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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法
（专利号：ZL 201410066913.3） 简介：本发明公开了一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、双硫腙与5，5-二甲基-1，3-环己二酮的摩尔比为1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的20～50%，反应温度为80～100℃，反应时间为25～60min，反应后冰水冷却，抽滤，滤渣经硅胶色谱柱分离得到纯N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代
安徽工业大学
2021-01-12
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。
本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学
2021-04-13
花生维生素E合成相关基因APG1、APG2在提高植物α生育酚含量和耐盐性中的应用
本发明提供了花生维生素E合成相关基因APG1、APG2在提高植物α生育酚含量和耐盐性中的应用，两基因APG1、APG2的氨基酸序列的同源性为98.6%。本发明经实验证明，将这2个基因分别在花生中超量表达后，得到活性最高的α生育酚含量明显提高的转基因植株，且可明显增强转基因花生种子和植株的耐盐性；将这2个基因的反义载体转入花生后，转基因植株的α生育酚含量明显减少。本发明的蛋白及其编码基因对于植物维生素E合成机制的研究，提高植物的α生育酚含量，改良植物的抗逆性具有重要的理论及实际意义，应用前景广阔。
青岛农业大学
2021-04-13
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛绿色合成技术
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用药物中间体，它们最主要的用途是用于合成经典抗 菌剂——甲氧苄啶，每年全球生产量达5千吨左右，中国是主产国。目前丁香醛与3,4,5-三甲氧 基苯甲醛的生产路线为对甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再进行甲 基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。这条传统路线的主要缺陷是溴素的消耗极大，后续副产大量 的溴化氢，必须设立耗溴的溴代烷烃工厂。因此丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产需依赖 溴素原产地，副产衍生化过长，生产成本较高。随着中国溴素资源的枯竭逐步显现，当前丁香 醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业亟需产业升级换代，开发使用新的低溴、绿色的合成技术。这条路线的优点在于： 1. 在溴化反应制备二溴酚中，使用洁净溴化技术，无副产溴化氢，溴素消耗量最小，实现 溴素资源的循环利用，摆脱丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛生产对溴素资源原产地的一类，并 且该步反应几乎无废水排放。 2. 在甲氧基化反应制备二甲氧基对甲酚中，使用定量甲氧基化技术，可以直接回收精甲醇 用于循环生产甲醇钠。与此同时通过回收溴化钠进行循环利用，无废水排放。 3. 在氧化反应制备丁香醛中，使用本课题组开发的高效氧化技术，安全、高产、分离简 便，仅有少量中和废水。 4. 这是一项低碳、低溴耗、循环经济、低污染的绿色洁净合成路线，生产成本较老工艺有 较大幅度下降，为产业更新升级所急需。并且该条路线可以联产中间体三甲氧基甲苯，形成合 理的产业链条。
华东理工大学
2021-04-11
气态烃非催化部分氧化制合成气关键技术及 工业应用
项目属于化学工艺和能源高效转化利用的交叉领域，先后列入国家“十一五”支撑计划项 目、中国石油化工集团公司重点攻关项目、中国石油天然气集团公司重点攻关项目。气态烃非 催化部分氧化技术可广泛应用于焦炉气、煤层气、天然气、油田气、炼厂气等气态烃化合物制 备合成气，是能源化工领域的核心技术，应用前景广阔。 项目系统研究了气态烃非催化部分氧化技术，主要创新点在于： (1) 基于转化过程为传递控制的原理，创新性地提出了新型气态烃非催化部分氧化烧嘴。 (2) 基于烧嘴与流场匹配的思想，提出了新的转化炉拱顶隔热衬里设置结构型式。 (3) 提出了气态烃非催化部分氧化新的流程组织模式、自动控制及安全联锁保护系统的理 念，形成了具有自主知识产权的气态烃非催化部分氧化制合成气成套工艺技术。该技术打破了 GE、Shell等跨国公司的垄断，主要技术经济指标国际领先。
华东理工大学
2021-04-11
氯化钠浮选药剂合成、复配及 在氯化钾生产中应用
我国氯化钾主要通过盐湖卤水盐田蒸发结晶形成光卤石矿，主要成分包括NaCl和 KCl·MgCl2·6H20，通过脱除氯化钠和氯化镁制备氯化钾产品，目前最先进的工艺是反浮选- 冷结晶工艺，其中反浮选技术是增加氯化钠晶体表面的疏水性，经过搅拌鼓入空气，氯化钠表 面的水层迅速破裂并与气泡形成富含氯化钠的泡沫层。该泡沫层通过刮板分离，实现光卤石中 的氯化钠分离，获得高质量的低钠光卤石。氯化钠浮选药剂的物化性能及加料操作方式，直接 影响氯化钾产品品位。 华东理工大学资源过程工程研究所基于浮选机理研究、浮选药剂合成与复配设计、浮选工 艺设计优化及工程放大，开发了非催化、无三废排放的氯化钠浮选原料药绿色合成工艺，工业 规模药剂产品有效成分达93%以上；研制了多元药剂复合配方，其氯化钠捕获能力达到国外复 合药剂同等水平，捕钠能力达到4500克氯化钠/克药剂以上。
华东理工大学
2021-04-11
多枝树形等离激元波导复合纳米结构合成及光学操控方法
本发明包括一种多枝树形等离激元波导复合纳米结构的合成及其光学操控方法，该合成方法包括多个步骤，每个步骤均可精确控制。树形纳米结构的主干和在其上生长的枝状纳米结构的粗细均可精确控制，在树形纳米结构表面叠加有壳或无壳的量子点形成量子点复合树形纳米结构，无壳量子点可用于化学催化、环境监测、生物传感等应用。光从纳米线一端入射，经纳米线及枝状结构，激励有壳量子点发光，可用于遥感拉曼、新型激光器等应用。通过光学操控可改变入射光的强度和偏振态，控制特定区域的量子点发光，可消除散射中心之间干涉衍射效应产生的串扰效应，从而可用于亚波长的高分辨率探测。
东南大学
2021-04-11
气态烃非催化部分氧化制合成气关键技术及工业应用
项目属于化学工艺和能源高效转化利用的交叉领域，先后列入国家“十一五”支撑计划项目、中国石油化工集团公司重点攻关项目、中国石油天然气集团公司重点攻关项目。气态烃非催化部分氧化技术可广泛应用于焦炉气、煤层气、天然气、油田气、炼厂气等气态烃化合物制备合成气，是能源化工领域的核心技术，应用前景广阔。 项目系统研究了气态烃非催化部分氧化技术，主要创新点在于：（1）基于转化过程为传递控制的原理，创新性地提出了新型气态烃非催化部分氧化烧嘴。（2）基于烧嘴与流场匹配的思想，提出了新的转化炉拱顶隔热衬里设置结构型式。（3）提出了气态烃非催化部分氧化新的流程组织模式、自动控制及安全联锁保护系统的理念，形成了具有自主知识产权的气态烃非催化部分氧化制合成气成套工艺技术。该技术打破了GE、Shell等跨国公司的垄断，主要技术经济指标国际领先。
华东理工大学
2021-02-01
一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用
本发明公开了一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用，其中该缓蚀剂的合成方法包括以下步骤：将丙炔醇、醛糖与脂肪胺类化合物三者按(1～1.2)：(1～1.05)：(1～1.2)的物质的量的比混合得到混合物，接着，将该混合物在70℃～160℃下加热回流处理4h～8h，即得到炔醇类曼尼希碱缓蚀剂产物。本发明通过对该缓蚀剂关键合成方法的原料、配比、工艺步骤等进行改进，与现有技术相比，制备得到的缓蚀剂无毒、环境友好，缓蚀效果好、且可耐高温，尤其适用于作为盐酸缓蚀剂在酸洗碳钢中使用。
华中科技大学
2021-04-10