研发阶段/n本发明公开了一种将鬼臼毒素生物转化为4-(2，3，5，6-四甲基吡嗪-1-基)-4′-去甲表鬼臼毒素的方法，包括：(1)、将鬼臼毒素加入到液体发酵培养基中，然后接种腐殖性土壤菌二级液体种子进行生物转化；(2)、将步骤(1)产物经分离纯化后加入到液体发酵培养基中，接种鬼臼类植物内生菌二级液体种子进行生物转化；随后添加川芎嗪继续生物转化，收集转化产物，即得。本发明还公开了从上述产物中分离纯化4-(2，3，5，6-四甲基吡嗪-1-基)-4′-去甲表鬼臼毒素及其含量检测的方法。本发明通过生物转化

本发明提供了一种痕量内毒素的快速检测方法，可直接灵敏高通量地检测多种样品中痕量内毒素，并提供相应的试剂盒，该试剂盒人工抗体的 96 孔酶标板、内毒素标准品溶液、兔抗内毒素多克隆抗体(一抗)、辣根过氧化物酶标记的羊抗兔抗体(二抗)和化学发光试剂组成。该方法将集特异性样品预处理和 ELISA 检测于一体，人工抗体耐高温、酸碱和有机溶剂，可高效特异性分离和富集样品中的痕量内毒素，ELISA 则可特异快速地检测所富集的内毒素，结合高灵敏度的化学发光法，有效提高 ELISA 检测内毒素的灵敏度、准确性和稳定性

本发明提供一类4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是指4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是利用现有的药物依托泊苷作为先导化合物，通过结构改造，合成一系列具有抗肿瘤活性的化合物，初步的体外筛选和体内抑瘤实验表明，这些化合物具有较好的抗肿瘤活性，其中化合物GL3在提高对肿瘤抑制作用的同时，其毒性也明显降低，可制备具有抗肿瘤活性较高、毒性较低、对多药耐药肿瘤有效的抗肿瘤药物；本发明的结构通式：。

本成果以最易受真菌毒素侵袭的大宗粮食品种为原料，以粮食在收储加工等过程为时机，研发以在线方式消减真菌毒素的系统技术体系和工业应用的成套工程装备，实现粮食资源利用最大化，服务于国家粮食安全。 成果的技术指标、创新性与先进性 真菌毒素污染粮食刷光结果表明，超标 3 倍以内的试验原料的真菌毒素消减了 70%~80%；超标 3~5 倍以内的试验原料的真菌毒素消减了 80%以上。臭氧脱毒结果表明，120 min 内超标 3 倍以内的试验原料的真菌毒素消减了75%以上。

4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

真菌毒素是造成粮食和农作物污染的一个重要因素，目前市场上常用天然蒙 脱石及改性物等吸附脱除真菌毒素，但效果不理想，且重金属和二恶英等污染物含量偏高，应用与食品或饲料中会造成更为严重的食品安全隐患，因此开发更为有效的真菌毒素吸附剂必然有广泛的市场应用前景和可观的经济效益。稻壳是一种木质纤维素材料，经过适当的处理可以制备吸附性能优异的多孔炭材料。本发明采用稻壳为原料经炭化活化后制备的多孔炭对黄曲霉毒素、玉米赤霉烯酮、展青霉素等真菌毒素具有优异的吸附效果，可广泛用于食品、饲料领域真菌毒素的脱毒处理。本发明原料来源广泛、廉价，生产工艺简便，可控性好，便与工业化生产。产品稻壳基多孔炭可用于花生油、玉米油加工过程中脱除真菌毒素以及牛奶中残余真菌毒素的脱除；也可直接拌入畜禽饲料，真菌毒素在动物胃肠道环境 下吸附率高，解析率低，吸附了毒素的多孔炭随粪便排出，有效降低了真菌毒素对畜禽的危害。

该成果探讨了煤的结构参数与煤光催化氧化反应性、光-生物耦合降解的关系及控制方法，并基于煤特殊的物理化学结构，以及光敏化和光氧化降解特性，采用聚合物共混原理成功开发了一项多功能降解薄膜母料制备及功能材料制备技术。首次将煤作为光降解控制试剂应用于新型光降解薄膜制备，该成果对用光催化氧化、光-生物耦合方法进行煤温和定向转化有着重要科学和实际意义。获陕西省科学技术进步二等奖1项，中国煤炭工业协会科学技术进步二等奖1项，获国家发明专利3项。 在渭北及新疆等地进行了薄膜农业田间试用，本项目薄膜对农作物如玉米、棉花等生长有良好的促进作用，降解性能满足实际要求，降解后对土壤无不良影响，并具有保氮和降草等功能，降解薄膜土壤背景分析通过了农业部食品质量监督检验测试中心（石河子）质量检测。

这种生物可降解的吸油材料是利用天然纤维制成的，吸油性能可达到20~40g／g。 该材料的特点是不吸水仅吸油，可以应用于以下领域： 1. 海面油轮船大面积污染的油回收； 2. 建筑物的防水材料； 3. 水厂的进水口防油处理； 4. 公路、大堤等的吸油防水材料； 5. 人体内外的吸油材料。

研发阶段/n目前国内外口香糖胶基大多数为橡胶材料和树脂胶基。这类胶基废弃之后具有很强的粘性，难以从地面、桌椅或其他公共场所、公共设施上清除，而且在自然界中难以降解（100年以上才能降解），因而产生一系列的环境污染。据媒体报道：2002年国庆节期间，北京市环卫局不得不出动十几万人次的清洁工，花费一周时间集中"清剿"天安门广场上的六十多万个口香糖残迹（据估计，清除一个口香糖残迹就要耗费一块多钱）。由此可见，如何有效地解决口香糖的污染问题已成为各级政府部门急需解决的一个难题。因此，需要研制一种废弃以后，能

同济大学与柏林自由大学、法国里昂第一大学、新加坡南洋理工大学等多所大学建 立了密切的联系，共同从事水处理药剂前沿课题研究。研制的新型混凝剂、脱色剂、生 物可降解水质稳定剂已经在上海、河南、河北、山东、江苏、安徽、辽宁、四川、浙江 等地得到推广和应用。 已经研制成功多种水处理产品已经工业化，例如聚环氧琥珀酸（年产 5000 吨生产线）、 改性聚环氧琥珀酸、聚天冬氨酸（年产 1000 吨生产线）、聚硅硫酸铝（造纸和饮用水 处理年产 50000 吨）、聚合硫酸铁（年产 4000 吨固体）、聚合氯化铝（铁）、除藻混 凝剂、废水脱色剂、反渗透专用阻垢剂等 40 多种产品。