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内修饰萘基分子管的设计理念、模块化合成
以“萘基分子管：具有仿生空腔特征的大环主体”（Naphthotubes: Macrocyclic Hosts with a Biomimetic Cavity Feature）为题，介绍了该课题组近年来在内修饰萘基分子管方面的研究进展（图5）。论文从内修饰萘基分子管的设计理念、模块化合成、分子识别以及其在分析传感、智能材料、分子机器、自组装等领域的应
南方科技大学
2021-04-14
开发含硒DNA编码化合物库的合成方法
DNA编码化合物库的设计及筛选是当前新药发现领域最前沿的技术之一，这种筛选是将目标靶点蛋白和整个DNA编码化合物库（亿级）进行筛选。筛选体系中，数量巨大的化合物对同一靶标蛋白竞争性结合，而非传统的单个化合物逐一筛选，因此这样的筛选方式在速度和成本上具有显著的优势；其次，DNA编码化合物库具有非常大的库容量（百万到数百亿数量级），可以涵盖更为广泛的化学空间，对于一些用传统方法难以筛选的靶点，如蛋白-蛋白相互作用靶点，DEL技术已经显示出巨大的潜力。目前DEL技术凭借其库容量大、筛选速度快的特点，已成为化合物筛选的主流方法之一。当前，大型跨国制药公司都已采用DNA编码化合物库技术进行药物发现的研究。众多基于该技术的新兴生物科技公司/平台涌现出来，如Ensemble therapeutics、X-Chem、DiCE Molecule、NuEvolution、Philochem、先导药业、劲宇生物和药明康德（DEL平台）等。
硒是一种非金属化学元素，位于化学元素周期表中位于第四周期VI A族（第34号元素）。硒在自然界的存在方式分为两种：无机硒和植物活性硒。无机硒一般指亚硒酸钠和硒酸钠，从金属矿藏的副产品中获得；植物活性硒是由硒通过生物转化与氨基酸结合而成，一般以硒蛋氨酸的形式存在。硒可用作光敏材料和电解锰行业催化剂，也是动物体必需的营养元素和植物有益的营养元素等。作为一种多功能的生命营养素，硒常常用于肿瘤癌症克山病大骨节病、心血管病、糖尿病、肝病、前列腺病、心脏病、癌症等40多种疾病，广泛运用于癌症、手术、放化疗等。
上海科技大学
2021-04-11
一种新型大环环肽化合物的合成方法
本发明的目的之一在于提供一种简单实用的方法，可以从简单的线性多肽前体出发，通过关环反应，制备环肽、目的之二在于制备得到的环肽由苯环支撑，不依靠分子内的氢键，结构新颖。1.一种通过钯催化的分子内C-H键的芳基化反应，高效制备新型环肽化合物的制备方法，其特征在于该方法的具体步骤(图2)。在反应瓶中依次加入原料、银盐、金属钯催化剂、添加剂(additive)以及溶剂，指定温度下搅拌12小时，冷却至室温，加入乙酸乙酯稀释，硅藻土过滤，浓缩，加入二氯甲烷，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，有机相用无水硫酸钠干燥，柱层析分离得目标产物。2.本发明所涉及到的金属催化剂是金属Pd相关催化剂，可以是Pd(OAc)2，也可以是其他二价Pd金属催化剂。/line3.本发明所涉及到的银盐可以是碳酸银，醋酸银，三氟乙酸银，也可以是其他一价银金属催化剂。/line4.本发明所涉及到的添加剂(additive)是羧酸相关添加剂，可以是2-苯基苯甲酸，也可以是如图3所示的其他羧酸，催化剂的用量一般为0.5equiv。5.本发明所用溶剂是叔丁醇，其用量是为每毫摩尔原料对应使用范围为40mL至200mL。
南开大学
2021-04-10
一种抗结核化合物及其合成方法与应用
结核病是由结核杆菌引起的感染性疾病，每年造成约1000万人的新感染和180万人死亡，在经济欠发达的国家尤为严重。结核病的经济负担每年约为120亿美元。此外，耐多药和广泛耐药结核病现在每年导致约25万人死亡。在过去的40年里，只有两种新药，贝达喹啉（bedaquiline）和迪拉马尼（delamanid）分别被FDA和EMA批准用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗结核候选药物。本项目涉及提供一种碳-芳基糖苷类抗结核化合物。所述化合物对结核杆菌展现出很好的抑制活性。还提供涉及一种抗结核化合物的合成方法，该方法采用化学全合成路线，这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成，为新型抗结核药物开辟了广阔发展空间。
具体地：
1） 通过药物化学手段发现了一种强效的对抗耐多药结核杆菌的天然产物衍生物，比起原始天然产物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌浓度MIC=0.08 mg/mL）。对多个临床分离的多药耐药结核杆菌细胞株展现出优越的抑制活性，并提示这类化合物很有可能具有全新的生物作用机制。可作为先导化合物研发新型抗结核病药物。
2）该类化合物的合成工艺上，开发了路线简洁、高效的抗结核化合物合成方法，只利用了10步化学转化就实现了三个复杂天然产物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克级”全合成，比起已报道的合成路线（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用汇聚式的合成方法，利于进一步衍生。
图1：高效合成工艺总览
北京大学
2023-03-20
一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法
（专利号：ZL 201410460926.9） 简介：本发明公开了一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中活泼α-甲基或亚甲基羰基化合物与2-氨基苯乙酮的摩尔比为1∶1，多磺酸根酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用2-氨基苯乙酮的7～10％，反应溶剂75％乙醇水溶液的体积量(ml)为2-氨基苯乙酮摩尔量(mmol)的3～5倍，回流反应时间为5～25min，反应结束后冷却至室温，过滤，所得滤渣真空干燥得到纯喹啉类衍
安徽工业大学
2021-01-12
高效生物催化合成烟酸关键技术研发及产业化
烟酸又称维生素 PP 或维生素 B3，是人体必需的 13 种维生素之一，作为药物中间体及饲料或食品添加剂具有广阔的国内外市场，全球烟酸市场在 8 万吨以上，目前主要采用化学法生产。 本项目打通了生物转化 3-氰基吡啶制备烟酸的工艺路线，建成了国际上首条烟酸生物法生产线，技术水平达到国际领先。项目获得了自主知识产权菌种、建立了腈水解酶的高效表达和系统改造技术、构建了固定化和高浓度转化体系；腈水解酶发酵酶活及烟酸转化产量均为目前国际报道的最高水平。已建成年产2000 吨烟酸生物法生产线，相比传统化学合成工艺节约能耗 30%以上，降低污染物排放 70%以上。在 Catal Sci Tech，ChemCatChem，Crit Rev Biotechnol 等国内外期刊发表论文 20 余篇，1 篇入选BioMed 数据库 Highly accessed 论文；213受邀合编英文专著 1 部；申报国家发明专利 15 项，其中已授权 9项。
江南大学
2021-04-13
一种用于交联聚乙烯中压电缆的极化-去极化电流检测装置
本发明公开了一种用于交联聚乙烯中压电缆的极化-去极化电流 检测装置，包括高压回路模块、电流测量模块和数据处理模块；高压 回路模块的高压输出端用于与交联聚乙烯电缆的线芯连接，用于产生 电缆极化-去极化电流；电流测量模块的输入端用于与交联聚乙烯电缆 的金属屏蔽层连接，用于检测交联聚乙烯电缆的极化-去极化电流的大 小；数据处理模块用于显示并存储极化-去极化电流。本发明由于采用 了高压回路模块，实现对电缆产生不同电压等级下的极化-去极化电 流，利用高压高阻继电器组防止极化-去极化电流的泄露，同时采用聚 氨酯
华中科技大学
2021-04-14
动态极化（DNP）增强技术与仪器
已有样品/n动态极化（DNP）是一种基于电子-核的自旋极化转移技术，可以成百上千倍地增强核磁共振灵敏度，在磁共振波谱（MRS）与核磁共振成像（MRI）中具有广泛的应用前景。该项目自行设计和构建了可扩展脉冲动态核极化谱仪，基于该谱仪实现了灵敏度增强的核磁共振波谱与磁共振成像的功能，在低场下获得了增强的H、Na、P，C等核素的图像，能够促进低场杂核的NMR与成像的应用和发展 。市场预期：应用范围包括医学成像、材料合成、教学科研等领域，具有可观的经济效益。
中国科学院大学
2021-01-12
先进陶瓷、金属间化合物和复合材料的燃烧合成粉末
本项目采用拥有我国自主知识产权的燃烧合成技术生产技术生产各种先进陶瓷，金属间化合物和复合材料的粉末。提供的主要产品有：a-Si3N4，b-Si3N4，a-Sialon，b-Sialon，AlN，TiN，ZrN，TiC，TiCN，TiB2，SiC，Cr3C2，MoSi2，FeAl，Fe-TiN，Fe-TiC，Fe-TiB2，Cu-TiB2，TiB2-Al2O3，AlN-ZrN-Al3Zr，Si3N4-SiC-TiCN，Si3N4-Si2N2O-TiCN，TiN-TiB2以及纳米电子陶瓷BaTiO3粉末，纳米ZrO2及ZrO2基陶瓷，纳米TiO2粉末。采用这种先进工艺合成反应完全，性能稳定，质量优良，欢迎各界用户洽谈业务。 用于各工业领域耐磨、耐腐蚀、耐高温等严酷服役条件下工作的结构部件。
北京科技大学
2021-04-11
金属卟啉仿生催化氧化合成含氧有机化学品
含氧有机产品如己内酯、环氧环己烷均是重要的有机合成中间体。己内酯主要用于合成聚己内酯和与 其它酯类共聚或共混改性，其中聚己内酯具有独特的生物相容性、降解性以及良好的渗透性，在环保和医 用材料方面具有广泛的应用。环氧环己烷开环反应可制备大量中间体，是合成盐酸苯海索、农药三环锡、 克螨特、1,2-环己二醇、聚碳酸酯等的重要原料，广泛应用于医药、农药、固化剂、增塑剂等领域。由于 己内酯和环氧环己烷的合成存在生产的安全性和产品的稳定性等方面的难题，因此其合成技术难度大，目 前只有美、英、日等国的很少几家公司在生产，而我国主要依靠进口。 仿生催化氧化技术就是模拟血红素的活性中心结构，通过设计合成与酶结构相似的化合物，模拟与酶 催化反应相似的反应历程，实现温和条件下的催化氧化过程。本技术以氧气为氧化剂，以类酶结构的化合 物为催化剂，实现在温和条件下环己酮、环己烯高选择性氧化制得己内酯和环氧环己烷的仿生催化工艺。 本技术成果已申请国家发明专利，是我国拥有自主知识产权的制备己内酯和环氧环己烷新工艺，目前正处 在中试阶段。本技术成果填补了目前氧气氧化环己酮、环己烯制备己内酯和环氧环己烷的国内外技术空白。
中山大学
2021-04-10