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抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同开发，于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂，靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗，是少有的 晚期癌症治疗药物，被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
合成新兽药-硝唑尼特和盐酸丙硫咪唑亚砜
硝唑尼特和盐酸丙硫咪唑亚砜是新型抗人畜禽寄生虫感染药物， 项目完成了硝唑尼特、盐酸丙硫咪唑亚砜的制备工艺优化，硝唑尼特的制备工 艺收率达到 65%-75%；盐酸丙硫咪唑亚砜的制备工艺收率达到 95.87%以上。成 功研制出畜禽用硝唑尼特原料药及片剂、混悬液,盐酸丙硫咪唑亚砜原料药及注 射液、可溶性粉，填补了国内空白。现已申报国家发明专利 6 项，制定质量标 准 6 项，获得新产品新技术证书 3 个。 生产条件及经济效益预测：目前硝唑尼特在国外主要用于人药使用，在国 内尚无成熟的产品与制剂上市。硝唑尼特原料药采用一步合成法，制剂产品稳 定性及安全性均合乎相应标准要求，宠物用硝唑尼特混悬液与片剂均属国内外 首创。盐酸丙硫咪唑亚砜对人畜禽寄生虫病具有独特疗效，且毒性很低，水溶 性好，使用方便，特别是盐酸丙硫咪唑亚砜是水溶性药物，适合集约化养殖， 随着我国集约化养殖规模的不断扩大，饮水用抗寄生虫药物的需求将越来越大， 将会产生巨大的经济效益和社会效益。
青岛农业大学
2021-04-11
2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚与2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的联合制备及用途
公开了2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及其与2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的联合制备方法和用途。以2‑氟苯基烯丙基醚为原料，经Claisen热重排制备2‑氟‑6‑烯丙基苯酚及2‑氟‑4‑烯丙基苯酚的混合物，向反应体系加入氯仿后直接用硫酸‑硝酸组成的混酸硝化得2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的混合物，分离得2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚。所制两种化合物对多种病原菌及杂草具有较好的杀灭或抑制作用。
青岛农业大学
2021-04-11
4,4'-二氨基苯磺酰苯胺合成
技术背景： 4,4'-二氨基苯磺酰苯胺已广泛来用替代联苯胺类化合物，市场需求较大，是合成酸性黑210、酸性黑234、酸性黑242、部分活性染料 和直接染料的中间体。 主要原材料:退热冰、氯化亚砜、对苯二胺、氯磺酸、液碱 结构式: 技术水平： 污染物分析:每吨产品产废水约5吨，COD在5000ppm左右应用领域： 设计规模50吨/年，年净利润在300万元左右。主体设备及投资预 算约70万元。
上海交通大学
2021-04-11
苯酚一步羟基化合成苯二酚
成果描述：对苯二酚和邻苯二酚是重要的化工产品，在医药、染料、橡胶和有机合成等领域都有广泛的用途。近年来，随着经济的发展和人民物质生活水平的提高，苯二酚的应用领域得到扩展，市场需求巨大。合成苯二酚的方法由于操作过程复杂、生产过程能耗大和环境污染严重等原因基本濒临淘汰。苯酚直接羟基化法由于反应副产物主要是水、原子利用率高符合绿色化学的观点。在温和条件下由苯酚羟基化一步合成苯二酚对于实现化工产品的清洁化和节能化生产意义重大。已经工业化的Brichem法所用的TS-1催化剂制备过程复杂，使得催化剂成本很高，因此仍需寻找能够替代TS-1的催化剂。 本成果提供价廉易得、制备成本低、性能稳定的苯酚羟基化催化剂。碳分子筛进行改性处理后对苯酚一步氧化制取二酚具有很好的反应活性，重复使用6次活性基本不下降，具有很好的稳定活性。其中经氢氟酸和盐酸混合液处理碳分子筛后再用过氧化氢浸泡处理得到的催化剂，具有最好的反应活性，苯酚的转化率为29.6%，二酚的收率为23%，过氧化氢的利用率达到80%。 盐酸处理后的活性炭浸渍硝酸铁，烘干后在400℃焙烧后，用于苯酚的羟基化，在温和条件下（30℃，接近常温）反应2小时，可获得36%的二酚收率，二酚选择性85-90%，过氧化氢的利用率达到40%。市场前景分析：该项技术可应用于化工生产企业，使用该项技术，可以避免副产物，二酚单程收率高，原料可回收进一步使用，生产过程更容易达到环评要求。与同类成果相比的优势分析：催化剂活性评价： 30 °C、苯酚:H2O2为 1:1、载铁催化剂用量0.1g、反应时间1~2h，苯二酚收率 36 %。 30 °C、苯酚:H2O2为 3:1、碳分子筛用量0.1g、反应时间1~2h，苯二酚收率23%. 催化剂稳定性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，催化剂重复3次，活性保持基本不变。 国内先进。
四川大学
2021-04-10
乌苯美司脂肪乳注射液
乌苯美司是从链霉菌属的培养液中分离所得的化合物，是有效的抗癌药物； 其在癌症的第四种治疗模式-生物疗法取得重大突破，作为生物反应调节剂，能 增强免疫系统功能，为临床上唯一的 CD13 拮抗剂，能全面阻击多种肿瘤细胞 的发生和发展，并抑制肿瘤新生血管的形成及肿瘤细胞增殖，可配合化疗、放 疗及联合应用于白血病，多发性骨髓瘤等多种实体瘤的治疗。
山东大学
2021-04-13
聚邻苯二甲腈树脂的开发
聚邻苯二甲腈树脂（PN树脂）是一类耐高温的热固性材料，它主要是由邻苯二甲腈化合物在高温下通过氰基的加成聚合而成。由于其优异的高温力学性能、热氧稳定性、化学稳定性、低燃性、低吸水性以及良好的加工性，PN树脂在航空航天、电子信息工业、机械工业等高技术领域具有广泛的应用前景。本研究室于国际上率先提出了自加速固化PN树脂的概念，探索了一条全新的制备PN树脂的方式。该方法克服了传统的通过双组份体系制备PN树脂，固化剂与本体树脂混合均一性差的工艺问题，从而有利于进一步拓宽PN树脂的应用领域。
主要技术、指标：
(1) 热性能热分解温度>450 oC；热变形温度>300 oC；
(2) 力学性能拉伸强度> 80 (MPa); 弯曲强度>70 MPa
(3) 吸水率<3%(4) 阻燃性（微量热测试）燃烧放热总量<5 KJ/g；峰热释放<40 J/g-K
四川大学
2023-05-15
尿素酚解制备碳酸二苯酯工艺优化
碳酸二苯酯(DPC，Diphenyl carbonate,Phenyl carbonate,CAS登录号:102-09-0)是一种多功能化工中间体，不仅广泛用于溶剂、增塑剂、医药、农药等领域，而且是合成聚碳酸酯（PC）的关键原料。PC是一种性能优良、应用广泛的热塑性通用工程塑料，近年来国内外消费量快速增长。我国高质量的PC几乎全部依赖进口，2005年进口量高达73万吨，预计未来5-10年其消费量将以10-15％的速度增加。目前碳酸二苯酯的生产以光气法为主,由于光气有剧毒,因此该法存在严重的环境安全
南开大学
2021-04-14
鱼藤酮·氯虫苯甲酰胺悬浮剂
本产品是一种防治小菜蛾等蔬菜害虫的农药制剂。其主剂是主要包含下述重量百分比有效成分的混合物：鱼藤酮为 0.1-20%，氯虫苯甲酰胺为 0.1-50.0%，用该主剂制成乳油、微乳剂、水乳剂和悬浮剂等，药剂具有良好的渗透性、内吸性等特性，对蔬菜害虫小菜蛾等高效、能够防治不同龄期的蔬菜害虫小菜蛾等，对害虫杀灭彻底，药剂对环境污染少，生产成本低，适合于小菜蛾等蔬菜害虫虫害的化学防治。
扬州大学
2021-04-14
微型皮拉尼计与体硅器件集成加工的方法
本发明公开了一种微型皮拉尼计与体硅器件集成加工的方法。集成加工的方法包括：在硅基片正面制备体硅器件所需的绝缘层及电路引线；在硅基片的背面或正面沉积一层绝缘隔热材料，刻蚀去除其四周部分得到绝缘隔热层；在绝缘隔热层上制备加热体和电极；在没有加热体的一面制备图形化的光刻胶掩膜；在有加热体的一面沉积金属膜；将金属膜粘贴在表面有氧化层的硅托片上；对有光刻胶掩膜的一面进行感应耦合等离子体干法刻蚀，刻穿硅基片；去除光刻胶掩膜和金属膜，得到集成结构。本发明能有效提高皮拉尼计的制备与其它工艺的兼容性，解决皮拉尼计与体
华中科技大学
2021-04-14