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高效有机硅杀菌剂—氟硅唑
氟硅唑，商品名福星，是淄醇脱甲基化抑制剂，用来防治谷类、苹果、葡萄等作物的黑星病，特别是对梨黑星病有特效，40%的乳油10000～12000倍能有效地防治梨黑星病，进口40%乳油的市场价格为50万元/吨。按现在的工艺条件，折百的原药原料成本小于30万元/吨。
南开大学
2021-04-10
含氟烯丙基酚类系列杀菌剂
含氟农药具有活性高，用量少，对靶标物高效，对非靶标物的 毒性小、对环境影响小等优点，含氟杀菌剂成为新农药创制的重要目标之一。 我们合成了 50 余个含氟化合物，优选出“氟烯丙酚”、“氟双烯丙酚”、“氟 烯硝酚”三种。系列产品对苹果腐烂病、葡萄白腐病、白菜黑斑病、烟草赤星、 柑橘炭疽病等防治效果优异，对人畜低毒、环境相容性好。产品合成原料易得， 工艺条件温和，生产效率高、作用谱广，开发应用前景广阔。 仿生农药是以自然界生物代谢产生的农药活性化合物为先导，通过模拟合 成的方法研究开发的新型农药。青岛农业大学以原自银杏外种皮的“白果酚” 为模版，仿生开发出“银果”杀菌剂。本项目对“银果”进行氟修饰改造，优 选出上述杀菌活性化合物。目前，该成果已申报国家发明专利三项。
青岛农业大学
2021-04-11
间三氟甲基苯酚合成改进新方法
间三氟甲基苯酚是间氨基三氟甲苯的主要衍生产品之一，它是合成酰氨类农药除草剂“吡氟草胺”的关键中间体。另外，其嘧啶丙烯酸酯作为农药杀菌剂使用；在医药领域，用于合成抗菌素重要中间体3-芳基甲基头孢菌素衍生物，合成抗惊蕨药物苯基苯氧乙基氨基磺酸酯，抗结核病药物N、N-二苯基脲衍生物。根据目前文献报道，间三氟甲基苯酚的合成方法有五种: 过氧化氢氧化法,三氟甲基烷基化法,电解法,重氮化水解法,醚水解法等。其中重氮化水解法所使用的原料便宜易得,反应条件温和, 产品的收率和纯度高。该法是目前工业上应用得最广泛的方法。
天津大学
2023-05-10
农用杀虫剂氰氟虫腙合成技术
氰氟虫腙是一种全新作用机制的杀虫剂，通过独特的作用机制阻断害虫神经元轴突膜上的钠离子通道，使钠离子不能通过轴突膜，进而抑制神经冲动使虫体过度的放松，麻痹几个小时后，害虫即停止取食，1~3天内死亡。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
氰氟虫腙是一种全新作用机制的杀虫剂，通过独特的作用机制阻断害虫神经元轴突膜上的钠离子通道，使钠离子不能通过轴突膜，进而抑制神经冲动使虫体过度的放松，麻痹几个小时后，害虫即停止取食，1~3天内死亡。
项目特色和创新之处：利用3步法合成氰氟虫腙原药，最终产品纯度达到99%，有效体纯度达到98%以上，多步总收率约为50%。各项指标明显高于市场水平。
社会贡献和经济效益：原料成本低于传统工艺每吨10万左右，降低到每吨20万左右，工艺大幅度简化，节约了许多设备和公用成本，也大幅度减少了三废。年产100吨规模，产值在3500万左右，税前利润在800万以上。
南开大学
2022-07-29
具有双重功效的新型环状富氟锂盐
南方科技大学材料科学与工程系副教授邓永红团队针对下一代高能量密度锂电池中面临的锂枝晶关键问题，在新型电解液开发和复合锂负极研究的应对策略方面取得新进展。在新型电解液方面，团队开发了具有双重功效的新型环状富氟锂盐，研究成果发表于能源材料类国际著名期刊《先进能源材料》(Advance Energy materials，IF:24.8)；在复合锂负极方面，团队利用锌的亲锂特点制备了3D复合锂金属负极，研究成果发表于《纳米快报》（Nano Letters，IF：12.7）。
发表在《先进能源材料》的论文以“新型锂盐抑制锂枝晶生长和Li2Sn的穿梭效应（New Lithium Salt Forms Interphases Suppressing Both Li Dendrite and Polysulfide Shuttling）”为题，介绍了具有抑制锂枝晶生长和多硫化锂（Li2Sn，2<n<8）穿梭效应双重功效的新型环状富氟锂盐。
发表在《纳米快报》上的论文以“多孔铜锌合金中的亲锂锌位点诱导金属锂的均匀成核与无枝晶沉积(Lithiophilic Zn Sites in Porous CuZn Alloy Induced Uniform Li Nucleation and Dendrite-Free Li Metal Deposition)”为题，介绍了通过对锂金属负极结构改性发现的抑制锂枝晶的新方法。
南方科技大学
2021-04-11
抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同开发，于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂，靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗，是少有的 晚期癌症治疗药物，被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同开发，于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂，靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗，是少有的 晚期癌症治疗药物，被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
合成新兽药-硝唑尼特和盐酸丙硫咪唑亚砜
硝唑尼特和盐酸丙硫咪唑亚砜是新型抗人畜禽寄生虫感染药物， 项目完成了硝唑尼特、盐酸丙硫咪唑亚砜的制备工艺优化，硝唑尼特的制备工 艺收率达到 65%-75%；盐酸丙硫咪唑亚砜的制备工艺收率达到 95.87%以上。成 功研制出畜禽用硝唑尼特原料药及片剂、混悬液,盐酸丙硫咪唑亚砜原料药及注 射液、可溶性粉，填补了国内空白。现已申报国家发明专利 6 项，制定质量标 准 6 项，获得新产品新技术证书 3 个。 生产条件及经济效益预测：目前硝唑尼特在国外主要用于人药使用，在国 内尚无成熟的产品与制剂上市。硝唑尼特原料药采用一步合成法，制剂产品稳 定性及安全性均合乎相应标准要求，宠物用硝唑尼特混悬液与片剂均属国内外 首创。盐酸丙硫咪唑亚砜对人畜禽寄生虫病具有独特疗效，且毒性很低，水溶 性好，使用方便，特别是盐酸丙硫咪唑亚砜是水溶性药物，适合集约化养殖， 随着我国集约化养殖规模的不断扩大，饮水用抗寄生虫药物的需求将越来越大， 将会产生巨大的经济效益和社会效益。
青岛农业大学
2021-04-11
2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚与2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的联合制备及用途
公开了2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及其与2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的联合制备方法和用途。以2‑氟苯基烯丙基醚为原料，经Claisen热重排制备2‑氟‑6‑烯丙基苯酚及2‑氟‑4‑烯丙基苯酚的混合物，向反应体系加入氯仿后直接用硫酸‑硝酸组成的混酸硝化得2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的混合物，分离得2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚。所制两种化合物对多种病原菌及杂草具有较好的杀灭或抑制作用。
青岛农业大学
2021-04-11
苯酚氧化羰基化法合成碳酸二苯酯
一、项目简介碳酸二苯酯（DPC）是一种毒性小、无污染的重要工程塑料中间体，可用于合成许多重要的有机化合物及高分子材料，如聚碳酸酯、对羟基苯甲酸甲酯、单异氰酸酯、二异氰酸酯等；还可作为聚酰胺和聚酯的增塑剂、溶剂和热载体等。近年来，随着对环境友好的以DPC和双酚A为原料合成高品质聚碳酸酯（PC）新工艺的开发，使DPC成为引人注目的化合物，世界范围内对DPC的需求也日益增大。采用苯酚氧化羰基化法合成碳酸二苯酯的主要原料为苯酚、CO和O2，较之目前工业上采用的光气法，不仅可降低成本，而且在生产过程中原料及中间体无剧毒，不腐蚀设备，对环境保护具有重要意义。目前，针对苯酚氧化羰基化法合成DPC过程开发出了一种新型高效负载型催化剂PdCl2-Cu(OAc)2/HZSM-5，DPC收率达到40%。二、市场前景 随着PC清洁生产技术在国际上推广应用，以及我国引进技术自行开发的大型PC装置的建成投产，DPC的市场需求量将迅速增加，使得清洁生产DPC的技术成为国内外化学化工界关注和研究开发的热点之一。目前生产DPC的工业方法是以光气和苯酚为原料，但是光气的剧毒和强腐蚀性以及相当数量的无机盐的生成，使该法对生产安全、环境保护都十分不利，而且此法的生产规模小，成本较高，产品质量难以满足电子信息等朝阳行业的要求，面临着被淘汰的局面。苯酚氧化羰化法合成DPC为简单的一步反应，此方法与其它方法相比，具有无污染、无有毒盐生成的优点。它不仅克服了光气法存在的缺点，而且与酯交换法相比，原料为初级化工产品，可降低消耗成本。该方法工艺简单、流程短，具有广阔的市场前景。三、合作方式寻求中试合作。
河北工业大学
2021-04-13