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手性有机硅合成新方法
首次使用炔烃作为卡宾前体完成了一例不对称Si-H键插入反应,高效构筑了一类新型手性有机硅化合物。该反应使用手性羧酸双铑催化剂,首先促进羰基-烯-炔底物发生分子内环化现场生成双芳基金属卡宾,该金属卡宾中间体进而对硅烷的Si-H键发生高对映选择性的插入反应,给出相应的手性有机硅化合物。该反应的条件温和,底物适用范围广,大部分产物的ee值都能达到90%以上。所得的手性烯丙基硅产物能够进一步转化,例如发生烯丙基乙酰化反应,对映选择性能够得到很好的保持,因此在有机合成中具有一定的应用潜力。动力学实验表明,反应对双铑催化剂、硅烷展现出一级动力学效应,对底物则表现出零级动力学特征,说明铑卡宾对Si-H键的插入步骤是反应的决速步,这与动力学同位素实验的结果(KIE=1.5)相一致。本研究表明炔烃作为卡宾前体同样可以发生高对映选择性的Si-H键插入反应,结合炔烃化学在从简单原料构筑复杂产物上的优势,为结构多样性有机硅化合物的合成提供了新的方向。
南开大学 2021-04-10
构建杂原子中心手性领域重要进展
从简单的二氢硅烷和烯烃出发,首次实现了铑催化的串联不对称碳氢硅化/烯烃硅氢化反应,“一锅法”流水线般实现了四取代硅中心手性苯并噻咯类衍生物的高效高对映选择性构建(Streamlined Construction of Silicon-Stereogenic Silanes by Tandem Enantios
南方科技大学 2021-04-14
吡咯赖氨酸的手性合成方法
2002 年,俄亥俄州立大学的 Joseph A. Krzycki 和 Michael Chan两个研究小组在产甲烷菌的甲氨甲基转移酶中发现了一种新的第二十二种天然氨基酸—吡咯赖氨酸,这是迄今为止发现的第二十二种天然氨基酸。通过对 Methanosarcina barkeri 单甲胺晶体结构的研究,确定它是由(4R,5R)-4-甲基-吡咯环-5-羧酸和 L-赖氨酸组成
兰州大学 2021-04-14
双膦酸盐类药物的离子色谱分离积分脉冲安培法检测分析的方法
本发明涉及双膦酸盐类药物的离子色谱分离分析方法,特别涉及等度分离积分脉冲安培检测分析的双膦酸盐类药物的离子色谱分离积分脉冲安培检测分析方法,包括实际样品处理、基线测绘、进样和离子交换、洗脱、电化学检测分析步骤;本发明对双膦酸盐药物能进行良好的分离分析,保留时间、峰高、峰面积的相对标准偏差均小于2.0%,工艺流程大为简化,本方法还可用于血液样品中的双膦酸盐药物含量的检测。
浙江大学 2021-04-11
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
RFID移动盘点车 移动盘点设备
产品详细介绍功能及特点: 可以非接触式地快速识别粘贴在流通资料上的RFID标签和层架标,完成排架/查找/统计流通资料等功能; 有效降低工作人员劳动强度和提高图书馆数据采集速度。 支持无线连接,数据快速实时更新,支持离线盘点。 人机交互界面简单易懂,硬件设备安全可靠。  更多资讯及相关产品讯息可登录北创科技官网wwwbc863.com进一步了解。  
南昌北创科技发展有限公司 2021-08-23
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析(创新性、先进性、独占性) 本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算,目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件(Schrodinger, Discovery Studio, MOE等)进行大规模化合物数据库的虚拟筛选,并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测,结构聚类等,剔除成药性差的化合物。 目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作,相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇,平均影响因子>4.5,他引460余次。
苏州大学 2021-05-11
移动模架
移动模架是一种自带模板,利用承台或墩柱作为支承,对桥梁进行现场浇筑的施工机械。其主要特点:施工质量好,施工操作简便,成本低廉等。在国外,已广泛地被采用在公路桥、铁路桥的连续梁施工中,是较为先进的施工方法。国内已开始在高速公路、铁路客运专线上使用。移动模架造桥机主要由:支腿机构、支承桁梁、内外模板、主梁提升机构等组成。可完成由移动支架到浇筑成型等一系列施工。
山东博远重工有限公司 2021-06-17
移动水车
河北因朵科技有限公司 2021-12-21
草坪坪床加固网
本实用新型公开了一种草坪坪床加固网,包括基体及缝于基体上的多束丝簇。将本实用新型的草坪坪床加固网铺设在运动场草坪坪床中,对运动场草坪的坪床稳定性有明显的提高,而且可以增强草坪的耐践踏性。天然草的根系与丝簇缠绕起来可以增强其抗拉性,在激烈的体育竞赛中防止草皮被掀起,保护运动员安全。本实用新型的草坪坪床加固效果好,加固效果可以保持5-10年。
北京林业大学 2021-02-01
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