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二丙酮醇合成新工艺
南京工程学院
2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制剂
利用植物化学遗传学手段，以拟南芥乙烯过量合成突变体eto1-2和乙烯信号活化突变体ctr1-1为筛选材料，从2000种化学小分子文库中筛选出了3种可抑制乙烯合成或反应的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他们早期的研究发现KYN能够抑制乙烯所诱导的下游生长素合成途径中的一类关键酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近发现PRT也作用于乙烯下游反应，抑制了生长素合成途径中的另一类关键酶（相关工作正在整理发表中）。 不同于KYN和PRT，第三个小分子PZA只特异性抑制乙烯过量合成突变体eto1-2的“三重反应”（图A）。施加PZA处理可以抑制乙烯合成前体ACC所诱导的乙烯反应，暗示PZA可能通过抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。体外生化分析发现，PZA无法直接抑制ACO催化活性，需要被拟南芥烟酰胺酶（nicotinamidase）转化为pyrazinoic acid（POA）（图B），进而以POA的形式竞争性抑制ACO的催化活性。 进一步解析了拟南芥中ACO家族成员ACO2与POA复合物的高分辨率晶体结构（2.1Å），从原子层面揭示了POA的抑制机理（图C和图D）。晶体结构表明，POA是通过与活性中心的一个锌离子或铁离子形成配位键而与ACO2结合。此外，POA与其周围氨基酸之间形成的氢键、疏水相互作用以及范德华力，也巩固了其与蛋白的结合。通过对ACO2蛋白关键氨基酸进行突变，证实了POA或其类似物2-PA可以模拟ACO的内源底物ACC，从而竞争性抑制了ACO的活性。这些结果不仅在原子层面上阐明了POA的抑制机理，还为进一步优化POA结构，提高其抑制活性提供了理论基础。
南方科技大学
2021-04-13
艾德拉利(Idelalisib)合成工艺
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是恶性淋巴瘤的一大类型，越来越多的国家NHL的发 病率增高。2015年,NHL在全球的市场约50多亿美元，预计到2020年有望达到100亿美元;2014年前,NHL治 疗的靶向药物仅有利妥昔单抗。慢性淋巴细胞性白血病(CLL)在欧美发病率较高，2014年前尚无非常有效的 治疗药物。2014年7月，艾德拉利(Idelalisib)作为NHL和CLL治疗领域最领先的靶向小分子药物在美国率先上 市,成为NHL和CLL真正能够治愈的第一个口服化学药物。 本研究室对艾德拉利的大规模合成工艺进行了探索。共研究了3条合成路线:(1)锌粉-醋酸还原关环路 线，5步反应，总收率20%, HPLC纯度超过99% (2)三苯基麟-漠素关环路线，七步反应，总收率超过30%, HPLC纯度达到99.5% (3)三苯基亚磷酸酯关环路线，3步反应，总收率40%, HPLC纯度达到99%。进行了杂 质、晶型研究，第3条路线可以大规模合成。
西南大学
2021-04-13
镇静催眠药新合成工艺
唑吡旦在2016年全球最畅销的前200种药物分子中，其排名第28位，每年拥有几亿美金的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料，需要经历6步，最终收率19%。
南京大学
2021-04-14
复杂笼状天然产物全合成
在徐晶课题组的系列研究中，团队均以含季碳双环二酮前体为出发点，利用快速骨架构建和高选择性化学反应为核心策略，高效地完成了多个相当具有挑战性的复杂虎皮楠生物碱的全合成。在虎皮楠生物碱Dapholdhamine B的全合成研究当中，徐晶课题组意外发现了一个1,5-氢迁移反应，并由此设计了Caldaphnidine O的一个高效自由基
南方科技大学
2021-04-14
甘油氧化合成二羟基丙酮
本发明公开了一种用于甘油氧化合成二羟基丙酮的固体催化剂，属于催化和精细有机化工技术领域。本发明采用铋盐、有机前驱体、氮源通过机械混合‑焙烧的方法制备出一种铋修饰多孔碳载体，再负载贵金属，得到固体催化剂，本发的优点在于，催化剂制备方法简便易于操作，生产成本低廉，甘油转化率(>90％)和甘油选择性高(>90％)，反应体系反应条件温和，且催化剂可回收和重复使用，可望成为极具竞争力的甘油转化合成二羟基丙酮的工业化生产路线。
江南大学
2021-04-13
NK-M快速潜伏性环氧树脂固化剂
NK-M快速潜伏性环氧树脂固化剂系南开大学科研人员多年研究和开发的一种新型环氧树脂固化剂，已于1992年通过中试生产鉴定。由其配制的环氧树脂胶粘剂、密封材料、灌封材料及粉末涂料，具有用量少（一般占环氧树脂量的2-5%），常温下不固化、室温储存期达半年以上，而在中、低温（120-150℃）下又可快速固化（时间为10-60分钟）的特点，是作单包装环氧粘合剂、环氧粉末涂料的一种理想固化剂，广泛用于机械、汽车等行业的粘结、电子元件的密封、灌封及金属部件的防腐喷涂等。 采用该技术生产的NK-M固
南开大学
2021-04-14
甲基环戊二烯三羰基锰(MMT)的合成新工艺研究
甲基环戊二烯三羰基（简称MMT）为一种无铅汽油抗爆剂，具有改善汽油辛烷值、提高燃料燃烧效率、减少汽车尾气排放等优点。该项目采用改进高温高压两步法制备MMT。采用该生产工艺使甲基环戊二烯与有机锰的转化率均超过89％，成本的下降有利于MMT工业化的实施。其工艺和产品质量达到国内领先国际先进水平。
2006年，MMT汽油抗爆剂项目得到国家发展和改革委员会高技术产业发展项目的支持，资助经费达800万元，江西省科技厅重大专项资助100元，该项目已经累计得到各类项目资金资助达1500余万元。目前，我校昌北精细化工基地已具有较大规模，成为我省高校产学研有机结合的典型示范基地。
江西师范大学
2021-05-05
一个线虫孵化信息素分子的合成及产业化推广
项目简介： 线虫是危害大豆和土豆等诸多重要农作物的一类主要害虫。目前 杀灭线虫的主要方式是化学农药法和基因改造法。化学农药法的作用 因为线虫快速产生的抗药性以及线虫卵壳强大的保护作用而收效甚 微；而基因改造的大豆或土豆只能抗拒若干种属线虫的危害，对于无 法选择性抗拒的种属则无计可施，而且基因改造法显然无法满足消费 者对高端非转基因绿色农产品的消费需求。 在人们对线虫的治理乏力的时候，Glycinoeclepine A，一种线虫 孵化信息素的发现使人类看到了对抗线虫的曙光。这种新的杀灭线虫 的方式为大豆，土豆等深受线虫危害的植物提供了新的保护机制。目 前的几个化学合成的解决方案路线冗长，仅仅证明了该化合物是可以 人工合成的，无法真正的攻克对该化合物大量制备的要求，因而极大 的限制了它的应有推广。 本项目在前期工作的基础上，发展了高效的快速合成该信息素关 键六五并环体系的方法，一步构筑了其核心骨架结构，并精准的控制 了若干手性中心的生成。为该化合物的实用性合成打下了坚实的应有 基础。在该项目中，我们拟完成对该化合物的高效合成并进行产业化 推广。因为该化合物的活性达到非常高效的皮摩尔/L 的活性，对该化 合物的百毫克级的合成就可以支撑起大面积的推广实验。由于起始原 料便宜（200 元/公斤），且路线设计巧妙，所用试剂易得，符合农药 分子的低成本要求。我们相信在两年内可以达到几十克级别的生成水平，完成对该信息素的产业化推广。
南开大学
2021-04-11
先进陶瓷、金属间化合物和复合材料的燃烧合成粉末
本项目采用拥有我国自主知识产权的燃烧合成技术生产技术生产各种先进陶瓷，金属间化合物和复合材料的粉末。提供的主要产品有：a-Si3N4，b-Si3N4，a-Sialon，b-Sialon，AlN，TiN，ZrN，TiC，TiCN，TiB2，SiC，Cr3C2，MoSi2，FeAl，Fe-TiN，Fe-TiC，Fe-TiB2，Cu-TiB2，TiB2-Al2O3，AlN-ZrN-Al3Zr，Si3N4-SiC-TiCN，Si3N4-Si2N2O-TiCN，TiN-TiB2以及纳米电子陶瓷BaTiO3粉末，纳米ZrO2及ZrO2基陶瓷，纳米TiO2粉末。采用这种先进工艺合成反应完全，性能稳定，质量优良，欢迎各界用户洽谈业务。 用于各工业领域耐磨、耐腐蚀、耐高温等严酷服役条件下工作的结构部件。
北京科技大学
2021-04-11