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α-淀粉酶抑制蛋白的制备
α-淀粉酶抑制剂是一种纯天然生物活性物质，属于糖水解酶抑制剂的一种。 α-淀粉酶抑制剂通过对淀粉酶的抑制作用而发挥减肥效应，并经胃肠道排出体外，因此不必进入血液循环系统，不作用于大脑中枢，减肥的同时不抑制食欲，使用剂量很高时也无副作用，符合世界卫生组织的减肥原则。对于肥胖患者，可减少糖向脂肪转化，延缓肠道的排空，增加脂肪消耗以减少体重。因此，能用α-淀粉酶抑制剂来防止和治疗肥胖症、脂肪过多症、动脉硬化症、高血脂及糖尿病等。另外，纯化的α-淀粉酶抑制肽的另一重要作用是作为糖尿病的辅助治疗（中药一类），可以阻碍或延缓其对食物中主要的碳水化合物淀粉的消化作用，阻止血糖的升高，从而能使糖尿病人吃饱饭，消除饥饿感。本成果利用固液萃取技术、膜技术、双水相萃取技术和层析技术等现代生物分离技术从小麦中分离纯化了 -淀粉酶抑制剂（ -淀粉酶抑制剂的活性大于2500U/mg.protein），达到了日本国应用的要求。新工艺较原工艺相比具有操作方便，收率高，成本低，产品质量好，易于工业化生产等优点。据悉，欧美已将 -淀粉酶抑制剂开发成保健食品,如starch blocker。每年的用量在100吨以上，且近年来每年以30％的速度在递增。预计到2010年我国将有2亿人口加入肥胖者行列，而糖尿病早已成为我国中老年人的常见病、多发病，因此将本成果应用于治疗上述疾病方面是极有市场潜力的。
南京工业大学
2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制剂
利用植物化学遗传学手段，以拟南芥乙烯过量合成突变体eto1-2和乙烯信号活化突变体ctr1-1为筛选材料，从2000种化学小分子文库中筛选出了3种可抑制乙烯合成或反应的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他们早期的研究发现KYN能够抑制乙烯所诱导的下游生长素合成途径中的一类关键酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近发现PRT也作用于乙烯下游反应，抑制了生长素合成途径中的另一类关键酶（相关工作正在整理发表中）。 不同于KYN和PRT，第三个小分子PZA只特异性抑制乙烯过量合成突变体eto1-2的“三重反应”（图A）。施加PZA处理可以抑制乙烯合成前体ACC所诱导的乙烯反应，暗示PZA可能通过抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。体外生化分析发现，PZA无法直接抑制ACO催化活性，需要被拟南芥烟酰胺酶（nicotinamidase）转化为pyrazinoic acid（POA）（图B），进而以POA的形式竞争性抑制ACO的催化活性。 进一步解析了拟南芥中ACO家族成员ACO2与POA复合物的高分辨率晶体结构（2.1Å），从原子层面揭示了POA的抑制机理（图C和图D）。晶体结构表明，POA是通过与活性中心的一个锌离子或铁离子形成配位键而与ACO2结合。此外，POA与其周围氨基酸之间形成的氢键、疏水相互作用以及范德华力，也巩固了其与蛋白的结合。通过对ACO2蛋白关键氨基酸进行突变，证实了POA或其类似物2-PA可以模拟ACO的内源底物ACC，从而竞争性抑制了ACO的活性。这些结果不仅在原子层面上阐明了POA的抑制机理，还为进一步优化POA结构，提高其抑制活性提供了理论基础。
南方科技大学
2021-04-13
环保型扬尘抑制剂
北京工业大学
2021-04-14
抑制 ras 原癌基因过表达
在抑制 ras 原癌基因过表达中应用和在制备由 ras 原癌基因过表 达导致的肿瘤药物中应用。本方法提供的产品毒性低，抑制 ras 基因 通路过度激活的效果更好。
兰州大学
2021-04-14
CDK4/6 抑制剂
乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤，全球乳腺癌发病率呈逐年上升趋势，我国虽不是乳腺癌的高发国家，但近年乳腺癌发病率正以每年 3%～4%的增长率急剧上升。CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6）是调节细胞周期的关键因子，能够触发细胞周期从生长期（G1 期）向 DNA 复制期（S1 期）转变，CDK4/6抑制剂将细胞周期阻滞于 G1 期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。目前已上市的三款抑制剂均已成为重磅炸弹药物。 江南大学药学院药物化学与药物分析化学研究室开发了一系列全新结构的CDK4/6 抑制剂，其中候选化合物 ZH-021 在分子生物学水平上与新近获批的Verzenio 显示了相当的活性，且选择性性更高，在细胞生物学水平上较 Verzenio显示了更强的活性。该项工作目前已申请发明专利（201710631168.6）。具有进一步开发上市的价值。
江南大学
2021-04-11
近场谐振与感应耦合协同式生物遥测装置无线充电系统
本实用新型涉及无线电能传输技术领域，具体涉及近场谐振与感应耦合协同式生物遥测装置无线充 电系统，包括充电系统发射单元和充电系统接收单元；充电系统发射单元包括电源模块，与电源模块依 次连接的功率振荡模块、功率控制电路、距离传感器和模式选择电路和信息解调模块，与功率振荡模块 依次连接的通信线圈、发射加密芯片和电磁发射线圈；充电系统接收单元包括依次连接的电磁接收线圈、 接收加密芯片、信息调制模块、电池信息检测模块、整流降压模块、带温度补偿的稳压模块和
武汉大学
2021-04-14
面向老人的无线网络定位与跌倒报警系统
面向敬老院和福利院老人的无线网络定位与跌倒报警系统由上位机监控系统、无线网关、无线路由器、移动定位器和跌倒检测器组成，可实现老人在敬老院或福利院等特定环境中的无线定位、便携式生理参数检测和跌倒报警等功能。 产品已完成原型样机的研制，相比国内外同类产品具有价格优势，能够承载跌倒检测、无线定位、生理参数检测多项功能。 主要性能指标：1. 工作频率2.4GHz；2. 5层无线网络拓扑结构；3. 至少覆盖32400m2（180m×180m）的范围；4. 定位精度3～5m；5. 跌倒报警响应时间3s以内；6. 信号有效传输距离50m；7. 传输速率：150Kbps；8. 支持不少于150个无线定位节点（定位器）。
北京航空航天大学
2021-04-13
一种基于视觉颜色理论和同质抑制的轮廓与边界检测算法
一种基于视觉颜色理论和同质抑制的轮廓与边界检测方法，属于计算机视觉和模式识别的交叉领域，旨在从复杂的自然场景中提取目标的轮廓和边界。本发明通过研究人眼视觉信息处理机制，对视觉通路各级神经元的感受野建立数学模型，同时利用非经典感受野的调制作用来抑制纹理边缘，从而突显轮廓和边界
华中科技大学
2021-04-10
一种基于视觉颜色理论和同质抑制的轮廓与边界检测算法
一种基于视觉颜色理论和同质抑制的轮廓与边界检测方法，属于计算机视觉和模式识别的交叉领域，旨在从复杂的自然场景中提取目标的轮廓和边界。本发明通过研究人眼视觉信息处理机制，对视觉通路各级神经元的感受野建立数学模型，同时利用非经典感受野的调制作用来抑制纹理边缘，从而突显轮廓和边界。本发明的创新点在于将人眼颜色信息处理机制引入轮廓与边界检测模型中，通过设置不平衡的视锥输入检测出颜色和亮度边界，保持轮廓的完整性，同时考虑
华中科技大学
2021-04-14
一类具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法与用途
本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法，包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。通过将药材经乙醇水溶液加热提取，浓缩，硅胶柱分离，洗脱，洗脱液浓缩干燥，再用制备液相色谱继续分离，收集溶液，溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性，能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症，可用于制备治疗此类疾病的药物。
浙江大学
2021-04-13