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用于艾滋病基因治疗的 CRISPR/Cas9 重组慢病毒载体及其慢病毒
本发明属于医药及生物工程领域，涉及一种可用于艾滋病基因治疗的 CRISPR/Cas9 重组慢病毒载体 及其慢病毒，该重组慢病毒载体由慢病毒载体 lentiCRISPR 用 BsmBI 酶切后，连入带 BsmBI 粘性末端 的 CXCR4 特异靶序列重组而得，获得的 CRISPR/Cas9 重组慢病毒载体能够在艾滋病毒辅助受体 CXCR4 的 4&nbs
武汉大学
2021-04-14
一种具有抗子宫内膜异位症的靶向基因纳米粒及制备
本发明提供一种具有高效抗子宫内膜异位症的基因纳米粒，该基因纳米粒负载了小分子干扰RNA基因药物，其纳米粒材料由壳寡糖、聚乙烯亚胺和透明质酸组成，其中壳寡糖与聚乙烯亚胺的比例为1:1，透明质酸占总纳米粒的比例为5‑30%，所使用的基因药物含磷摩尔数与纳米粒含氮摩尔数的比例为0.1‑16。本发明通过高分子纳米材料、利用受体‑配体特性，对靶标位于细胞内的基因药物的包封，可增加内异细胞对基因药物的摄取，增加靶标组织的转染效率，增加内异细胞对药物的摄取，有利于减小药物在正常组织或细胞的分布，降低药物的毒副作用，有利于提高该类基因药物的抗子宫内膜异位症疗效，可在制备抗子宫内膜异位症药物中的应用。
浙江大学
2021-04-13
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯 专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2，4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学
2021-04-11
KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
北京大学
2021-04-11
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法，阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化，其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株，采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂，在单一水相体系中，以外消旋的-内酰胺为底物，通过生物转化(+)-内酰胺，拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺，在外消旋-内酰胺底物浓度 100－200 g/L 的条件下，转化 10－20 h， 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee，转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学
2021-04-11
KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
本项目为KIT ITD靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物研究。本项目基于研究团队的结构生物学研究成果，获得可以选择性地抑制胃肠道间质瘤靶点KIT的内部重复串联突变体（KIT ITD）的多个单克隆抗体，并在结构、分子、细胞、整体动物四个层次评价单克隆抗体3G2的药效和作用机制，从而确证GIST ITD突变体可以成为抗胃肠道间质瘤的药物靶标，并有望以此开发出KIT ITD靶向的个性化治疗胃肠道间质瘤的“精准药物”。3G2是首个选择性针对胃肠道间质瘤的突变体的单克隆抗体。鉴于单克隆抗体药物较小分子药物易呈递高选择性、副反应更少的药理学特点，3G2抗体更易成为个性化治疗胃肠道间质瘤的药物，它的发现顺应了当前“精准医疗”的大趋势，可为GIST ITD患者提供“精准”的治疗手段。
北京大学
2021-02-01
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学
2021-02-01
抗银屑病性药物阿普斯特合成技术产业化研究
阿普斯特是由美国 FDA 批准的首个治疗银屑病性关节炎的选择性磷酸二酯酶 4（PDE4）抑制剂。项 目拟以 3-乙氧基-4-羟基苯乙酮为原料，通过等多步化学反应制备高光学纯度阿普斯特，研究内容包括工 艺优化、实验室放大、公斤级放大及产品质量研究。
中山大学
2021-04-10
动物性食品中糖皮质激素类药物多残留分析方法
可以量产/n本成果根据糖皮质激素类药物的化学结构和理化性质，探索了样品预处理、分离和检测技术，在国内外首次建立能同时定量和确证检测猪、牛、羊的肝脏和肌肉、鸡蛋和鸡肉及牛奶共9种组织和产品中8种药物(泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、氟氢可的松、甲基泼尼松、倍氯米松、氢化可的松)残留的液相色谱-串联质谱法。该方法对各化合物在各种组织中的定量限为0.2?g/kg~4?g/kg，回收率60%-90%，批间异系数5.1%~12.6%。己作为国家标准，在全国农业、质检和卫生系统的数十家检验测试中心广为应用
华中农业大学
2021-01-12
基于新型增溶技术的难溶性药物创新制剂研发与产业化
成果简介： 水溶性差是新化合物以及仿制药制剂研发过程中遇到的主要问题。本人带领的团队在难溶性药物的研究领域深耕多年，积累了丰富的制剂开发经验，发表了多篇国内外论文，并拥有多项授权发明专利，在难溶性药物创新制剂研发领域处于国内先进水平。本团队对共研磨、增溶、超微粉碎、纳米结晶等增溶技术组合运用，成功构建了多个特色鲜明的难溶性药物创新制剂平台：1.以枸橼酸莫
南京工业大学
2021-01-12