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甲氧苄啶与敌菌净合成新工艺技术
甲氧苄啶作为经典的抗菌剂在细菌增殖过程的二氢叶酸环节起到阻断作用，广泛应用于 医药、畜牧业作为抗菌剂和抗菌增效剂。上市50年来，市场规模不断扩大，已经广泛地与磺胺 药、抗生素、抗疟药物、止泻药等配伍使用，用途不断增多，有可能成为像阿司匹林一样的百 年老药。国际上几十年来一直未能开发出较甲氧苄啶更好的细菌增殖二氢叶酸酶抑制剂。甲氧 苄啶在畜牧业上，由于较小产生抗原，是一个安全、广谱的兽用药。敌菌净作为甲氧苄啶的同 类药物，是畜牧业经典的抗菌剂，国内外有广泛的市场。目前，甲氧苄啶在中国的产量约为 4500吨左右，售价高达15万元/吨以上。 传统上国内生产甲氧苄啶与敌菌净的工艺路线是“单甲醚-二甲醚”路线，这条路线主要 的缺点是对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗较高。新工艺路线采用经“苯胺 缩合物”的高效环合工艺，使得对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗降低20%， 综合成本较老工艺每吨降低2.4万元以上。这条路线的优点在于： 1. 各步反应高效，转化率几近定量，分离收率达到90%以上。 2. 主要辅料二甲亚砜、苯胺均可回收套用，最大限度降低了成本。 3. 产品质量好，符合世界各国药典、兽药典。 4. 该路线生产成本较老工艺有较大幅度下降，为产业更新升级所急需。
华东理工大学
2021-04-11
药物中间体丁香乙酮与香草乙酮绿色合成技术
丁香乙酮与香草乙酮属高附加值药物中间体，售价高达1千元/公斤以上。目前工业上采用 酰化-转位法生产这二种中间体，存在原料价格昂贵、副产物分离困难、环境污染大等缺点， 造成生产成本高、产品价格居高不下。这条路线的优点在于： 1. 原料制备方便，自备生产原料，可形成技术的垄断性，并增加产品数目； 2. 使用本课题组开发的高效绿色氧化技术，安全、高产、分离简便，仅有少量中和废水； 3. 氧化技术通用，可以制备同类各种对羟基芳酮、醛，和各种对羟基一二级苄醇化合物。
华东理工大学
2021-04-11
气相合成甲基异丁基酮（MIBK）技术及催化剂
甲基异丁基酮（MIBK）是一种重要的溶剂，其应用范围广泛，需求量与日俱增。据多方面资料报道，目前我国每年需求MIBK约3.2-3.7万吨。但长期以来，由于合成MIBK的催化剂和工艺技术上的原因，目前在国内没有生产能力，长期依赖进口，是一个长线缺口产品。 南开大学克服了一系列技术上的难点，研制、开发成功新型催化剂和新的工艺路线，并进行了工业催化剂的放大与制备，并在放大装置上完成了年产100吨规模中试试验，获得了批量合格产品，其技术指标达到了生产要求，为设计并实现工业生产提供了依据。该新
南开大学
2021-04-14
微纳米银粉可控合成与高性能导电浆料生产技术
一、项目分类
关键核心技术突破
二、技术分析
银具有优良的导电性和化学稳定性，广泛应用于电子、化工、医药、能源等行业。近年来，随着电子工业、太阳能光伏的迅速发展，对以银粉为主要功能相的电子浆料的需求快速增长。国外微纳米银粉生产技术与导电银胶、导电银浆的配方和生产都属于保密技术。经本项目团队二十多年的研发，在微纳米银粉的液相可控合成、导电（胶）浆料生产技术方面具备产业化条件，实现产品系列化，满足不同行业的需求。
华中科技大学
2022-07-26
高效生物催化合成烟酸关键技术研发及产业化
烟酸又称维生素 PP 或维生素 B3，是人体必需的 13 种维生素之一，作为药物中间体及饲料或食品添加剂具有广阔的国内外市场，全球烟酸市场在 8 万吨以上，目前主要采用化学法生产。 本项目打通了生物转化 3-氰基吡啶制备烟酸的工艺路线，建成了国际上首条烟酸生物法生产线，技术水平达到国际领先。项目获得了自主知识产权菌种、建立了腈水解酶的高效表达和系统改造技术、构建了固定化和高浓度转化体系；腈水解酶发酵酶活及烟酸转化产量均为目前国际报道的最高水平。已建成年产2000 吨烟酸生物法生产线，相比传统化学合成工艺节约能耗 30%以上，降低污染物排放 70%以上。在 Catal Sci Tech，ChemCatChem，Crit Rev Biotechnol 等国内外期刊发表论文 20 余篇，1 篇入选BioMed 数据库 Highly accessed 论文；213受邀合编英文专著 1 部；申报国家发明专利 15 项，其中已授权 9项。
江南大学
2021-04-13
引物合成等各类实验技术服务，价格低，上海新肽生物
产品详细介绍上海新肽生物科技有限公司，是一家专注于生物科学和生物技术领域的高科技企业，产品覆盖以免疫学，蛋白组学和细胞生物学为主，同时还提供相关的实验外包服务。自创办以来，为科研单位、大专院校、企业等科学研究提供了多品种、高品质的试剂产品，与国内各地代理商密切互动，赢得了各界朋友的肯定及好评。我公司现可以承担的实验服务包括：项 目 客户费用(元) 所需时间引物合成 1.5元/bp（总价200元起） 1周DNA测序 28元/R（10 样本起） 1-2周基因合成 4.2元/bp（不限） 2周Western Blot 10元/样（10 样本起） 1-2周ELISA 10元/样（10 样本起） 1-2周免疫组化 10元/张（10张起） 1-2周HE染色 10元/张（10张起） 1-2周特殊染色 55元/张 1-2周Tunel(10T) 260元/指标 1-2周原位杂交 18元/张（10张起） 1-2周石蜡包埋 10元/蜡块（10片起） 1-2周多聚赖氨酸载玻片 1.8元/张（50张起） 1-2周图象分析(包含10张图和免疫组化评分电子表格) 180元 1-2周上海新肽生物科技有限公司联系人：李先生 E-mail：sintbio@gmail.com 订货电话：13636486647 / 021-54402880 传真：021-54402880 地址：上海市闵行区老沪闵路1482弄13幢邮编：200237 上海新肽包括的实验服务有：引物合成，DNA测序，Western Blot服务，ELISA实验服务，免疫组化代做，HE染色实验服务，细胞凋亡实验服务，Tunel(10T)，原位杂交实验服务，石蜡包埋服务，多聚赖氨酸载玻片服务，图象分析实验服务
上海新肽生物科技有限公司
2021-08-23
噻吩乙胺合成工艺简介
2-噻吩乙胺是制备[3.2]吡啶类化合物的关键中间体，可用于多种药物合成。例如盐酸噻氯吡啶。该药物临床上用于与血小板及血栓有关的心、脑血管疾病。是法国Sanofi公司开发的血小板聚集抑制剂。我国于1988年批准进口，商品名为“抵克利得”（Ticlid）。由于该药品的临床效果显著，国内需求量逐年上升。自1988年国内厂家试图开发生产。试制成功的路线是以噻吩乙胺为原料制得主环5.5.6.7-四氢噻吩并[3.2-C]吡啶,继而与2-氯苄缩合后成盐。该路线在合成路线上较易解决。但原料噻吩乙胺的来源不广。文献报道的收率均较低,使该路线失去了工业价值。 目前生产噻吩乙胺的工艺有三种：（1）是以DMF和噻吩在三氯氧磷存在下制得2-噻吩甲醛。用氯乙酸异丙酯与2-噻吩甲醛发生Darzens反应得到2-噻吩乙醛。2-噻吩乙醛与盐酸羟胺反应得到2-噻吩乙醛肟，再经金属钠还原得到噻吩乙胺。该工艺的文献值总收率为15.25%，可见该工艺合成路线长，反应收率低，工业化价值不高。（2）是用噻吩与DMF在PoCl3存在下制备2-噻吩甲醛，再与硝基甲烷作用生成2-硝基乙烯基噻吩，再经KBH4还原得到2-噻吩乙胺，该工艺的总收率为66%，该工艺合成步骤少，收率较高，但操作十分繁琐。（3）是用2-（2’-噻吩）溴用醇/氨处理得到2-噻吩乙胺，这种工艺虽然简单，但原料不易得到。
武汉工程大学
2021-04-11
新型环肽合成方法
开发了一种高效的碳氢活化方法用于具有新颖三维结构环肽化合物的合成。研究人员以天然产物骨架为“模板”，采用钯催化辅助基团导向的策略实现了高难度线性多肽的成环，获得了一系列“形似”天然产物结构的环肽分子，这为构建环肽分子库并用于多肽药物的筛选提供了极为有力开发手段。研究人员发现通过在线性多肽的N-端引入吡啶酰胺（PA）导向基团，在钯催化下对N-端氨基酸侧链上γ-位惰性的烷基碳氢进行活化，并和碘代的芳香氨基酸侧链进行偶联，构建苯环支撑的环状骨架，从而得到的各种环状产物。此策略的的优势在于，线性多肽可以通过简单固相合成方式得到，闭环位点可以拓展到多种氨基酸的γ-位甲基或亚甲基上进行，使得关环产物赋有复杂的骨架结构和立体化学性质。一系列具有良好3D形状的环肽能够被快速高效获得，许多环肽产物分子表现出了高度有序的结构性。更值得一提的是，反应可以在水相中进行且得到令人满意的结果，众多无保护的极性基团，如氨基，羧基，胍基，羟基等都可以兼容，证明了这一策略具有很好的化学正交性，这为构建环肽分子库提供了有力的工具。
南开大学
2021-04-10
手性固定相的合成
合成的手性固定相分为两大类：(一)聚合物型手性固定相 通过手性二胺、手性二醇（酚）和手性醇胺与过量的二酰氯或过量的二异腈酸酯缩合聚合，生成高分子。这种末段带有酰氯或异腈酸酯官能团的高分子与3-氨基丙基硅胶反应，将手性高分子固定在硅胶上，制成手性固定相。这种制备方法操作简便，初步的研究结果表明所制得的手性固定相有较好的手性识别能力。另外，将酒石酸的二丙烯酰胺的衍生物进行自由基聚合，制成手性高分子，再将这种高分子固定到硅胶表面，此工作正在研究中。（二）树型分子手性固定相 在硅胶表面直接合成树型分子，然后将手性分子连接在树型分子的“树梢”上，制备手性树型分子，将这种手性树型分子用作手性固定相；或者在硅胶表面直接用手性分子构建树型分子。这项工作也正在进行中，在合成方面已有初步结果。预计本学期末将合成出最终的手性树型分子。 本项研究共获得三项基金资助，已有的实验结果正在申请发明专利，然后将陆续发表论文。
武汉工程大学
2021-04-11
牛磺酸合成工艺研究
牛磺酸是是人体必需的一种非蛋白质类重要氨基酸，也是名贵中药“牛黄”的重要成份之一，具有独特的药理及营养保健作用。可广泛应用于医药、食品添加剂、饲料添加剂、荧光增白剂、有机合成等领域，也可用作生化试剂、湿润剂、pH缓冲剂等。西方发达国家已普遍应用于医药及食品添加剂中。 当前．世界上牛磺酸的生产厂家主要集中在日本、美国、欧洲等发达国家，我国从1981年开始实现牛磺酸生产工业化，但规模小、工艺技术落后，从工艺上突破、从技术上台阶，实现规模效益生产势在必行。目前，国内外多采用乙醇胺法制备牛磺酸，即由乙醇胺、硫酸等经酯化、磺化反应，再经浓缩、分离、重结晶、烘干制成产品。此法由于酯化、磺化（还原）反应都是可逆反应，反应条件、时间、反应进行的程度、分离方法等交互作用，造成牛磺酸的收率仅为52％，而成本收率为49％，国内生产企业基本上处于微利经营状况。同时，在检测牛磺酸含量时，采用中和滴定的方法，由于牛磺酸和中间体氨基乙醇酸性硫酸酯都可与NaOH产生中和反应，所以不能完全区别牛磺酸和中间体氨基乙醇酸性硫酸酯，使得生产控制难以达到理想的生产状态。 本课题针对上述国内生产中的问题，在与相关企业联合攻关的基础上，进行牛磺酸中试水平的工艺优化及生产过程中间体和产品质量控制研究。即采用先进的反应分离技术手段和示踪分析方法，改进生产工艺，使其收率提高到65％,并研究和实施TLC及HPLC法在牛磺酸生产过程检测控制，工艺整体达到国内先进或领先水平，为保持和发展我国该产品上的技术优势和出口创汇能力提供强有力的技术平台支持奠定良好基础。
武汉工程大学
2021-04-11