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药学院在药物合成生物学与酶学催化领域再获重要进展
近日,药学院邹懿教授和张霄教授课题组合作,在国际知名期刊JACS在线发表了题为“DiarylEtherFormationbyaVersatileThioesteraseDomain”(DOI:10.1021/jacs.2c02813)的研究论文,揭示了二芳基醚药物骨架的全新酶学合成途径。
西南大学 2022-07-11
多晶硅生产冷氢化工艺加热合成反应关键技术装备
实现多晶硅生产冷氢化工艺过程工程化的关键加热系统装置;降低成本40%,减少能耗2/3。8000小时以上无故障稳定运行加热合成反应器关键技术。
常州大学 2021-04-14
内吗啡肽-1 类似物及其合成和在制备镇痛药物中的应用
现代医学所谓的疼痛,是一种复杂的生理心理活动,是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉,以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。因此,疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。阿片类药物因其止痛作用强,在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用,很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。临床上镇痛最常应用的是阿片药物,除了众所周知的副作用外,不同的阿片药物治疗还可产生
兰州大学 2021-04-14
基于阿片肽 Biphalin 和神经肽 FF 的嵌合肽及其合成和应用
疼痛是人类所经受的最常见的病症之一,每个人的一生都会经历疼痛的困扰。据统计全球大约有 1/3 的人忍受着持续或周期性疼痛的折磨,美国在疼痛相关社会问题的花费约为 1 千亿美元/年。在临床上,吗啡类的阿片药物已被人们广泛的应用于治疗和缓解各种疼痛,但由于阿片类的镇痛药物能引起严重的耐受、成瘾、便秘和呼吸抑制等不良反应,从而大大限制了其临床应用范围。已有的研究结果表明,机体内的阿片肽同样也能通过激活阿片受体而介导镇痛作用。为了获得选择性高、高效、分子较为稳定的阿片类配体分子,在脑啡肽等阿片肽的结构基础上
兰州大学 2021-04-14
基于内吗啡肽 2 和神经肽 FF 的嵌合肽及其合成和应用
在临床上,吗啡类的阿片药物已被人们广泛的应用于治疗和缓解各种疼痛,但是由于阿片类的镇痛药能引起严重的不良反应和阿片依赖作用,而大大限制其在临床治疗中的应用。已有的研究表明哺乳动物中枢和外周都广泛存在着阿片受体。1997 年,发现内吗啡肽(endomorphins,EMs),即内吗啡肽 1(EM-1,Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2)和 2(EM-2,Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)为 μ 阿片受体(MOR)内源性的高效选择性的激动剂,它们对 μ 阿片受体的 Ki 分别为 360 pM
兰州大学 2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体,产物产
兰州大学 2021-04-14
西湖大学刘志常团队提出合成三叶结新策略|Nature Synthesis报道
刘志常经常调侃自己是一个在分子层面“纠结”的人。在西湖大学,他带领着一个“异想天开”给分子打结的实验室。被打了结的分子,除了空间结构的变化,还会如同弯弓一样呈现出张力,科学家得以借此调控分子的性质,并探索新应用可能。
西湖大学 2022-10-21
一种季铵化壳聚糖衍生物的均相合成方法
本发明公开了一种季铵化壳聚糖衍生物的均相合成方法,首先壳聚糖粉末分散于 7wt?%?KOH?/ ?8?wt?%?LiOH?/?8?wt?%尿素水溶液中,然后迅速冷冻至溶液完全结冰,再在室温下搅拌 解冻,得到壳聚糖溶液;向壳聚糖溶液中逐滴加入 3-氯-2-羟丙基三甲基氯化铵水溶液,于 0?oC?~?50?oC 机械搅拌反应,得到季铵化壳聚糖衍生物。所用的壳聚糖溶剂无毒、无污染、价格低廉;整个合成方法 操作简便、反应条件温和、速度快且不需要加入有机溶剂作稀释剂。所
武汉大学 2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物 就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景 的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格 低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇 钛和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用 10 mol% 光学 活性 H8-BINOL 为手性配体,产物产率为 90 ~ 97%,光学活性在 90 ~ >99
兰州大学 2021-01-12
一种受阻酚/受阻胺分子内复合型抗氧剂的合成方法
本发明提供了一种受阻酚/受阻胺分子内复合型抗氧剂的合成方法,包括以下步骤:将化合物I溶解在溶剂A中,加入二氯亚砜,进行取代反应,反应结束后,减压蒸馏除去溶剂A和未反应的二氯亚砜,得到化合物II;使用溶剂B分别溶解化合物II、化合物III,混合,进行酰胺化反应,然后加入缚酸剂,继续反应,待反应结束后过滤,洗涤,真空干燥,得到受阻酚/受阻胺分子内复合型抗氧剂。本发明反应原料易得,方法简便,收率高,产物分子内含有受阻酚抗氧化基团和受阻胺光稳定剂官能团,提高了聚合物的抗氧化性。
浙江大学 2021-04-13
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