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一种树枝状大分子氟-19 磁共振显影剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种树枝状大分子氟-19 磁共振显影剂及其制备方法和应用。本发明的显影剂是以含氟树枝状大分子为骨架，外围末端基团连接功能性分子，其制备方法包括如下步骤:通过路易斯酸催化下六氟丙酮与苯的傅克反应将双三氟甲基叔醇引入苯，在发烟硫酸作用下进行碘化反应，再通过偶联反应引入丙炔醇结构，氢化得到含氟结构单元 Q;通过三溴化磷将 Q 中的伯羟基转化为溴，然后利用 Q中的羟基与上述溴代物生成醚键而合
武汉大学
2021-04-14
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药，为硝酸甘油类药物的替代品，成药市场不断扩大，推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料，经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新，使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg，售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学
2021-04-11
一种治疗脾虚型肠易激综合征的隔药灸脐中药组合物
为解决肠易激综合征治疗中存在的副作用大、增加肠道负担的问题，本发明提供了一种基于中药的治疗脾虚型肠易激综合征的使用隔药灸脐疗法进行治疗的中药组合物。本发明的有益效果：有效治疗肠易激综合征，且用药都为中药，无毒副作用；具有显效快、疗效确切、无痛苦的优点。
山东中医药大学
2021-05-07
一种具有抑制肿瘤细胞多药耐药的高活性抗癌新药甲酰阿地咪
天然产物阿地咪的人工合成衍生甲酰阿地咪（(-)-5-N-formalardeemin）及其药学上可接受的盐可作为抗肿瘤药物应用于治疗人类恶性肿瘤。其作为抗肿瘤药物不仅可直接抑制恶性肿瘤细胞的增长，更为重要的是可作为化疗增敏剂，与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用，通过逆转肿瘤细胞的多药耐药性而达到有效杀灭肿瘤细胞的作用。更有意义的是，其作为化疗药物增敏剂较其直接作为肿瘤细胞生长抑制剂在治疗恶性肿瘤方面更为有效，具有重要的临床应用前景。
四川大学
2016-04-26
化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
本发明公开了一种化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸和乙酐，搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃，加入3-氟-4-羟基-1-苯基丁酮，反应一段时间向反应混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学
2021-04-13
具有交联网络结构无皂含氟聚丙烯酸酯核壳乳液的制备方法
1、成果简介： 本发明属于材料领域，具体涉及一种具有交联网络结构的无皂含氟聚丙烯酸酯核壳乳液的制备方法。具体说，是在没有游离的乳化剂存在的条件下，采用种子（核壳）乳液聚合的方法，使含氟丙烯酸酯单体与交联剂在无皂交联聚丙烯酸酯乳胶粒子表面聚合并交联，形成具有交联网络结构的无皂含氟核壳聚丙烯酸酯乳液。本专利制备的具有交联网络结构的无皂含氟核壳聚丙烯酸酯乳液在建筑涂料加工或汽车电泳漆加工中具有广泛的应用。由于在壳部分引入了含氟丙烯酸酯单体，提高了聚丙烯酸酯乳胶膜的耐水性和自洁性。具有制作工艺
吉林大学
2021-04-14
一种通过可见光诱导脱氟偶联合成乙酰胺类化合物的方法
本发明涉及可见光诱导脱氟偶联合成一种乙酰胺类化合物的制备方法。该方法通过光催化策略，促使三氟甲基苯并咪唑类化合物脱氟偶联。这一反应的核心在于通过自旋中心位移过程，使三氟甲基选择性脱氟，从而进行官能化反应。该方法和合成步骤包括：步骤一：以30W为可见光源，在10mL反应管中加入烯酰胺A、三氟甲基苯并咪唑B、光催化剂fac‑(ppy)<subgt;3</subgt;、甲酸铯和超干氮氮二甲基甲酰胺，将其置于氮气氛围中；步骤二：在可见光的照射下，待原料烯酰胺消耗完全，反应停止；步骤三：将反应在分液漏斗中萃取三次，经旋转蒸发仪在低压下旋干，粗产物经柱层析分离后得到脱氟偶联产物C。相比于其他三氟甲基脱氟官能化，该方法条件温和，底物范围广。
南京工业大学
2021-01-12
抗丙肝药物索非布韦关键含氟医药中间体材料的制备 工艺研究及产业化
索非布韦（又译为索氟布韦，英文名 Sofosbuvir，CAS：1190307-88-0）是全球首个丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸类似物抑制剂，用于治疗慢性丙型肝炎，目前国外已有产品在销售，且利润可观。国内还没有此类药物，本项目具有重大的发展前景。
采用本课题组开发的新型氟取代反应，设计和开发了一条经济、绿色和环保的具有巨大临床价值和市场价值抗丙肝药物索非布韦及其关键含氟医药中间体的制备工艺。本项目的目的是对本课题组开发的新颖制备工艺进行中试放大研究，进而实现商业化规模制备，从而产生良好的社会效益和经济效益。
依托南开大学化学院良好的科研平台，以及本课题组多年积累的有机氟化学及合成有机化学的基础研究成果，我们对具有巨大临床价值和市场价值的抗丙肝新药索非布韦及其关键含氟中间体的制备工艺进行优化。小试规模研究结果表明，本制备工艺能以良好的经济性、兼顾环保、安全等考量获得预期质量要求的目标产品。后期通过小试放大研究、中试研究和商业化生产确认等产业化开发程序。
南开大学
2021-04-13
一种治疗输卵管阻塞性不孕症的隔药灸脐中药组合物
本发明公开了一种治疗输卵管阻塞性不孕症的隔药灸脐中药组合物，避免了口服药物对胃肠、肝肾的损伤，无毒副作用，并且采用隔药灸脐法进行治疗，具有简、便、验、廉、捷的优点，既有艾灸刺激穴位而产生的作用，也有药物吸收后的直接作用，两者结合，内病外治，治疗输卵管阻塞性不孕症见效快，疗效确切。除此以外，本发明药物廉价易得，成本低，便于推广应用。
山东中医药大学
2021-05-07
一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙；张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法，该发明以化合物一和化合物二为原料，在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下，分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏，从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单，条件温和，收率较高，是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学
2021-04-13