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(R)-硫辛酸手性中间体的绿色酶法不对称合成技术
(R)-硫辛酸是一种能消除老化与致病的类似维他命的物质,可以去除机体自由基,促进机体利用葡萄糖合成维生素C,能有效去除黑色素,还可协助辅酶进行有利于机体免疫力的生理代谢,是一种万能抗氧化剂药物,广泛应用于预防和治疗心脏病、糖尿病及老年痴呆症。而近年来欧美国家开始将其应用于食品、保健品及化妆品,应用范围的扩展为其市场增长提供了广阔的空间。目前 (R)-硫辛酸的生产主要是通过化学拆分法合成 (化学拆分法合成途径) ,即先通过化学法合成混旋硫辛酸,再利用苯乙胺作为拆分剂对其进行拆分,得到的右旋硫辛酸苯乙胺盐,经盐酸脱盐得到 (R)-硫辛酸粗品,精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于该法工艺复杂,需要多次结晶,成本高、理论得率仅为50%。 本技术利用酶法不对称还原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制备 (S)-8-氯-6-羟基辛酸乙酯,再结合化学法合成 (R)-硫辛酸的工艺路线 (化学-酶法合成途径) ,可使 (R)-硫辛酸的合成步骤由化学-拆分法的9步缩减到化学-酶法的6步、产品收率提高40%、生产成本降低20%,而且也显著地减少了原料消耗和废物排放,是典型的环境友好的绿色合成工艺。合成的最终产品 (R)-硫辛酸的光学纯度在99%以上,其产业化更具有经济效益、更符合绿色技术的要求。
华东理工大学 2021-04-13
氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ,商品名波立维 (Plavix) ,是抑制血小板聚集的药物。年销售额超过百亿美元,是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物,酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶,将其与葡萄糖脱氢酶共克隆表达于大肠杆菌中,使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲酯的不对称还原,使用廉价的葡萄糖作为辅底物,反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶,反应体系简便,原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的得率高于90%,光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀,又名立普妥,能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物,年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物,酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR,该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原,使用廉价的异丙醇作为辅底物,无需额外添加辅酶再生用酶,反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂,底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%,光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
用于检测甲睾酮的单克隆抗体及酶联免疫技术与试剂盒
该项目研制了一种能识别甲睾酮的特异性单克隆抗体, 它是由保藏号为CCTCC NO:C201493的杂交瘤细胞株MT9C10所分泌的。形成的检测甲睾酮的酶联免疫技术和试剂盒,与现有技术相比,制备的单克隆抗体可以识别甲睾酮,识别灵敏度高,特异性好,该项目ELISA技术和试剂盒检测灵敏度、准确度高,精密度好。 甲睾酮是一种人工合成的甾体类雄激素,具有环戊烷多氢菲的基本结构,在兽医临床上,甲睾酮被大量应用在畜牧养殖业中,能够促进蛋白质的合成和骨骼肌的生长,通过抑制脂肪的增长,从而使肌肉变发达,并且能够刺激动物对食物的欲望,使动物的日增重提高,同时大大提高了饲料的利用效率。 成果完成时间:2017年
华中农业大学 2021-01-12
改善环糊精葡萄糖基转移酶使用性能的关键技术
1、成果来源、成果被评价及认定(发明专利授权号)等情况 本项目来源于国家“十二五”科技支撑计划项目“大宗粮食绿色加工技术与 产品”中课题“玉米淀粉加工关键技术研究与示范(2012BAD34B07,479 万元, 研究起止时间:2012.01-2014.12)”和国家自然科学基金“酶法选择性合成单一 类型环糊精的控制策略研究(31101228,25 万元,研究起止时间:2012.01- 2014.12)”,属于农产品深加工科学技术领域。本项目累计申请发明专利 7 项(1 项获授权),发表论文 11 篇(8 篇被 SCI 收录),于 2015 年 7 月通过中国粮油学 会鉴定,获国际先进评价。 2、主要技术内容、作用、对行业的意义,获奖情况 CGT 酶生产环糊精最不利的条件之一是产物特异性差,给产物的分离纯化 带来很大不便。同时,CGT 酶存在的另一大缺陷是其热稳定性较差,由于在环糊 精工业化生产中,底物淀粉首先要经过高温糊化、液化处理,然后降温至适当温 度进行环化反应,若 CGT 酶能够适应更高的反应温度,势必有助于提高反应效率, 因此,有必要改善 CGT 酶的热稳定性,提高其催化效率,进而有效降低环糊精生20 产成本。本项目主要是通过改善 CGT 酶产物特异性和热稳定性,提高该酶的使用 性能,将其应用于环糊精的工业化生产中,能显著降低环糊精的生产成本,促进 环糊精在各个领域的广泛应用。因此,随着环糊精在食品、医药等领域中的应用 越来越广阔,开发改善 CGT 酶使用性能的关键技术显得尤为重要,具有很好的推 广应用前景。 3、成果的技术指标、创新性与先进性 本项目在长期从事淀粉生物转化研究的基础上,针对环糊精工业化生产过程 中 CGT 酶的产物特异性和热稳定性较差问题,通过深入研究和不懈努力,逐步改 善了 CGT 酶的产物特异性和热稳定性,突破了关键技术,并实现了具有理想产物 特异性和热稳定性的β-CGT 酶突变体在酶法生产β-环糊精中的应用。该酶使用 性能改善易操作,具有很好的应用价值,技术位于国际领先水平。与国内外同类 技术相比,具有以下创新: ①针对 CGT 酶产物特异性较差的问题,确定了 CGT 酶的产物特异性与其一级 结构的相关性,获得构建具有理想产物特异性的 CGT 酶突变体的简单可行方法, 为从本质上改善 CGT 酶的产物特异性提供理论基础; ②针对 CGT 酶热稳定性较差的问题,采用定点突变技术阐明了重要氨基酸残 基对 CGT 酶热稳定性产生影响的规律,获得了构建具有理想热稳定性的 CGT 酶突 变体的简单可行方法,为从根本上改善 CGT 酶的热稳定性打下了基础; ③ CGT 酶使用性能的改善方法简单易行,所得到具有理想产物特异性和热 稳定性的酶突变体可直接应用于β-环糊精的工业化生产,能提高β-环糊精的得 率,降低β-环糊精的生产成本。 
江南大学 2021-04-11
一种收集幼苗根系分泌物及测定分泌物占光合产物比例的装置
本实用新型公开了一种收集幼苗根系分泌物及测定根系分泌物占光合产物比例的装置。针对现有技术中只能单独收集根系分泌物和单独测定光合速率的弊端,本实用新型提供了一种能够同步测定地上光合产物和地下根系分泌物的实验装置,即监测光合产物和根系分泌物,以解决根系分泌物占光合产物比例这一有争议的重要问题,但是该方法目前只能测定不同物种幼苗和个头小的植物。本产品包括根系分泌物培养管,培养管塞和连接管,光合仪的整株拟南芥叶室及可装培养管并能调节的专用塑料花盆。根系分泌物的培养管填装类似土粒粒径的玻璃砂,培养管塞和连接管均为硅橡胶材料,并在管塞上留下可以通过幼苗茎的孔;为了防止损害幼苗茎,茎孔外周硅橡胶材料变得很薄,且到取样塞边缘开有径向切口;培养期间和测定光合时,培养管底部用封套封住;抽滤时才扒开封套,连接抽滤装置。另外可把培养幼苗的培养管放进专用塑料花盆中,连接整株拟南芥叶室,测定光合速率等指标。本实用新型可同时监测幼苗和个头小植物的地上光合产物和地下根系分泌物,测定根系分泌物成分的同时,还可以计算出根系分泌物DOC占光合固定C的比例。
西华师范大学 2015-01-07
一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物及其二聚物的合成和 应用
在人类发展的长河中,细菌感染曾经夺去无数人的生命。自从青 霉素问世以来,大量的抗菌药物不断涌现,在细菌感染疾病的治疗中 发挥了极大的作用。但是由于抗菌药物的不合理应用,导致细菌耐药 频繁发生,甚至耐药倾向性产生的速度远远超出抗菌药物的研发速 度。细菌耐药性已经成为全球严重的公共卫生问题。特别是―超级细 菌‖的出现,使人类面临无药可用的窘境。因此除了规范抗菌药物的 使用外,迫切需要开发具有新作用机制并且不受传统耐药机制
兰州大学 2021-04-14
医院应用的低功耗物联网定位产品
成果介绍成果依托刘昊和黄成老师团队研发的低功耗、低成本物联网信标及网关技术(其中关键技术已通过论文发表于物联网领域顶级期刊)。当前,在武汉紧急部署的方舱医院场地规模较大、病员数量较多,而医护人员及医疗设备较少。产品部署于方舱医院中,能够实现对佩戴定位标签的人员或安装标签的医疗设备高精度实时定位。定位数据通过物联网网关传送至云平台,可通过多种渠道进行监测和信息查看。能为方舱医院患者、医护人员及医疗设备的管理提供可视化平台,并大幅提高方舱医院的管理效率。技术创新点及参数系统能够监测院内病人在活动区域范围内的实时位置及运动轨迹,并提供越界报警等信息服务;能够实时统计方舱医院各类型人员数量及区域分布;在院内病员遇到突发情况时,可通过佩戴的定位标签实现一键呼叫;可对院内安装定位标签的医疗设备进行资产追踪及管理;也能够对院内巡检人员进行到访区域及时间管理。市场前景该产品已紧急发往武汉方舱医院,部署后可以实现医院内人员及物资的实时定位及动态管理。
东南大学 2021-04-11
新型配位交联的聚合物合金
本技术充分利用材料中的可配位基团,如腈基 (C≡N) 、酯基 (O=C-0) ,同金属阳离子进 行配位交联,创建了一个新的非共价键交联的网络体系。由于金属配位的键能高于氢键键能, 而且变化范围也比较大,因此通过配位交联所获得的材料的力学性能优于通过氢键组装的橡胶 材料;由于配位键的键能低于共价键,可以在一定情况下破坏配位交联而不影响聚合物材料的 主链结构;配位键具有电、磁特性及非线性光学特性,通过选择不同配位数和配位方式的金属 离子,调节金属离子的浓度,改变加工温度和时间等方法控制聚合物的交联程度和交联密度, 实现了聚合物微观结构和材料最终使用性能按需要进行调控;金属离子同橡胶材料的配位是直 接在材料加工过程中一步实现,工艺简单;这种配位交联橡胶的添加剂和加工过程也无污染, 且几乎不需要其他助剂,是一种环境友好的高性能、多功能材料,降低了对环境的污染和产品 的成本。无炭黑添加的配位交联NBR的拉伸强度可超过60MPa,伸长率达到1000﹪,远远优于 硫磺交联、炭黑补强的NBR (拉伸强度通常为20Mpa,伸长率<500%) 。而且由于金属离子的引 入,橡胶材料也具有了一些特殊的性能,例如更加优良的耐油性及同金属材料很好的粘接性 等。这些结果表明金属配位交联的绿色橡胶具有很高的实用价值和广阔的应用前景。
华东理工大学 2021-04-11
电脉冲沉积铝化物合金涂层技术
研制一种振动式电脉冲沉积装置,可以在空气中直接在金属及合金表面沉积厚度达100mm的铝化物微晶涂层。涂层表面光滑,具有微晶结构,涂层与基体具有冶金结合。涂层具有优异的抗氧化、抗硫化性能和耐磨损性能。操作简便,既可以手工操作,也可以实现机械化涂覆。在Cr5Mo、Cr9Mo及不锈钢表面沉积了厚度达100mm的铝化物微晶涂层,具有优异的抗氧化、抗硫化性能和耐磨损性能。可获得厚度达100mm的铝化物微晶涂层,具有优异的抗氧化、抗硫化性能和耐磨损性能。可以在空气中直接涂覆。
北京科技大学 2021-04-11
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