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水溶性抗癌药紫杉醇复合物及其制备方法
紫杉醇具有良好的抗癌活性，成为第三代抗肿瘤药物。紫杉醇治疗卵巢癌、乳腺癌有良好的效果，对治疗前列腺癌、上肠胃道癌、小细胞性和非小细胞性肺癌前景良好。由于紫杉醇几乎不溶于水（每升水溶解0.25毫克），使用中需加入助溶剂。然而其乳针中助溶剂可导致病人严重过敏甚至个别死亡，从而制约了其应用。 南开大学研发的“水溶性抗癌药紫杉醇复合物的制备”，采用超分子技术制备并分离得到含有两个环糊精空腔的多胺桥联双环糊精和紫杉醇复合物固体，将紫杉醇本身几乎为零的水溶性提高到大约2.0mg/ml，大大提高了
南开大学
2021-04-14
一种阿霉素纳米载药系统、其制备方法及其应用
本发明公开了一种阿霉素纳米载药系统、其制备方法及应用。所述载药系统按照质量比例包括含阿霉素的活性成分 0.02％～1.5％、固体脂质 1～20％、液体脂质 0.1～20％、乳化剂 0.5％～20％以及等渗调节剂 0.1％～5％；固体脂质和液体脂质形成纳米颗粒包裹含阿霉素的活性成分。其制备方法包括：(1)将含阿霉素的活性成分、固体脂质、液体脂质及脂溶性乳化剂均匀分散于有机溶剂，蒸干有机溶剂获得油相；(2)将其他乳化剂及等渗调节剂均匀分散于水中获得水相；(3)将水相逐滴添加到油相中乳化；(4)高压均质；
华中科技大学
2021-04-14
高效溶血栓药—重组人纤溶酶原激活剂的研制
重组人纤溶酶原激活剂是由转基因动物（兔、羊）乳腺生物反应器生产的一种新颖溶血栓药，具有成本低、产量高、产物活性高的特点。目前，已经获得了高效表达（rhPA）的转基因兔和羊，并从中提取获得纯品，体内和体外的初步药效试验表明， rhPA 的溶栓活性是现有同类药物的 20 倍（体内）至 200 倍(体外)，具有极高的开发价值。
扬州大学
2021-04-14
桑色素-磷脂复合物自乳化给药系统的开发研究
桑色素是黄酮类化合物中的一种，是从黄桑木、桑橙树等桑科植物的树皮和许多中草药中提取的一种浅黄色色素，化学名为3, 5, 7, 2′, 4′-五羟基去氢黄酮。研究表明，桑色素具有抗癌、抗炎、抗氧化等广泛的药理作用，临床上可用于抗病毒感染，治疗头痛、冠心病、慢性炎症及癌症的治疗，与其他化疗药物联用能提高疗效，减少副作用，还有文献报道桑色素具有明显降低体内尿酸水平的作用，可用于治疗痛风。 桑色素广泛显著的生物学效应使其具有重要的研究价值，但其水溶性、脂溶性均较差，难以注射给药，且口服生物利用度极低，影响了桑色素本身的药效，也限制了它在临床中的应用，目前还没有制剂上市。 桑色素的口服生物利用度低的原因较多，除了脂溶性和水溶性差之外，桑色素还能被胃肠道表面的P糖蛋白外排；另外，桑色素在5、7、4′三个位点均有羟基，所以在体内清除很快。 针对上述原因和桑色素为黄酮类化合物的特点，我们设想将桑色素和磷脂在特定条件下形成桑色素-磷脂复合物，利用复合物的性质来促进药物在胃肠道的吸收，而且磷脂还可以通过与桑色素结构上的羟基发生相互作用，从而降低桑色素的体内清除速率。两者有可能显著提高桑色素的生物利用度。 目前，我们已经完成了桑色素-磷脂复合物的制备工艺条件的筛选，并将其制备成口服自乳化给药系统。在大鼠口服给药后测定其药代动力学参数，结果表明桑色素原料、桑色素-磷脂复合物及其自乳化给药系统的药时曲线下面积（AUC）分别为638.9、3045.9、4310.0 mg/l min，后两者口服生物利用度分别是原料药的4.77倍和6.75倍，可见显著提高了桑色素的口服生物利用度，证明了我们的设想。 目前，桑色素-磷脂复合物口服自乳化给药系统的质量标准研究、药效学研究、安全性评价等临床前研究内容正在按计划进行。
四川大学
2016-04-15
在线监测呼出气中吸入式麻醉药浓度的装置
本实用新型公开了一种在线监测呼出气中吸入式麻醉药浓度的装置，本装置的核心部件为虚拟传感器阵列和SAW传感器。虚拟传感器阵列的主要部件是集成毛细管片，具有体积小，升温快且安全的优势。虚拟传感器阵列用于分离气体样品的成分，使呼出气中的吸入式麻醉药组分在不同时间进入传感器检测，从而单个传感器能检测多种物质。本装置使用的SAW传感器具有极高的灵敏度，检测精确、可信度高的特点。同时，相比通过血液检测麻醉药物浓度的方法，本装置以呼出气体为研究对象，还具有无创性。
浙江大学
2021-04-13
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛绿色合成技术
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用药物中间体，它们最主要的用途是用于合成经典抗 菌剂——甲氧苄啶，每年全球生产量达5千吨左右，中国是主产国。目前丁香醛与3,4,5-三甲氧 基苯甲醛的生产路线为对甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再进行甲 基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。这条传统路线的主要缺陷是溴素的消耗极大，后续副产大量 的溴化氢，必须设立耗溴的溴代烷烃工厂。因此丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产需依赖 溴素原产地，副产衍生化过长，生产成本较高。随着中国溴素资源的枯竭逐步显现，当前丁香 醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业亟需产业升级换代，开发使用新的低溴、绿色的合成技术。这条路线的优点在于： 1. 在溴化反应制备二溴酚中，使用洁净溴化技术，无副产溴化氢，溴素消耗量最小，实现 溴素资源的循环利用，摆脱丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛生产对溴素资源原产地的一类，并 且该步反应几乎无废水排放。 2. 在甲氧基化反应制备二甲氧基对甲酚中，使用定量甲氧基化技术，可以直接回收精甲醇 用于循环生产甲醇钠。与此同时通过回收溴化钠进行循环利用，无废水排放。 3. 在氧化反应制备丁香醛中，使用本课题组开发的高效氧化技术，安全、高产、分离简 便，仅有少量中和废水。 4. 这是一项低碳、低溴耗、循环经济、低污染的绿色洁净合成路线，生产成本较老工艺有 较大幅度下降，为产业更新升级所急需。并且该条路线可以联产中间体三甲氧基甲苯，形成合 理的产业链条。
华东理工大学
2021-04-11
3-双酰肼二苯脲衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一种具有结构的3-双酰肼二苯脲衍生物，其中R基团选自苯基衍生物。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果，同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学
2021-04-11
一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用，所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构：相对于现有技术，本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物，其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性，从而能有效抑制Hedgehog信号通路，以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤，如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。
东南大学
2021-04-11
间三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸盐及其合成和应用
本发明涉及间三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸盐及其合成方法和在钯催化的碳-氯键活化后的Suzuki偶联反应中的应用。本发明的间三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸盐，在反应体系中与钯催化剂进行配位，可以高选择性的激活惰性碳-氯键，并与体系中的有机硼酸发生Suzuki偶联反应，得到对应的偶联化合物。本发明简洁一步合成在空气中能稳定存在的三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸盐，与其他已知的用于碳-氯键活化的配体的合成方法相比，本发明的合成方法路线短，操作简单。
浙江大学
2021-04-11
燃煤烟气半干法脱除氟氯的脱硫废水零排放系统
本实用新型公开了一种燃煤烟气半干法脱除氟氯的脱硫废水零排放系统。本实用新型包括高浓度碱液管路、脱硫废水管路、稀释碱液管路、碱液雾化装置、压缩空气管路、工艺水管路、烟道。高浓度碱液与脱硫废水混合成稀释碱液，再通过多喷嘴网格化布置的碱液雾化装置喷入空预器与除尘器之间的烟道中，与烟气充分均匀混合，将烟气中的HCl、HF、SO3等气体大部分固化到飞灰中，大幅度减少脱硫废水排放量，脱硫废水又作为碱基溶剂喷入烟道，实现了脱硫废水零流量排放。本实用新型对烟温、尾部烟道与设备影响较小，还有效减少尾部低温烟道与设备积灰腐蚀的倾向性，并提升脱硫效率。本实用新型具有系统简单、投资小、运行成本低的显著优点。
浙江大学
2021-04-13