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“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。
近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
一种具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯类化合物及制备方法和用途
本技术成果公开了一种3-硝基-2H-色烯类化合物及其制备方法和用途。
中山大学
2021-04-10
一种三氟甲烷磺酸类化合物催化制备二氢喹啉并吡咯衍生物的方法
本发明属于催化方法及催化剂技术领域，具体涉及一种三氟甲烷磺酸类化合物催化制备二氢喹啉并吡咯衍生物的方法，所述的方法通过协同催化体系，以三氟甲烷磺酸类化合物为催化剂，通过1,4‑吡啶硫内鎓盐和氨基丙二腈发生分子间串联环化反应实现了二氢喹啉并吡咯衍生物的高效制备，具有条件温和、选择性高等显著优势，所述的方法采用简单易得的原料，避免了传统复杂底物的使用，并展现出优异的官能团兼容性，可耐受硝基、卤素、胡椒基、烷基、芳基、烷氧基、吲哚及噻吩等多种取代基，为二氢喹啉并吡咯衍生物骨架的构建提供了新策略，其操作简便、产率高和化学选择性好的特点，为该类化合物的工业化生产提供了重要参考。
兰州大学
2021-01-12
一种3-烷基-3-芳基-4,4,4-三氟-1-丁炔化合物及其制备方法
本发明公开了一种3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物及其制备方法。3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物的合成采用α‑三氟甲基苯乙烯类化合物为起始原料，经可见光催化的烷基烯丙基化反应可得4‑烷基‑4‑芳基‑5，5，5‑三氟‑1‑戊烯化合物，再经氧化得到3‑烷基‑3‑芳基‑4，4,4‑三氟丁醛化合物，最后经溴代、消除反应可得3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物。本发明提供的3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物可用作含相应结构单元的合成砌块，快速在药物分子中引入4，4，4‑三氟‑1‑丁炔结构单元。
南京工业大学
2021-01-12
1-（取代苄基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其盐，其制备方法及其用途
本发明公开了一种1-取代苄基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其药学可用的盐.本发明还公开了所述化合物及其盐的制备方法和它们在制备治疗纤维化药物中的用途.以三氟甲基吡啶酮为起始原料,得到一类新的吡啶酮类化合物及它们的盐。
中南大学
2021-04-13
一种原位合成Al3Ti颗粒表面增强铝基复合气缸及其制备方法
为提高气缸服役期，延长发动机的寿命，通过压铸和激光熔覆的复合工艺在气缸的工作面，原位合成一层具有耐高温、耐磨损的复合涂层，采用本发明的方法制得的复合气缸显微组织致密，复合涂层硬度可达 HBS>80 、韧性较好，具有较好抗氧化性和抗耐磨性能，质量能减少 1/2~1/3 ，且不降低气缸本体的机械性能，从而大大提高气缸和发动机的寿命。
西安科技大学
2021-04-11
用于生产可调控合成气的核壳钙钛矿型催化剂及应用
本发明涉及的是用于生产可调控合成气的核壳钙钛矿型催化剂及应用,其中用于生产可调控合成气的核壳钙钛矿型催化剂,其组成通式为Fe
东北石油大学
2021-04-30
一种用于温度探测的双稀土金属－有机框架材料及其合成方法
本发明公开的双稀土金属－有机框架材料，其结构式为：（EuxTb1-x）Ln，式中L为2，5－二甲氧基对苯二甲酸，2，5－二乙氧基对苯二甲酸，3，5－二甲氧基对苯二甲酸或3，5－二乙氧基对苯二甲酸，0＜X≤0.5，n＝1～4。其制备采用将含铕和铽的稀土盐与含有羧酸基团的有机配体L进行溶剂热反应即可，工艺简单，产率较高。该双稀土金属－有机框架材料同时具有稀土铕和铽的特征发光峰，且两峰的强度比与温度具有较好的线性关系，可实现自校准温度探测，其发光效率高，在10－300K的温度范围内发光颜色随着温度的变化而变化，可望作为一种新型温度传感材料在低温探测领域获得实际应用。
浙江大学
2021-04-11
中国科学家实现从二氧化碳到糖的精准全合成
8 月 15 日，著名学术期刊《科学通报》刊发最新研究成果显示，中国科学家在实验室内实现了从二氧化碳到糖的精准全合成，人工合成糖迈出关键一步。
科普中国
2023-08-17
一种溶液法合成嵌段聚合物纳米二氧化硅的方法
本发明涉及纳米粒子制备领域，公开了一种溶液法合成嵌段聚合物接枝纳米二氧化硅的方法，通过对纳米粒子及其应用需求进行整体设计，通过对纳米二氧化硅表面活化改性，接枝上具有不同性质的多组元线性聚酯链段，并引入不同性质线性聚酯长分子链，得到具有特殊表面结构的改性纳米二氧化硅；经过表面特殊结构修饰后，形成“有机胡须”包覆的纳米二氧化硅粒子，该种纳米粒子与大多数树脂基体有很好的相容性，其中聚酯链段可以结晶成核，进而呈现出对线性聚酯树脂基体的优异的成核诱导效应。纳米二氧化硅在塑料、橡胶、纤维、涂料、生物技术等领域有着广泛的应用。
青岛大学
2021-04-13