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布兰斯特酸催化烯烃的不对称胺氢化反应:合成含季碳中心的吡咯烷类化合物
在非活化烯烃官能团化方面的研究进展:含α-季碳中心的手性胺是许多有生物活性化合物和重要药物的结构单元,该结构单元的不对称合成一直以来是充满挑战性的课题:需要克服季碳中心的空间位阻和控制与之相连的四个取代基的正确方向。刘心元、谭斌课题组利用质子酸(布兰斯特酸)催化非活化烯烃的不对称胺氢化反应,合成了含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。此项研究成果在国际上首次实现了通过不对称胺氢化反应构建含有季碳中心的含N杂环化合物,该工作通过在底物中引入硫脲基团,该基团在手性磷酸(布兰斯特酸)催化下可活化非活化烯烃和控制手性的季碳中心的形成。该方反应具有操作简单,产率高,官能团耐受性好,绿色环保(非金属催化的)等优点,可以很方便转化为各种具有潜在生物活性的螺环的含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。
南方科技大学 2021-04-13
一种管道管壁表面极化电阻和腐蚀速度的监测方法及装置
本发明公开了一种管道管壁表面极化电阻及腐蚀速度的监测方 法及装置,其中,管道管壁表面极化电阻的监测方法包括以下步骤: (1)设置待监测的管道、辅助电极和参比电极;(2)向辅助电极施加极化 电流,计算与参比电极相对应的管壁表面位置处的电位极化值 V;(3) 对电位极化值 V 与距离 x 两者之间的函数关系进行拟合,x 为参比电 极在管道中心轴线上的投影距辅助电极之间的距离,从而通过数据拟 合分析,计算得出管道的管壁表面
华中科技大学 2021-01-12
一种水平极化翻转的铁电忆阻器件及其制备方法
本发明公开一种水平极化翻转的铁电忆阻器件及其制备方法。该水平极化翻转的铁电忆阻器件包括柔性衬底;二维铁电功能层,形成在所述柔性衬底上;第一平面电极和第二平面电极,形成在所述二维铁电功能层两侧;将所述第二平面电极接地,当未在所述第一平面电极施加电压时,二维铁电功能层中极化方向无序,器件处于常态;当在所述第一平面电极施加正电压时,所述二维铁电功能层中的电畴发生水平极化翻转,极化方向由第一平面电极端朝向第二平面电极端,器件转变为低阻态;当在所述第一平面电极施加负电压时,铁电层中的电畴发生水平极化翻转,极化方向由第二平面电极端朝向第一平面电极端,器件转变为高阻态。
复旦大学 2021-01-12
一种高效催化合成2H-吲哚[2,1-b]酞嗪-1,6,11(13H)-三酮的方法
(专利号:ZL 201510237036.6) 简介:本发明公开了一种合成2H‑吲哚[2,1‑b]酞嗪‑1,6,11(13H)‑三酮的方法,属于离子液体催化技术领域。该合成反应中芳香醛、邻苯二甲酰肼和5,5‑二甲基‑1,3‑环己二酮的摩尔比为1:1:1,酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用邻苯二甲酰肼的3~7%,反应溶剂乙醇以毫升计的体积量为邻苯二甲酰肼以毫摩尔计的摩尔量的3~5倍,回流反应8~30min,反应结束后冷却至室温,有大量固体析出,抽滤后滤渣乙醇洗涤、真空干燥后得到产物。本发明与采用其它酸性离子液体催化剂的合成方法相比,具有催化剂催化活性高、可生物降解性好、制备成本较低以及整个合成过程操作简单方便等特点,便于工业化大规模应用。
安徽工业大学 2021-04-11
高效纳米金属催化剂控制合成高效合成生物质
在二氧化碳绿色溶剂中低温一步法实现纳米金属颗粒的控制性合成;2. 合成后直接得到大量的固体催化剂,无需高温高压,无需使用任何的有机或无机溶剂;3 . 生物质固体废物碳中性是可再生的低碳能源,实现生物质废物能源化的价值;4. 液体燃料高选择性(接近100%)高产率合成。
中山大学 2021-04-10
化合物在治疗肺癌中的应用
本发明涉及一种化合物在治疗肺癌中的应用。肺癌是全世界发病率和病死率最高的恶性肿瘤,5年生存率仅为16.8%,2010年肺癌的发病率和病死率居我国所有恶性肿瘤之首。非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌病理类型中的85%,而其中>70%的患者确诊时已处晚期,全身化疗一直是这部分患者的主要治疗选择。而小细胞肺癌约占15%左右。/line目前根据肺癌的类型有不同的药物用于治疗,对于非小细胞肺癌,既有生物药物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被广泛使用,又有化学小分子药物被使用;对于小细胞肺癌使用的药物主要以与DNA相互作用的分子为主,另外被用于治疗非小细胞肺癌的二氢叶酸还原酶抑制剂和mTOR的抑制剂同样被用于小细胞肺癌的治疗。但是很显然这是一个远未被满足的领域,针对肺癌的新药研发依然是一个热点。本发明的目的是提供一种化合物在制备抗肺癌药物中的应用。
清华大学 2021-04-10
用于浮选剂的化合物制备方法
本发明公开涉及一类用于浮选起泡剂的,特别适用于硫化矿浮选,兼有捕收作用的新化合物,以及这类化合物的制备方法.本发明的化合物通式为上式,其中取代基R1为C1-C5的烷基,或者为C3-C6的环烷基,或者为C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各种取代的芳香基;取代基R2为(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一种.
兰州大学 2021-04-13
最新香兰素绿色合成技术
香兰素属广谱型香料,散发愉快的香荚兰豆香气和浓郁的奶油香味,气郁优雅清爽,是 全球最大的合成香料,同时也是重要的医药、农药中间体,在诸多行业中得到广泛应用,需求 量正以每年4-5%的速度增长。全球主要生产厂家为法国罗地亚公司、挪威鲍里葛公司、嘉兴 中华化工、宁波王龙科技股份有限公司、吉林长白山精细化工有限公司等。香兰素全球年产量 2万吨,我国是世界上香兰素主要生产国,目前的生产路线为愈创木酚乙醛酸法和愈创木酚亚 硝基法。愈创木酚乙醛酸法生产成本较高,虽然废水可以生物降解处理,但废水量极大。愈创 木酚亚硝基法生产成本稍低,但废水难以生物降解处理,强烈致癌严重危害人民健康和生态环 境,为国家产业管理部门明令禁止。当前香兰素产业亟需产业升级换代,推广使用最新的绿色 合成技术。优点在于: 1. 在溴化反应中,解决溴化选择性问题,高收率制备单溴酚,同时溴素消耗量最小化,该 步反应几乎无废水排放; 2. 在氧化反应中,解决高效氧化问题,为氧化安全提出新的氧化工艺手段,从工艺、设 备、操作诸方面综合措施加以控制,仅有少量中和废水; 3. 在甲氧基化反应中,发明定量甲氧基化技术,并从循环经济的角度解决辅料的套用问 题,可以直接回收精甲醇用于循环生产甲醇钠。与此同时该步通过回收溴化钠进行循环利用, 无废水排放。
华东理工大学 2021-04-11
乙基香兰素绿色合成技术
乙基香兰素属广谱型香料,香味较香兰素更为浓郁,在调香中具有用量少、香气足、不变 色等优点,香气比香兰素强3~4倍,广泛应用于配制各类香精,用做定香剂、调味剂,在香料 香精行业中有代替香兰素的趋势,部分用于有机合成中间体,全球产量约在5千吨左右,需求 量以每年5-6%的速度增长。全球主要乙基香兰素生产厂家为法国罗地亚公司、辽宁世星药化 有限公司、吉化集团香兰素有限公司、重庆欣欣向荣精细化工有限公司等。目前的生产路线为 乙基愈创木酚乙醛酸法,所存在的问题是生产成本较高、废水量大,利润较低。 本项目采用乙氧基化合成技术用于合成乙基香兰素,大大提高了产品利润,同时减少了环 境污染。其合成路线如下: 该条路线具有如下优点: 1. 在溴化反应中,解决溴化选择性问题,高收率制备单溴酚,同时溴素消耗量最小化,该 步反应几乎无废水排放; 2. 在氧化反应中,解决高效氧化问题,为氧化安全提出新的氧化工艺手段,从工艺、设 备、操作诸方面综合措施加以控制,仅有少量中和废水; 3. 在乙氧基化反应中,发明高效乙氧基化技术,并从循环经济的角度解决原辅料的回收套 用问题,使之成为洁净化工工艺。
华东理工大学 2021-04-11
噻吩乙胺合成工艺简介
2-噻吩乙胺是制备[3.2]吡啶类化合物的关键中间体,可用于多种药物合成。例如盐酸噻氯吡啶。该药物临床上用于与血小板及血栓有关的心、脑血管疾病。是法国Sanofi公司开发的血小板聚集抑制剂。我国于1988年批准进口,商品名为“抵克利得”(Ticlid)。由于该药品的临床效果显著,国内需求量逐年上升。自1988年国内厂家试图开发生产。试制成功的路线是以噻吩乙胺为原料制得主环5.5.6.7-四氢噻吩并[3.2-C]吡啶,继而与2-氯苄缩合后成盐。该路线在合成路线上较易解决。但原料噻吩乙胺的来源不广。文献报道的收率均较低,使该路线失去了工业价值。 目前生产噻吩乙胺的工艺有三种:(1)是以DMF和噻吩在三氯氧磷存在下制得2-噻吩甲醛。用氯乙酸异丙酯与2-噻吩甲醛发生Darzens反应得到2-噻吩乙醛。2-噻吩乙醛与盐酸羟胺反应得到2-噻吩乙醛肟,再经金属钠还原得到噻吩乙胺。该工艺的文献值总收率为15.25%,可见该工艺合成路线长,反应收率低,工业化价值不高。(2)是用噻吩与DMF在PoCl3存在下制备2-噻吩甲醛,再与硝基甲烷作用生成2-硝基乙烯基噻吩,再经KBH4还原得到2-噻吩乙胺,该工艺的总收率为66%,该工艺合成步骤少,收率较高,但操作十分繁琐。(3)是用2-(2’-噻吩)溴用醇/氨处理得到2-噻吩乙胺,这种工艺虽然简单,但原料不易得到。
武汉工程大学 2021-04-11
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