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一种利用酸性离子液体催化制备四氢吡啶衍生物的方法
（专利号：ZL 201510212365.5） 简介：本发明公开了一种利用酸性离子液体催化制备四氢吡啶衍生物的方法，属于有机化工技术领域。该制备反应中芳香胺、芳香醛和乙酰乙酸乙酯的摩尔比为2：2：1，酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用乙酰乙酸乙酯的5～8％，反应溶剂乙醇以毫升计的体积量为乙酰乙酸乙酯以毫摩尔计摩尔量的5～7倍，反应压力为一个大气压，回流反应30～45min，反应结束后冷却至室温，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣乙醇洗涤、真空干燥后得到纯四氢吡啶衍生物。本发明与采用其它催化剂的制备方法相比，具有催化剂催化活性高、可生物降解性好、使用量少以及整个制备过程原料利用率高、操作简单方便等特点，便于工业化大规模生产。
安徽工业大学
2021-04-11
一种绿色催化制备噻唑并[3，2-α]吡啶衍生物的方法
（专利号：ZL 201410181835.1） 简介：本发明公开了一种绿色催化制备噻唑并[3，2-α]吡啶衍生物的方法，属于有机化工技术领域。该制备反应中芳香醛、丙二腈和巯基乙酸甲酯的摩尔比为2：2～4：1，布朗斯特碱性离子液体催化剂的摩尔量是所用巯基乙酸甲酯的3～5％，室温下反应20～65min，反应结束后冷却至室温，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣水洗、干燥后用无水乙醇重结晶，真空干燥后得到纯噻唑并[3，2-α]吡啶衍生
安徽工业大学
2021-01-12
红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途
项目简介帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R和AYB 各自的含量不少于5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常等。
北京大学
2021-04-11
红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途
帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。 在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常（表格1）等。
北京大学
2021-02-01
中药黄酮类活性成分膜的吸附和解吸装置及解吸方法
【发 明 人】樊文玲；肖伟；郭峰；潘林梅；朱运 【摘要】 中药黄酮类活性成分膜的吸附和解吸装置及解吸方法。该装置由膜组件、循环泵、双层储料槽、渗透液储料槽、压力表、流量计、恒温水浴、蠕动泵，不锈钢管道制成。其方法为：在0.25MPa下，恒温，膜超滤吸附黄酮类提取物溶液24h，计算吸附量。将吸附后的膜装在解吸装置上。采用浓度为0.05-0.5mol/L碱性解吸剂恒温，在压力小于0.05MPa和膜面流速在0.1-1m/s范围条件下进行解吸30min-1.5h,得解吸率90-99%。该方法和装置适用于中药黄酮类成分的膜精制过程，尤其是注射剂除热原和树脂过程，可大大降低该类活性成分的损失率，提高其转移率，同时膜获得较好的再生。
南京中医药大学
2021-04-13
红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途
帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。
在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常（表格1）等。
图1 SAFE指纹图谱
图2 SAFE能抑制多巴胺能神经元的减少，α-synuclein的聚集和星形胶质细胞的活化
北京大学
2021-04-11
农用杀菌剂氟硅唑清洁生产技术
利用氯甲基二氯甲硅烷在低温下与溴氟苯、金属镁反应，制得双（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在极性溶剂中与1,24-三唑钠反应，制得氟硅唑。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
此产品可用于内吸性杀菌，抑制甾醇脱甲基化，用于防治子囊菌纲，担子菌纲和半知菌类真菌（如苹果黑星菌、白粉病菌、禾谷类的麦类核腔菌、壳针孢属菌、钩丝壳菌等，球座菌及甜菜上的各种病原菌，花生叶斑病）。三唑类杀菌剂破坏和阻止麦角甾醇的生物合成，导致细胞膜不能形成，使病菌死亡，对子囊菌、担子菌和半知菌所致病害有效，对卵菌无效，对梨黑星病有特效
项目特色：
利用氯甲基二氯甲硅烷在低温下与溴氟苯、金属镁反应，制得双（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在极性溶剂中与1,24-三唑钠反应，制得氟硅唑。采用自主创新的催化剂使反应可以采用较高沸点溶剂，不增加成本同时提高反应效率，省略了原有工艺的萃取水洗过程，直接得到理想的第一步中间体，生产过程中原有工艺的每吨5吨废水变为没有废水，成为清洁生产工艺。第一步收效达到90%以上。
原有工艺中粗产物需要高真空、高温、高塔板数的减压精馏得到含量在95%以上最终产品，改进工艺后由于合成效率大幅度提高，粗产品略作简单溶剂处理就达到95%以上的白色粉状固体。
南开大学
2022-08-11
农用杀菌剂氟硅唑清洁生产技术
此产品可用于内吸性杀菌，抑制甾醇脱甲基化，用于防治子囊菌纲，担子菌纲和半知菌类真菌（如苹果黑星菌、白粉病菌、禾谷类的麦类核腔菌、壳针孢属菌、钩丝壳菌等，球座菌及甜菜上的各种病原菌，花生叶斑病）。三唑类杀菌剂破坏和阻止麦角甾醇的生物合成，导致细胞膜不能形成，使病菌死亡，对子囊菌、担子菌和半知菌所致病害有效，对卵菌无效，对梨黑星病有特效
项目特色：
利用氯甲基二氯甲硅烷在低温下与溴氟苯、金属镁反应，制得双（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在极性溶剂中与 1,24-三唑钠反应，制得氟硅唑。采用自主创新的催化剂使反应可以采用较高沸点溶剂，不增加成本同时提高反应效率，省略了原有工艺的萃取水洗过程，直接得到理想的第一步中间体，生产过程中原有工艺的每吨 5 吨废水变为没有废水，成为清洁生产工艺。第一步收效达到 90%以上。
原有工艺中粗产物需要高真空、高温、高塔板数的减压精馏得到含量在 95%以上最终产品，改进工艺后由于合成效率大幅度提高，粗产品略作简单溶剂处理就达到 95%以上的白色粉状固体。
市场应用前景：
目前国内只有 3 家生产，市场处于不饱和状态，2010 年一度出现供不应求局面，原料成本在每吨 15 万左右，生产成本在每吨 17 万左右，市场售价在每吨 30 万左右，具有良好的利润空间。年产百吨可获得 800-1000 万税前利润。
南开大学
2021-04-13
甘油转化合成碳酸甘油酯
随着生物柴油的发展，副产粗甘油的利用成为亟待解决的问题。将甘油利用，制成具有高附加值的碳酸甘油酯成为重要的解决方案。碳酸甘油酯的高附加值来源于其广泛的用途。碳酸甘油酯因其低毒、低蒸发率、低可燃性及高稳定性被认为是一种绿色溶剂，可用于油漆、涂料、聚氨酯泡沫体和化妆品工业。江南大学自主研发了利用甘油催化合成碳酸甘油酯的合成工艺，以廉价的甘油为原料，采用高效催化剂制备碳酸甘油酯，反应条件温和、收率高并且副产物少，发展前景广阔。
技术指标：
本项目采用酯交换法和尿素醇解法合成碳酸甘油酯的两种工艺路线。突破了低成本、高活性固体催化剂体系的制备技术；碳酸甘油酯的收率≧95%；催化剂可回收再利用，重复使用 3-5 次，产品收率仍保持 90%以上。
江南大学
2021-04-13
偕二氟双环己烷型TFT液晶材料新技术
作为TFT液晶材料的“领军者”，偕二氟双环己烷的市场前景可想而知。目前，该材料技术由日本垄断，本项目新技术的出现将有望打破该格局，为本土TFT液晶材料研究和产业化作出贡献。
南京大学
2021-04-10