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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B）是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性，病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗，将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素，核苷类停药会复发，易产生耐药性。而干扰素，副作用大，治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分，其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮（1）、当药醇苷（4）和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮（5）对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用，其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%，显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率（阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%）； B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮（5）对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用，其抑制率达到了31.72%，显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率（阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%）。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮（ZYC-6）对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用，通过降低ALT和AST等肝酶活性，经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节，抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos，DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响（Masson染色）；A：正常组大鼠；B：模型组大鼠；C：ZYC-6组大鼠；D：阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学
2021-02-01
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构，也是重要的有机材料骨架，比如2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的2-溴喹啉和1-溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成；或者由2-溴喹啉和1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联；再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为相应的N-氧化物，然后与芳基格氏试剂反应，最后再脱掉氧得到2-芳基喹啉、1
兰州大学
2021-04-14
一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物，或其药学上可接受的盐，以及解析的对映异构体与纯化的非对映体，其中：R1是H或C1-12烷基；R2是H，-C(O)R1a，-C(O)OR1a或-S(O)2R1b，其中R1a是H或C1-6烷基，R1b是选自H或C1-6烷基，卤代烷烃，苯基或芳基的基团；R3是可选被C1-4烷基取代的氨基，卤素，羟基，巯基，胍基，硝基或氰基；以及R4是-(CH2)nCO2H，-(CH2)nP(O)(OH)2，-(CH2)nCO2R1a，-(CH2)nP(O)(OR1a)2，其中R1a是H或C1-6烷基，n是0到4的整数，或以上基团的盐。本发明还提供了新的通式I表示的环己烯化合物的制备方法，以及它们作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂在用于制备预防或治疗流感疾病的药物中的应用。
中山大学
2021-04-11
一种卡宾-重氮化合物-烯醛的三元共聚物及其 作为双向转换荧光材料和抗癌药物的用途
本发明公开了一种卡宾-重氮乙酸乙酯-烯醛的三元共聚物及其制备方法，即以重氮化合物和烯醛为 聚合反应单体，反应后经过重沉淀、离心、真空干燥沉淀物即可得到产物。该类聚合物主要通过 C1/C1N2/C2 的共聚合反应获得，主链主要由卡宾、重氮化合物和烯醛组成。该聚合物既具有下转换荧 光性质，又具有上转换荧光性质，同时具有很强的光稳定性，可广泛用于光学和光学检测领域;同时， 该聚合物具有抗癌活性，可应用于医药领域。
武汉大学
2021-04-14
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结 构，也是重要的有机材料骨架，比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体 络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但 这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化 下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属 化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化
兰州大学
2021-04-14
扁桃酸喹诺酮类盐
扁桃酸是从桃树叶中提取的一种具有杀精子和灭滴虫的有机强酸。水溶性较好。95年获两个新药证书。 但对淋病的治疗无效。喹诺酮类为第三代抗菌消炎药，主要用于呼吸系统及泌尿系统的感染，特别是淋病的治疗有较好的疗效，但水溶性较差。 因此扁桃酸和喹诺酮类结合在一起的新药―扁桃酸喹诺酮类盐，既可改变喹诺酮类的水溶性，增大生物利用率，同时在同一给药途径下，达到既
西安交通大学
2021-01-12
扁桃酸喹诺酮类盐
扁桃酸是从桃树叶中提取的一种具有杀精子和灭滴虫的有机强酸。水溶性较好。95年获两个新药证书。 但对淋病的治疗无效。喹诺酮类为第三代抗菌消炎药，主要用于呼吸系统及泌尿系统的感染，特别是淋病的治疗有较好的疗效，但水溶性较差。因此扁桃酸和喹诺酮类结合在一起的新药―扁桃酸喹诺酮类盐，既可改变喹诺酮类的水溶性，增大生物利用率，同时在同一给药途径下，达到既可避孕，又能
西安交通大学
2021-01-12
抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法
一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法，属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物，为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制备方法是以大黄素为原料，经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代，然后与5-FU的N1位连接，最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化，得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性，可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明，本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比，对正常细胞的毒性明显降低。
江苏师范大学
2021-04-11
氟哌利多
产品名称：氟哌利多
分子式：C22H22FN3O2
分子量：379.43
外观：类白色至浅黄色结晶性粉末
山东辰龙药业有限公司
2021-09-13
羟基嘧啶的绿色生产工艺
羟基嘧啶是生产大吨位杀虫剂地亚农的关键中间体。地亚农是由瑞士汽巴一嘉基公司于1956年合成，是一种广谱、高效、中低毒有机磷杀虫杀螨剂。广泛用于水稻、棉花、果树、蔬菜、甘蔗、玉米、烟草、马铃薯等作物，防治刺吸式口器害虫和食叶害虫，如磷翅目、双翅目幼虫、蚜虫、叶蝉、飞虱、蓟马、介壳虫、十二八星瓢虫等，对螨卵也有一定杀伤效果。小麦、玉米、高梁、花生等作拌种，可防治蝼蛄、蛴螬等土壤害虫。颗粒剂灌心叶，可防治玉米螟。地亚农还广泛应用于兽药领域和用于卫生用杀虫喷雾剂，应用前景十分广阔，具有显著的社会效益、经济效益。目前地亚农的总产量为2-3万吨/年（不包含中国市场），需要羟基嘧啶的总量为1.5-2万吨/年。国内地亚农的生产才刚刚起步，随着国内高毒农药的淘汰，地亚农的产量可能达到1-2万吨/年，则需要羟基嘧啶的总量为1万吨/年。/line南开大学元素所研制的羟基嘧啶小试工艺是以异丁腈为起始原料，经醚化、脒化、环化连续化制备中间体羟基嘧啶，三步总收率达到92%（以异丁腈计）以上，羟基嘧啶的含量达到98％。
南开大学
2021-04-10