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抗肿瘤药物四氢化萘酰胺
类化合物
和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼(CB1107)是新型的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用,主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病(CML)、急性淋巴细胞白血病(ALL)和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物,用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权,按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌(CML)免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果(免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近),肿瘤细胞完全被杀死,有效率达到100%,无严重毒性发生;其将是伊马替尼的替代产品,新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学
2021-04-11
一类含
氟
酰胺基香豆素
化合物
及其制备与除草用途
本发明涉及11种含氟酰胺基香豆素化合物及其制备方法,以及在除草方面的应用。11种化合物可通过4‑三氟甲基‑7‑甲氧基‑6‑(N‑间氟苄基)‑氨基香豆素与不同酰氯缩合制备,这些化合物可作为除草剂防治单子叶杂草马唐、稗草及双子叶杂草灰藜、荠菜等。
青岛农业大学
2021-04-13
一种苯甲醛
类化合物
的制备方法及其用新型介孔碳担载的双金属催化剂
本发明涉及一种苯甲醛类化合物的制备方法及其用催化剂,催化剂由金属粒子0.01wt%~90wt%和介孔碳载体10wt%~99.99wt%组成,金属粒子为选自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二种,且二种金属的重量比为1∶0.01~100,金属粒子的平均粒径为1~100nm;介孔碳载体由杂原子掺杂的介孔碳材料制成。该介孔碳材料中杂原子的含量为0.01wt%~80wt%。本发明催化剂对水、空气及热稳定,且具有优异的催化活性,特别是用于催化醇氧化反应制备醛或酮时具有高选择性。本发明苯甲醛类化合物的制备方法,其原料转化率高,目标产品选择性好。
浙江大学
2021-04-11
化合物
2‑羟基‑3‑
氟
‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
公开了一种化合物2‑羟基‑3‑氟‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸、乙酐及甲醇,搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃,加入2‑羟基‑3‑氟‑1‑苯基丁酮,反应一段时间向反应混合物加入水,再加入乙酸乙酯萃取多次,从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉、柑橘炭疽、棉花枯萎、小麦全蚀等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学
2021-04-13
一种
化合物
的应用
本发明涉及化合物,2?氨基嘌呤(2?Aminopurine, 2?AP)其结构式(Ⅰ)所示的化合物在治疗肺动脉高压中的应用。所述2?氨基嘌呤可作为唯一活性成分制备治疗肺动脉高压的药物。本发明通过试验研究发现了2?氨基嘌呤抑制肺动脉高压的作用,尤其适合治疗低氧血症所致的肺动脉高压。在2?氨基嘌呤和肺动脉高压的致病的分子机理研究上做出了新的突破,为防治继发性肺动脉高压的新药筛选和临床治疗提供理论依据和靶标。
中国农业大学
2021-04-11
腈基
化合物
生物催化技术
腈水解酶、腈水合酶在高值精细化工产品的绿色合成中有较高的利用价值。应用代谢工程育种和高通量筛选等技术选育高效生产菌种,提高酶的发酵产量及催化效率;解决腈水解酶的催化效率、稳定性与实用性的共性关键技术问题,改造或构建高效的工程菌株;研究腈水解酶规模化生产的发酵与分离纯化技术,研 究腈水解酶的固定化等应用工程技术,实现该酶在化工、医药、饲料等工业领域中的应用
江南大学
2021-04-13
化合物
在治疗肺癌中的应用
本发明涉及一种化合物在治疗肺癌中的应用。肺癌是全世界发病率和病死率最高的恶性肿瘤,5年生存率仅为16.8%,2010年肺癌的发病率和病死率居我国所有恶性肿瘤之首。非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌病理类型中的85%,而其中>70%的患者确诊时已处晚期,全身化疗一直是这部分患者的主要治疗选择。而小细胞肺癌约占15%左右。/line目前根据肺癌的类型有不同的药物用于治疗,对于非小细胞肺癌,既有生物药物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被广泛使用,又有化学小分子药物被使用;对于小细胞肺癌使用的药物主要以与DNA相互作用的分子为主,另外被用于治疗非小细胞肺癌的二氢叶酸还原酶抑制剂和mTOR的抑制剂同样被用于小细胞肺癌的治疗。但是很显然这是一个远未被满足的领域,针对肺癌的新药研发依然是一个热点。本发明的目的是提供一种化合物在制备抗肺癌药物中的应用。
清华大学
2021-04-10
用于浮选剂的
化合物
制备方法
本发明公开涉及一类用于浮选起泡剂的,特别适用于硫化矿浮选,兼有捕收作用的新化合物,以及这类化合物的制备方法.本发明的化合物通式为上式,其中取代基R1为C1-C5的烷基,或者为C3-C6的环烷基,或者为C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各种取代的芳香基;取代基R2为(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一种.
兰州大学
2021-04-13
具有除草活性的
化合物
及其制备
可以量产/n该项目公开了一种具有除草活性的化合物,具有通式(Ⅰb)的结构,通式中R为2或3或4位上的烷基、卤原子、羟基、羧基。本发明还公开了化合物的制备方法:它是将β—席夫碱乙醇与取代苯甲酸反应制得的。本发明的化合物对双子叶植物生长具有明显的杀灭或抑制生长作用,可以用做除草剂有效成分。
华中农业大学
2021-01-12
一种糖苷
化合物
及其制备方法
本发明涉及一种糖苷化合物及其制备方法,属于天然化合物技术领域。本发明通过云芝栓孔菌和灵芝属真菌发酵共培养,得到具有式I所示结构的糖苷化合物。本发明获得的糖苷化合物在制备提高呼吸道上皮细胞Beas‑2B细胞活性的药物、抑制革兰氏阳性菌的药物和抑制人类致病菌药物中有很好的应用,本发明为充分开发利用云芝栓孔菌合成天然产物的潜力提供了一条新途径。
青岛农业大学
2021-04-13
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