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乙胺丁醇靶标蛋白,分枝杆菌细胞壁阿拉伯糖基转移酶结构
南开大学药物化学生物学国家重点实验室、生命科学学院、药学院教授饶子和院士,南开大学生命科学学院2014届博士毕业生、上海科技大学王权教授,英国伯明翰大学Gurdyal Besra教授,上海科技大学李俊副研究员为论文共同通讯作者。南开大学生命科学学院2019届博士毕业生张璐(排名第一)、上海科技大学博士生赵耀为论文共同第一作者,南开大学药学院赵炜教授是该成果合作者之一,南开大学生命科学学院2016级本科生吴方羽参与文章发表。南开大学细胞应答交叉科学中心为论文通讯单位之一。据介绍,该联合研究团队综合利用冷冻电子显微镜技术和X射线晶体学技术解析了抗结核一线药物乙胺丁醇与靶标蛋白,分枝杆菌膜蛋白糖基转移酶EmbA-EmbB-AcpM2蛋白复合物,及与EmbC2-AcpM2蛋白复合物与乙胺丁醇结合的高分辨率三维结构,首次阐明这个使用了近60年,治愈了无数结核病感染者的一线药物的抑制作用机理,并首次揭示了临床耐药的分子机制。研究结果显示,每个Emb蛋白单体均为含有氨基端15次跨膜螺旋的跨膜区和羧基端可溶区结构域的折叠形式,并且以EmbA-EmbB或EmbC-EmbC组成异源或同源二聚体,并首次报道了每个Emb蛋白均在胞内结合一个酰基载脂蛋白AcpM,最终组成EmbA-EmbB-AcpM2/EmbC2-AcpM2蛋白复合物。据悉,这是世界上第一个解析的源于结核分枝杆菌的膜蛋白三维结构,该研究共解析并向蛋白质数据库(protein data bank, PDB)投递5个蛋白质结构坐标,为全世界范围研发设计新型抗结核抑制剂提供可靠的数据支撑。饶子和院士团队长期致力于抗结核药物重要靶标蛋白质的结构和功能研究以及抗结核新药研发,此项最新研究成果是继2018年饶子和院士南开团队在《科学》杂志发表分枝杆菌呼吸链超级复合物高分辨率结构,2019年上海科技大学团队在《细胞》杂志发表分枝杆菌关键药靶跨膜转运蛋白MmpL3与抑制剂复合物结构后,在抗结核药物研发领域的又一重大科研成果。
南开大学 2021-04-11
SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种 SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用。本发明确定了 SH2B3 基因的表达与心肌肥厚之间的相互关系:心肌肥厚发生时 SH2B3 的表达明显上调;SH2B3 基因 缺陷抑制 Akt 信号通路的激活,抑制了心肌肥厚、纤维化,保护心功能;SH2B3 
武汉大学 2021-04-14
脂质体包裹bFGF微粒影响牵张性脊髓损伤后神经细胞凋亡的蛋白质组
独自拥有。
四川大学 2016-04-26
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用,属于基因的 功能与应用领域。本发明确定了 TRIM8 的表达与心肌肥厚之间的相互关系,研究结果表明在发生心肌 肥厚的模型中,TRIM8 的表达和正常组相比显著升高;抑制 TRIM8 表达显著抑制了心肌肥厚、纤维化, 保护心功能,促进 TRIM8 过表达则显著促进了心肌肥厚、纤维化,恶化心功能。因此,TRIM8 可作为 药物靶标,用于筛选保护心脏功能、抗心脏纤维化和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物;TRIM8 的抑制剂用于制备保护心脏功能、抗心肌肥厚和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物,为心肌肥厚 的治疗提供了一条有效的新途径。
武汉大学 2021-04-13
中国储蓄率变化对全球二氧化碳排放的影响
北京师范大学环境学院梁赛教授课题组研究成果在国际刊物Nature Communications以研究论文(Research Article)形式在线发表。该研究分析了中国储蓄率变化对全球CO2排放的影响,研究表明中国储蓄率下降所导致的最终需求结构变化会减少全球CO2排放。 近年来,中国经济增长模式发生转变,经济转入高质量发展,投资驱动型的经济增长模式正在发生变化。由于资本收益率下降、居民消费习惯的变化、以及政府主导的投资增速下降等原因,中国的储蓄率有所下降,导致最终需求中投资品的比例下降、消费品的比例上升。由于中国是世界上最大的CO2排放国,同时也是世界第二大经济体,中国储蓄率变化所导致的最终需求结构变化最终会引致全球CO2排放总量和结构的变化。研究这一问题有助于更加清晰地理解中国的CO2排放达峰路径和制定更为精准的减排政策。 基于历史数据的结构分解分析结果显示,从2007年到2012年,中国储蓄率的变化解释了1.89亿吨全球生产活动CO2排放。基于中国储蓄率会持续下降的预测,进一步的情景分析显示,若中国的储蓄率下降15个百分点,全球CO2排放会减少1.86亿吨,占全球生产活动CO2排放的0.7%。中国储蓄率降低会对全球各国的CO2排放产生不同影响。主要位于中国资本品生产供应链上的国家的CO2排放将有所减少,例如美国、日本、韩国等国家。而主要位于中国消费品生产供应链上的国家的CO2排放则会有所增加,例如巴西等国家。此外,在中国极限绿色消费的情景下,因储蓄率变化所导致的全球生产活动CO2排放可进一步降低14%。 中国各区域储蓄率下降的效果也有所差异,主要是由于各区域不同的资本形成结构、最终消费结构、以及各部门的累计CO2排放强度(含直接和间接CO2排放强度)。例如,山东省储蓄率下降导致全球CO2排放减少的量最大,主要由于山东省在资本形成中占比比较高的部门(如建筑和机械制造)的累计CO2排放强度高于其在最终消费中占比比较高的部门(如其他服务业和食品制造业)。与之相反,内蒙古自治区储蓄率下降会导致全球CO2排放的增加,尤其表现在内蒙古电力行业累计CO2排放强度较高、且电力行业在最终消费中占比较高。 这项研究认为,中国的增长方式转变通过降低储蓄率的方式对全球CO2减排做出积极贡献。同时,在消费率上升的大背景下,为早日实现CO2排放达峰目标,中国应进一步促进绿色消费和消费品全产业链的节能减排。
北京师范大学 2021-02-01
二次铝灰提取工业用氧化铝的高值资源化工艺
上海交通大学 2021-04-11
维生素E中间体三甲基对苯醌空气绿色氧化工艺
三甲基苯醌是维生素E的中间体,其经加氢还原即得维生素E主环2,3,5-三甲基氢醌。三甲 基苯醌传统合成工艺为:2,3,6-三甲基苯酚磺化、二氧化锰氧化、水汽蒸馏得三甲基苯醌,再 进行加氢还原得三甲基氢醌。由于此工艺步骤多,能耗大,排出较多的锰泥废渣,处理难度 大。因此,寻求方便、经济、环境友好的氧化过程显得尤为迫切。 这条路线的优点在于: 1. 空气是最绿色的氧化剂,实现空气氧化,反应条件温和、安全。 2. 反应廉价、清洁、废水排放极少。 3. 收率高,分离收率达到90%以上,是一条绿色的合成路线。 4. 生产成本较老工艺有较大幅度下降,为产业更新升级所急需。
华东理工大学 2021-04-11
采用纳米二氧化硅溶胶和稀土强化复合镀层的方法
近年来,具有许多特定功能的涂层和镀层在工程技术中的应用日益广泛,在材料进行表面改性与强化处理等方面显示出不可替代的重要作用。制取涂层和镀层的方法有多种,其中以利用化学或电化学方法沉积为基础的复合镀层在工程技术中得到广泛应用。复合镀层是指在镀液中加入一种或数种不溶性固体颗粒,使固体颗粒与金属离子共沉积而获得各种不同物理化学性质的镀层。早期添加的固体微粒尺寸多为微米级,复合镀层中颗粒粒度大多在1~5 范围,有些达8~10 ,而工业应用的复合镀层厚度一般为几十 左右,在这有限的厚度内只能复合几层固体颗粒,所以镀层的粒子复合量难以提高,其性能不能满足科技飞速发展的要求,应用范围受到了一定的限制。纳米材料的出现为传统复合镀技术带来了新的机遇。由于纳米颗粒具有的表面效应、体积效应、量子尺寸效应、宏观量子隧道效应等性质,可以使复合镀层的性能更加优异。将纳米技术引入传统的复合镀而形成的纳米复合镀新技术不仅可以使产品质量产生质的飞跃,减少镀层孔隙尺寸、隔离腐蚀介质、阻止点蚀坑的长大、促进镀层的钝化过程,因而复合镀层的耐腐蚀性和耐磨损性能更好。纳米材料的高比表面积,使得表面镀层与基材的结合力更高;纳米镀层的组成颗粒极小,使得涂层表面更加均匀,有利于传热。另外,纳米技术的发展使得材料表面可进行多层膜的涂覆,实现表面的复合化。SiO 2颗粒硬度高、耐磨性好、抗腐蚀能力强,同时在高温下仍具有高强、高韧、稳定性好等特点,而且纳米SiO 2颗粒价格低廉。在镀液中添加纳米SiO 2颗粒后,可以改善镀层的硬度、耐磨性以及耐蚀性能。目前,国内外复合镀层的制备方法均采用将纳米颗粒直接添加到镀液中进行施镀,缺点是纳米颗粒易团聚,必须不停地进行机械搅拌,且效果较差。本成果针对现有技术中的不足,将含有纳米颗粒的溶胶直接加入到镀液中,纳米颗粒悬浮在溶液中,不需要搅拌,并且镀液中颗粒分散性好,不易团聚,得到的复合镀层中颗粒分布均匀,镀层性能良好,可应用于换热器、泵、轴、空冷等耐蚀或者耐磨的场合。
华东理工大学 2021-04-11
中国储蓄率变化对全球二氧化碳排放的影响
北京师范大学环境学院梁赛教授课题组研究成果在国际刊物Nature Communications以研究论文(Research Article)形式在线发表。该研究分析了中国储蓄率变化对全球CO2排放的影响,研究表明中国储蓄率下降所导致的最终需求结构变化会减少全球CO2排放。 近年来,中国经济增长模式发生转变,经济转入高质量发展,投资驱动型的经济增长模式正在发生变化。由于资本收益率下降、居民消费习惯的变化、以及政府主导的投资增速下降等原因,中国的储蓄率有所下降,导致最终需求中投资品的比例下降、消费品的比例上升。由于中国是世界上最大的CO2排放国,同时也是世界第二大经济体,中国储蓄率变化所导致的最终需求结构变化最终会引致全球CO2排放总量和结构的变化。研究这一问题有助于更加清晰地理解中国的CO2排放达峰路径和制定更为精准的减排政策。 基于历史数据的结构分解分析结果显示,从2007年到2012年,中国储蓄率的变化解释了1.89亿吨全球生产活动CO2排放。基于中国储蓄率会持续下降的预测,进一步的情景分析显示,若中国的储蓄率下降15个百分点,全球CO2排放会减少1.86亿吨,占全球生产活动CO2排放的0.7%。中国储蓄率降低会对全球各国的CO2排放产生不同影响。主要位于中国资本品生产供应链上的国家的CO2排放将有所减少,例如美国、日本、韩国等国家。而主要位于中国消费品生产供应链上的国家的CO2排放则会有所增加,例如巴西等国家。此外,在中国极限绿色消费的情景下,因储蓄率变化所导致的全球生产活动CO2排放可进一步降低14%。 中国各区域储蓄率下降的效果也有所差异,主要是由于各区域不同的资本形成结构、最终消费结构、以及各部门的累计CO2排放强度(含直接和间接CO2排放强度)。例如,山东省储蓄率下降导致全球CO2排放减少的量最大,主要由于山东省在资本形成中占比比较高的部门(如建筑和机械制造)的累计CO2排放强度高于其在最终消费中占比比较高的部门(如其他服务业和食品制造业)。与之相反,内蒙古自治区储蓄率下降会导致全球CO2排放的增加,尤其表现在内蒙古电力行业累计CO2排放强度较高、且电力行业在最终消费中占比较高。 这项研究认为,中国的增长方式转变通过降低储蓄率的方式对全球CO2减排做出积极贡献。同时,在消费率上升的大背景下,为早日实现CO2排放达峰目标,中国应进一步促进绿色消费和消费品全产业链的节能减排。
北京师范大学 2021-04-10
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