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抑制癌症新靶点的多肽抗癌药物研发
OPB和YPB多肽用于乳腺癌的治疗,尤其是对临床难点的三阴性乳腺癌有特效。同时,该产品可能扩展到对其它癌症的治疗,成为光谱的抗癌药物。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 本项目发明了两种抗癌肽OPB和YPB,是根据两个癌蛋白之间的结合位点设计,拥有自主知识产权(两个发明专利一个已授权,一个预计今年被授权)。 抗癌肽OPB和YPB单独使用时,能够通过竞争性阻断这两个癌蛋白的结合而抑制癌症。 (1)在细胞水平,抗癌肽OPB和YPB各自独立使用,能抑制多种乳腺癌细胞增殖,尤其是对三阴性乳腺癌十分有效, IC50值约为 15 µM,而对正常乳腺细胞无副作用。 (2)在小鼠移植瘤实验中,OPB和YPB多肽能够抑制三阴性乳腺癌肿瘤的生长,同时对小鼠正常生长无副作用。 主要创新点: 1)抑癌靶点明确,特异性强。 2)对三阴性乳腺癌(临床治疗难点)有很好的抑制效果; 3)靶点仅在癌细胞内,因此对正常细胞无副作用; 4)靶点在癌细胞内普遍存在,因此理论上可推广至多种癌症的治疗,市场前景十分广阔。 先进性: 1)发现了治疗三阴性乳腺癌的新靶点; 2)所创造的抗癌肽显示出高效和低副作用; 3)该药物具有潜在的抑癌广谱性。 独占性: 1)目前,市场上还没有治疗三阴性乳腺癌的特效药。本产品的开发将可能独占三阴性乳腺癌治疗的市场; 2)在本项目的抗癌肽开发为广谱的抗癌药物后,将可能占据较大比例的癌症药物市场。
东北林业大学 2022-08-12
临床药物高三尖杉酯碱的合成工艺
一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 高三尖杉酯碱是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一,属细胞周期特异性药物,对G1和G2期细胞杀伤作用最强,而对S期细胞作用较小。用于急性非淋巴细胞白血病,如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病等疾病的临床治疗,完全缓解率较HRT高。2012年10月26日,美国食品与药物管理局(FDA)通过加速审批程序批准了高三尖杉酯碱(omacetaxine mepesuccinate)用于治疗成人慢性髓性白血病(CML)。 项目特色和创新之处:以天然植物中大量存在的三尖杉碱自身为手性源,通过化学合成的方法,高效高选择性地完成了高三尖杉酯碱的合成。研发小试工艺成熟,合成线路短、步骤少、立体选择性好、收率高、重现性好、可进行放大试验,并建立了成熟的分析方法和结晶方法。产品用于急性非淋巴细胞白血病和成人慢性髓性白血病(CML)的临床治疗。
南开大学 2022-07-29
抑制上皮间质转化的抗肿瘤转移小分子药物
上海交通大学 2021-04-13
抗胰腺癌药物 A13 的临床前研究
目前癌症中的胰腺癌仍是临床治疗的难题,由于症状隐匿,发病迅速,预后差,使胰腺癌的发病率和死亡率逐年上升,延长胰腺癌症患者生存区、提高生存率和生 存质量,是国内外科学家关心的重要课题。钴依赖的蛋氨酸合成酶(MS)是叶酸类代谢 酶,对正常细胞和肿瘤细胞敏感性差别更大的靶酶,针对其作用机理,设计合成了活性 小分子A13,具有优于吉西他滨的治疗胰腺癌的活性。 A13化合物经过两次不同机构肿瘤细胞测定,确定其抗胰腺癌和肺癌活性。与山东省药学科学院合作,测定人胰腺癌PNCA-1裸鼠移植瘤模型抗肿瘤作用。设置5-FU对照组,吉西他滨对照组和模型对照组,A13尾静脉注射给药,隔天给药时间为21天。实验结果是A13在60 mg/kg和120 mg/kg剂量条件下对人胰腺癌裸鼠移植瘤的生长的抑 制作用,相对肿瘤增值率分别为55.97%和39.63%,结果优于5FU(59.04%)和吉西他滨 (49.21%),对体重和饮食没有影响,各脏器解剖观察未见毒性病理变化。对照吉西他滨 组裸鼠表现出明显体重下降和饮食受阻。A13化合物在模拟大肠液16 h能保持稳定,在 血浆中96 h能保持稳定,为后续动物实验确定给药方式和给药时间。对肺癌SPC-A-1裸 鼠移植瘤小鼠也有治疗作用,A13的肿瘤相对增值率与培美曲塞对照组相当。
北京大学 2021-04-11
一种用于治疗痔疮的药物及其制备方法
本发明公开一种用于治疗痔疮的药物及其制备方法,所述用于治疗痔疮的药物包括花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐。本发明以花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐作为治疗痔疮的药物的有效成分,其中花椒具有散寒祛湿、消肿止痛之功效,忍冬藤具有散热解毒、祛湿止痛之功效,冰片具有清热止痛、防腐生肌至功效,食盐具有消炎杀菌、消肿止痛之功效,并通过花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐的协同使用,能达到快速使痔块回纳、痔核消除、肿痛减轻、创面愈合的效果,显著改善了对痔疮的治疗效果。 (注:本项目发布于2019年)
武汉轻工大学 2021-01-12
甾体激素药物的绿色生物制造与工艺研究
甾体激素药物是仅次于抗生素的第二大类药物。全球甾体类药物总值近 500 亿美元,占世界医药销售额的 6%。中国是甾体药物原料及其制剂的主要生产国,年产值近 800 亿元人民币。 本项目组围绕重要甾体化合物中间体 AD、三羟基雄甾烯酮及其相关下游产 品,开展生物转化关键技术研究与产业应用研究,突破了生物催化去氢表雄酮双 羟化制备三羟基雄甾烯酮的技术体系,创新了屈螺酮合成新方法。项目改造优化 了微生物转化菌种的性能,开发了新型发酵和绿色提取工艺,建立了全流程的过程工程控制技术,大幅提高了产品的转化率,建成了百吨级规模的甾体化合物生产线。项目成果在 Green Chemistry、Journal of Steroid Biochemistry andMolecular Biology、Steroids 等期刊上共发表了相关文章 30 余篇,申请国家发明专利 28 项,其中授权 10 项。获中国石油和化工行业协会优秀专利奖 1 项,全国大学生“挑战杯”竞赛一等奖 1 项。 
江南大学 2021-04-13
NMT抗新冠药物毒理研究工作站
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫,人人有责”   推出背景:       中国的疫情目前已得到有效抑制,但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下,中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果,这充分显示出大国的奉献与担当,同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。       但大家也清醒地认识到,与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕,未来任重道远,尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点!       作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内,利用20多年的技术积累,为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出: 《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》系列产品!   应对挑战: 1)活体组织器官水平研究:随着研究的深入,单细胞的生理状态,以及对药物的毒性生理反应,与处于机体组织器官中的细胞的差异,已逐渐成为研究中的瓶颈。以斑马鱼鱼鳃、皮肤上的离子细胞作为研究对象,模拟人体肾脏细胞,研究肿瘤化疗药物肾毒性。NMT可实现对活体斑马鱼幼鱼皮肤离子细胞、活体成体斑马鱼鱼鳃上的离子细胞的直接检测,精确评价药物对其泌氢、排氨功能的影响。 分类及用途: 1)《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-100) 应对挑战: 1)活体组织器官水平研究:随着研究的深入,单细胞的生理状态,以及对药物的毒性生理反应,与处于机体组织器官中的细胞的差异,已逐渐成为研究中的瓶颈。以斑马鱼鱼鳃、皮肤上的离子细胞作为研究对象,模拟人体肾脏细胞,研究肿瘤化疗药物肾毒性。NMT可实现对活体斑马鱼幼鱼皮肤离子细胞、活体成体斑马鱼鱼鳃上的离子细胞的直接检测,精确评价药物对其泌氢、排氨功能的影响。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠药物毒理研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Cl-、O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-200) 应对挑战: 1)活体组织器官水平研究:随着研究的深入,单细胞的生理状态,以及对药物的毒性生理反应,与处于机体组织器官中的细胞的差异,已逐渐成为研究中的瓶颈。以斑马鱼鱼鳃、皮肤上的离子细胞作为研究对象,模拟人体肾脏细胞,研究肿瘤化疗药物肾毒性。NMT可实现对活体斑马鱼幼鱼皮肤离子细胞、活体成体斑马鱼鱼鳃上的离子细胞的直接检测,精确评价药物对其泌氢、排氨功能的影响。 用途: 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠药物毒理研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Cl-、O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
仪研(上海)YJ-0633A药物黏度测定仪
YJ-0633A药物黏度测定仪 本仪器YJ-0633A药物黏度测定仪的制造符合中国药典2020年版0633黏度测定法所规定的技术要求,可以通用品氏和乌氏粘度计。本仪器专为粘度测试设计,由水槽和控制器两部分组成。粘度恒温槽提供一个稳定的温场和测试平台,此外仪器也可作为高精度浴槽,进行其它试验。本仪器的最大特点是:全喷塑处理,经久耐用;双层缸结构,高精度控温仪,控温准确。 主要功能特点 1、采用智能液晶显示温控仪,控温迅速,响应快,超调小,控温精度达±0.1℃。 2、采用硬质玻璃缸及保温外套缸(称双缸),保温性能好,试样观察清晰。 3、采用台式、一体机设计方式,仪器整体性好,使用方便。 4、带有线控计时按键,用于实验时的计时显示和控制。 5、采用电动搅拌装置,浴缸内的温度均匀。 6、制冷器与主机分离式设计,防止压缩机工作振动带来的粘度计测试误差。 二、主要技术参数 1、工作电源:   AC(220±10%)V,50Hz±5%。 2、加热功率:   1600W。 3、搅拌电机:   功率6W;转速 1200r/min。 4、测温范围:    10℃~180(选配制冷器后可实现制冷)5、控温精度:   ±0.1℃。 6、恒温浴:     容量,25L;形式,内外两层缸(双缸)。 7、使用环境:   环境温度-10℃~+35℃,相对湿度<85%。 8、温度传感器: 工业铂电阻,其分度号为Pt100。 9、整机功耗:   不大于1800W。 10、毛细管粘度计:  4支(平氏或者乌氏客户可任选)11、外形尺寸:   530㎜×400㎜×670㎜ (长×宽×高,含浴缸等)。
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
三屏双人座型汽车驾驶模拟器、驾驶模拟器
产品详细介绍产品详情:ZG-601S3P三屏双人座型汽车驾驶模拟器ZG-601S3P三屏双人座型汽车驾驶模拟器,是我公司在2014年新款软件,全角度视角,画面清楚真实感强,功能强大,外观时尚,配有3台宽频液晶显示器,带有主被动式练习训练功能。整体画面宽大逼真,它突破了原来在行驶十字路口向左拐的视线盲区,在驾驶过程中能清楚看到左右两侧交通状况,训练时更加方便自如,从而清楚的观察车辆与路面的位置关系;并新增加“公安部123号令场地考试项目。ZG-601S3P三屏双人座型汽车驾驶模拟器,是我公司根据2013年1月1日起实施的公安部123号令研发而成,新版汽车驾驶模拟器软件符合“公安部123号令”考评规则,小型汽车、小型自动挡汽车、残疾人专用小型自动挡载客汽车和低速载货汽车场地5项必考;大型客车、牵引车、城市公交车、中型客车、大型货车场地16项必考。 小车(科目二)场地5项分别为:倒车入库、坡道定点停车和起步、侧方停车、曲线行驶、直角转弯;大车(科目二)场地16项分别为:桩考、坡道定点停车和起步、侧方停车、通过单边桥、曲线行驶、直角转弯、通过限宽门、通过连续障碍、起伏路行驶、窄路掉头、模拟高速公路、连续急弯山区路、隧道、雨天、雾天湿滑路、紧急情况处置。新版汽车驾驶模拟器软件道路驾驶技能考试(科目三)内容包括:上车准备(系安全带)、起步、直线行驶、加减挡位操作、变更车道、靠边停车、直行通过路口、路口左转弯、路口右转弯、通过人行横道线、通过学校区域、通过公共汽车站、会车、超车、掉头、夜间行驶等训练考试项目。产品完全符合“中华人民共和国公安部令 第 123 号令”及教育部新的国家机动车驾驶员训练大纲要求。本汽车驾驶模拟器分为单台模拟驾驶及与主控台联网模拟驾驶两款;具有自主知识产权。是目前市场上功能最全最新的汽车驾驶模拟软件。 操作错误检测项目:系统对学员操作各操作部件正确与否进行判断,如启动时是否踩下离合器、闯红灯报警等。与前面版本不同的是,区别判断“离合器松得太快”和“发动机转速过低”。13系统自动评分:最新增加了学员在每次驾驶训练后系统自动给予文字显示成绩评分。无纸化考试:无纸化考试采用标准化试题,题库里共有11套试题(共1500道试题),可以随机出题考试以可以依次考试每套试题。与现有无纸化考试系统最大的区别在于:无纸化考试试题集成在驾驶模拟器系统之中,可以利用模拟器进行。交通标志、标线及交通法规 :交通标志、标线包括所有的禁令标志、禁止标线、警告标线、警告标志、指路标志、指示标线、指示标志。交通法规包括:道路交通安全法、道路交通安全法实施条例、道路交通安全违法行为处理程序规定、道路交通事故处理办法、道路交通事故处理程序规定、高速公路交通管理办法、机动车登记办法、机动车登记规定、机动车驾驶员培训管理规定、机动车驾驶证申领和使用规定、交通违章处理程序规定。学生驾驶舱:座机由驾驶座、视屏彩电、汽车五大操作系统、核心计算机、高级进口传感器、数据采集板等组成,各操作部件通过传感器,经数据传感板传输。驾驶模式:被动式:被动式驾驶适用于初学的学员,学生可以按照电脑语音提示进行规范的操作练习。主动式:主动式驾驶与实际车辆相同。功  能:1、主视屏:显示驾驶前方道路与周围路况、使学生能感觉身在驾驶室操作着运行中的汽车。并显示档位、成绩分数。2、后视镜:能达到与真车相同的模拟效果。可升降。3、模拟仪表:显示车速、里程、发动机转速。并且可自行决定关闭或开启。4、特殊功能:通过鼠标操作可由正常驾驶室驾驶模式切换到六种不同府视式驾驶模拟.5、训练场景科目:⑴ 一般道路;⑵ 高速公路;⑶ 城市道路;(包括:行人、自行车、其它车辆、双黄线、岗亭、警察、红绿灯、转盘、交通标志标线等。)(4)炫目道路(5)泥泞道路(6)山区道路;(7)曲线穿桩、场地倒库;(8)“8”字型路;(9) 直角弯路、十字路口、丁字路口、匝道等。(10) 蛇形路;(11) 就位停车;(12) 顺行停车;(13)双边桥;(14)单边桥;(15)单凸桥;(16)横断桥;(17)骑越障碍;(18)立交桥;(19)隧道。6、天气:一般道路可选择四种天气:白天、雪天、雾天、雨天、黑夜。7、画面选择:可以选择“打开”或“关闭”:后视镜、向导地图、错误提示、成绩等。8、其它车辆选择:各道路分6种数目选择:3至60辆。9、车型选择:在训练中有六种车型:小轿车、吉普车、无级变速车(自动档)、大货车、大客车、农用车等。10、汽车模拟技术:汽车多自由度数学模型,实现汽车转向、制动和加速的逼真模拟。11、测试调整功能:传感器测试:方向机的测试、离合器的测试、油门的测试、制动器的测试(脚刹)、手制动的测试、变速器各档位的测试、鸣号、点火、开锁。只要打开测试界面便一目了然。并可作学员操作曲线学仿。更多产品:4D动感汽车模拟驾驶器、动感模拟器、整车改装模拟器、飞行模拟器、摩托车模拟驾驶器参考网址:http://www.bjzgjy.com/cn/          http://www.simulator.cc/                                                                 销售热线:010-67886161   010-67886262
北京紫光基业科教设备制造有限公司 2021-08-23
新型手性Ir(III)催化剂诱导的分子内碳氢键氨基化反应-γ-内酰胺的高效构筑
基于前期关于双齿导向基团辅助的C-H键活化策略,利用氨基酸作为母体结构,设计合成了一类含有8-氨基喹啉基团的新型手性配体(QAAligands),并制备了相应的手性Ir(III)催化剂。在该催化剂的作用下,可以精准调控二噁唑酮类化合物分子内的C(sp3)-H键胺化反应,以大于99%ee实现γ-内酰胺的高效不对称合成。该类新型催化剂具有一定的类酶特性,可以容忍大量水的存在,并且水的存在对于特定底物具有明显的促进效果。通过对催化剂的单晶结构进行分析,作者发现该类手性Ir(III)催化剂中的五甲基环戊二烯基(Cp*),8-氨基喹啉(AQ)和邻苯二甲酰胺(NPhth)组成了一个规则的沟状手性空腔,金属中心处于手性空腔的内部,从而使其具有优异的立体控制能力。通过与韩国高等技术研究院的SukbokChang教授合作进行计算化学的研究发现手性控制的关键因素是底物中的C-H键与NPhth基团存在多个C-H/π弱相互作用。
南开大学 2021-04-10
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