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生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法，阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化，其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株，采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂，在单一水相体系中，以外消旋的-内酰胺为底物，通过生物转化(+)-内酰胺，拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺，在外消旋-内酰胺底物浓度 100－200 g/L 的条件下，转化 10－20 h， 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee，转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学
2021-04-11
半焦焦末中低温催化石墨化制备功能化石墨粉技术
半焦是利用低变质非炼焦煤低温干馏所制得的固体产物，以其固定碳含量高（ >82% ）、电阻率高、化学活性高、灰分低（ <6% ）、低铝、低硫（ <0.3% ）、低磷等特性，已逐步取代冶金焦而广泛应用于电石、铁合金、碳化硅等产品的生产。在半焦生产过程中，约有 10% 的半焦焦粉因粒度小，不符合生产工艺要求而未能加以利用。本项目 通过在半焦焦末中添加金属、金属化合物或非金属及其化合物并进行中低温热处理，在比通常石墨化所必要的温度更低时进行石墨化，并且因为金属或非金属粒子与碳原子的结合可同时实现功能化石墨粉的制备。可作为功能材料、添加剂、电极材料、贮氢材料等，广泛应用于国防和民用领域，成为现代工业及高、新、尖技术发展必不可少的非金属材料。
西安科技大学
2021-04-11
拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点，通过改变电荷、脂溶性，实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控（Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66）。在此基础上，利用金属配合物的长激发态寿命，构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗（Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296），为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而，与传统化疗药物类似，这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗，同样也面临可能的耐药风险。至今为止，金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上（Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315），巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制；进一步研究发现，配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡，有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性，从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时，实现了细胞核靶向富集（图2）。DNA拓扑异构酶（topoisomerase，Topo）为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称，可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制，Topo酶划分为Topo I和Topo II，因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱（Topo I抑制剂）和依托泊苷（Topo II抑制剂）是其代表性药物，但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制，与之相比，Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析，辅助分子对接模拟计算，证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合，从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合，是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学
2021-04-13
合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的绿色催化（技术）
成果简介：丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二 醇在食品和医药工业有多种用途，可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作 汽油添加剂、甲基化反应试剂，以及用作合成医药、农药和香料的原料等。 碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂，也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现 在的市场售价是: 丙二醇 11000- 13000 元/吨，碳酸二甲酯（医药级）9000-10000 元/吨，碳酸丙烯酯 6000元/吨。我们
北京理工大学
2021-04-14
固定床催化脱氢制亚氨茋(ISB)关键技术开发及应用
本项目自主研发了亚氨基二苄催化脱氢制亚氨茋工艺及催化脱氢铁系催化剂，并在中试研究的基础上，在国内企业实现了产业化。 亚氨茋是制备卡马西平、奥卡西平等药物的重要中间体，国内企业生 产产品除作为国内企业的生产原料外，部分销往国际市场。 这一成果使亚氨茋产品实现了完全无溴，由于生产技术先进、产品不含溴，使生产企业的这一产品变成了我国在国际市场的强势品种， 研究技术的产业化，大幅度的提高了生产企业该产品的国际市场占有份额，为生产企业带来了较大的经济效益。 2008年，由何鸣元院士主持的科技成果
兰州大学
2021-01-12
一种用于含碳固体燃料的催化气化处理装置及其应用
本发明公开了一种用于含碳固体燃料的催化气化处理装置及其应用，该装置包括物料混合组件、预热移动床反应器、流化床气化炉、第一气固分离器、第二气固分离器和洗涤塔，其中，该预热移动床反应器包括内壳体和外壳体；流化床气化炉与预热移动床反应器相连；第一气固分离器分别与流化床气化炉和预热移动床反应器连接；第二气固分离器与预热移动床反应器相连；洗涤塔通过气体冷却器与第二气固分离器相连。本发明的装置将含碳固体燃料(如石油焦)与催化剂在进入流化床气化炉之前提前热处理，使得石油焦与催化物质反应生成中间复合物，从而在流化床气化炉中有气流强烈扰动时石油焦与催化物质不易分离得到良好的催化效果。
华中科技大学
2021-04-13
废电路板破碎分离回收铜残余非金属粉催化热解的方法
本发明公开了一种废电路板破碎分离回收铜残余非金属粉催化热解的处理方法，该方法是在非金属粉中加入碱性废渣混合均匀得到混合物，然后对该混合物进行热解，从而实现非金属粉与碱性废渣的共热解；碱性废渣中含有金属氧化物，能够促进热解产物的催化，使得得到的热解产物中，热解气中的溴含量下降，而被固定在热解残渣中的溴元素含量升高，热解焦油内含碳数为 5～10 的轻质油比例提高。本发明通过对关键共热解反应的反应参数、条件以及该反应所对应的微观作用机理等进行改进，与现有技术相比能够有效解决热解产物中的热解油以重质焦油为主 。
华中科技大学
2021-04-14
药学院在药物合成生物学与酶学催化领域再获重要进展
近日，药学院邹懿教授和张霄教授课题组合作，在国际知名期刊JACS在线发表了题为“DiarylEtherFormationbyaVersatileThioesteraseDomain”（DOI：10.1021/jacs.2c02813）的研究论文，揭示了二芳基醚药物骨架的全新酶学合成途径。
西南大学
2022-07-11
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成，使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂，使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体，产物产
兰州大学
2021-04-14
催化合成甲基乙烯基二氯硅烷 以制备乙烯基环体
技术原理 ：利用乙炔和二氯氢硅合成甲基乙烯基二氯硅烷单体，再将 单体水解、中和、裂解制得乙烯基环体。后者是生产乙烯基硅橡胶、硅油 和硅树脂的重要原料。 技术特点 ：解决了硅氢加成反应中催化剂的稳定性及抑制二次加成反 应发生，提高催化剂的选择性（达 96%以上），使该项目首次成功地实现 了产业化。 投资规模 ：实现 100 吨/年乙烯基环体，需要有 500M2 以上的生产厂 房
南昌大学
2021-04-14