合成AlN/Al电子封装材料技术,目前此项技术已获批国家发明专利1项。
西安科技大学 2021-04-11
左旋肉碱的化学酶法合成技术
左旋肉碱,又称L-肉碱,是一种促使脂肪转化为能量的类氨基酸,目前主要作为减肥药被 使用,也被应用于保健和食品等领域,已被美国、瑞士、法国、中国和世界卫生组织定为法定 的多用途营养剂。目前全球年需求量上千吨,据我国海关数据统计,2013年8月左旋肉碱及其 衍生物出口数量为2777千克,出口金额为120万美元,出口单价为450美元/千克,2013年1-8月 总出口量为 25,762千克,出口金额为850万美元。 本项目开发了一种酶促不对称还原4-氯乙酰乙酸乙酯制备左旋肉碱药物关键手性中间体 (R)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的技术。该技术的优点:该合成路线反应条件温和(30℃,pH 6.5)、合 成路线短、能耗低,从技术上具有很好的应用前景。此外,底物浓度为100 g/L以上,产品收 率高(85%以上),产品光学纯度好(99%以上)。因此,产品品质高,具有很好的市场前景。 
华东理工大学 2021-04-11
自蔓延高温合成新技术及应用
自蔓延高温合成(SHS)也称为燃烧合成,是利用化学反应自身放热来制备材料的新技术,具有能耗低、工艺及设备简单,产品纯度高等特点。SHS广泛应用于制备陶瓷、金属间化合物、金属陶瓷、梯度材料和复合材料等材料。并且SHS技术与传统技术结合形成SHS制粉、SHS烧结、SHS加压致密化、SHS冶金、SHS焊接和SHS涂层等新方向。其应用范围涉及工业及军用等诸多领域。本项目主要涉及以下四个方面:1.SHS制备陶瓷复合钢管方面:利用高放热的铝热反应体系,在离心力或重力作用下使熔融反应产物中比重不同的相分离,使比重小的陶瓷相凝固在钢管表面形成陶瓷衬层。SHS陶瓷复合钢管具有耐磨、耐蚀、抗热冲击和抗机械冲击等综合性能,可广泛应用于化工、电力、石油、炼铝和冶金等行业,输送电厂煤粉、灰渣、腐蚀介质、铝液、矿山矿粉、尾矿和回填料,以及高酸性、高碱性、高硬度或高温物质的输送。2. SHS制粉方面:采用SHS技术制备硅化物和硼化物粉末,通过控制原料状态、以及合成后的冷却过程,获得均一物相高纯度的所需硅化物和硼化物粉。应用于耐高温的防氧化涂层,例如姿控发动机防护涂层,可明显提高发动机的性能。3.SHS制备钛镍多孔合金:多孔钛镍合金强度高、密度低、耐腐蚀性强,弹性模量与人骨弹性模量接近,生物相容性好,生物界面结合牢固,能被组织固定,是理想的生物医学植入材料,在临床各科和医疗器械等方面具有广泛的应用前景。采用注射成形或注凝成形可以成形复杂的骨骼形状,脱脂预烧后,再预热点火燃烧合成多孔钛镍多孔合金,其孔隙度高、孔隙大小及分布均匀、连通性好。4.SHS处理放射性核废料方面:放射性废料制约核能的和平开发利用。采用SHS直接固化放射性废物的固化效率高、工艺及设备简单,且可有效避免核废物二次污染,易实现规模生产,具有明显优势。该成果已通过部级鉴定,整体技术达国际先进水平,并荣获教育部科技进步二等奖。
北京科技大学 2021-04-11
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