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“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学 2021-04-11
上海仪研YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度)
YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度) 本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法设计制造,测定药物由液体凝结为固体时候,在短时间内停留不变的最高温度。某些药品具有一定的凝点、纯度变更,凝点亦随之改变。测定凝点可以区别或检查药品的纯杂程度。  一、主要技术特点    1、本仪器的设计完全符合《中华人民共和国药典》的要求。    2、仪器设计合理,安装简单,使用方便。    3、内外试管采用磨口配合,操作方便。    4、本仪器采用透明高硼玻璃烧杯,能很好的观察试样。    5、聚四氟乙烯或不锈钢固定盖,坚固耐用,抗腐蚀性强。    6、高精度水银温度计,使温度精度达到0.1度。    7、配有低温恒温槽是自带制冷和加热的高精度恒温源, 可在机内水槽进通过软管与恒温杯相连,作为恒温源配套使用,为用户工作时提供一个热冷受控,温度均匀恒定的场源。    8、隐藏推拉式排水管路,方便排液。    9、内置新一代温度控制程序,确保设备运行稳定。    10、全封闭压缩机组制冷,制冷系统具有过热、过电流多重保护装置。    11采用XMT模拟数字PID自动控制系统,温度数字显示。   12、内胆、台面均为全不锈钢,清洁卫生,美观耐腐蚀。   13、恒温杯1000ml,双层夹套设计,上下各带一个螺纹小嘴,用于连接胶管,可通冷热介质,玻璃烧杯外层为平底设计,内层可做成平底或圆底。 二、主要技术参数及指标    1、双层凝固点试管:       内试管为内径约25mm、长约170mm的试管       外试管为内径约40mm、长约160mm的试管    2、水银温度计:       (0~50)℃,分度0.1℃,符合药典的要求       (50~100)℃,分度0.1℃,符合药典的要求 3、搅拌器:     高硼玻璃制,上端略弯,末端先铸一小圈,     直径约为18mm,然后弯成直角。 4、1000毫升透明高硼玻璃烧杯
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
m6A修饰通过调控信使核糖核酸(mRNA)在神经元轴突中的局部翻译进而影响轴突生长的新机制
发现在轴突中特异性抑制FTO或敲低FTO均显著地降低了GAP-43 mRNA 的局部翻译。进一步的抗m 6 A免疫沉淀实验证实FTO通过调节GAP-43 mRNA的m 6 A水平从而影响GAP-43的局部翻译。在过表达野生型GAP-43的神经元中,抑制FTO可以显著地降低GAP-43的局部翻译水平,同时显著地抑制了轴突的生长。而在过表达m 6 A 位点突变的GAP-43的神经元中,抑制FTO对GAP-43的蛋白水平及轴突的生长均没有影响。因此,该研究证实FTO可以通过调控轴突中GAP-43 mRNA的m 6 A水平从而影响其局部翻译,进而调节轴突的生长。
南方科技大学 2021-04-13
关于举办建设教育强国·高等教育改革发展论坛之平行论坛“落实立德树人根本任务 推进大中小学思政教育一体化论坛”的通知
经教育部批准,中国高等教育学会决定在吉林省长春市举办“建设教育强国·高等教育改革发展论坛”(以下简称“论坛”)。论坛由1个主论坛和14个平行论坛组成,“落实立德树人根本任务 推进大中小学思政教育一体化论坛”是平行论坛之一。
中国高等教育学会 2025-04-29
掘锚支一体化快速掘进作业平台
项目成果/简介:本作业平台可以实现掘进头支护作业的完全机械化,改善掘进头工作面的支护状况,大大减轻工人劳动强度,能满足一定的超前支护要求,能有效提高掘进面作业速度,充分保证工作人员的作业安全性,是改进目前掘进头支护作业工作方式的综合机械化成套作业设备。
安徽理工大学 2021-04-11
一种光伏光热一体化装置
本发明公开了一种光伏光热一体化装置,包括光伏模块、温控箱、预热水储水箱和太阳能热水器;其中,光伏模块包括光伏电池和水流通道,水流通道的进水口与外界自来水管路连通,水流通道的出水口连通温控箱,温控箱通过虹吸管与预热水储水箱连通;预热水储水箱底部设有冷水进口和冷水出口,预热水储水箱冷水出口通过出水管路与太阳能热水器连通,预热水储水箱冷水入口连通外界自来水管路;太阳能热水器底部安装有热水出水管道。本发明光伏光热一体化装置利用自来水冷却光伏电池,一方面提高了光伏电池的发电效率,另一方面也有效回收利用了光伏电池的热能,将升温的冷却水储存,使用时通入太阳能热水器,利用了废热,减少了加热时间,实现了节能。
东南大学 2021-04-11
基于 IEEE 802.15.6 的无线体域网及可穿戴设备
应用:远程精确监控、可穿戴设备;老年健康监控、运动员体能 检测、军队个人保障系统等。 特点:符合世界公认的最新体域网协议;极低功耗、极低辐射、 极高的传输效率。
南开大学 2021-04-11
线性 / 非线性一体化相控阵超声检测系统
无损检测在现代工业中受到越来越广泛的关注,超声检测方法由于其适用性广、绿色环保等优点,一直以来是应用最广泛的无损检测方法。相控阵超声检测技术具有检测速度快、效率高、缺陷检出率较高、检测方法灵活多样以及适用于狭窄空间等优点。目前,欧美等发达国家已经普遍采用了相控阵超声检测技术。最近几年,国内一些大型电力和石化公司也开始采用相控阵方法进行检测,但所使用的设备均为国外进口,比如加拿大R/DTech公司生产的PipeWIZARD管道相控阵超声检测系统,日本Olympus、美国GE等公司也分别有各自的相控阵超声检测产品。 最近几年,国家相关部门也开始对相控阵超声检测技术逐渐重视起来,并于2012年底发布,2013年6月开始实施了国内第一个相控阵超声检测的国家标准-GB/T 29302-2012《无损检测仪器相控阵超声检测系统的性能与检验》。
北京大学 2021-02-01
掘锚支一体化快速掘进作业平台
本作业平台可以实现掘进头支护作业的完全机械化,改善掘进头 工作面的支护状况,大大减轻工人劳动强度,能满足一定的超前支护 要求,能有效提高掘进面作业速度,充分保证工作人员的作业安全性, 是改进目前掘进头支护作业工作方式的综合机械化成套作业设备。
安徽理工大学 2021-04-30
一种等离子体诱导组织再生的装置
本发明涉及等离子体的应用技术,尤其是一种等离子体诱导组织再生的装置。一种等离子体诱导组织再生的装置,包括输入模块、脉冲发生模块、人机交互系统和活性室温等离子体发生模块,输入模块输入电能,通过脉冲发生模块产生高频高压脉冲,所输出的高频高压脉冲由人机交互系统根据处理剂量需求调节,活性室温等离子体发生模块在高频高压脉冲的作用下产生人体可安全接触的低温等离子体,低温等离子体呈射流状喷出,产生的等离子体在垂直于喷射方向的不同横截面上的决定性活性基团实时时空分布呈现圆环形,长度为2~8cm,呈紫色,温度介于10℃~40℃之间。该装置能够在不伤害表皮组织的前提下,激活组织细胞如皮肤毛囊干细胞,促进其再生。
清华大学 2021-04-10
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