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一种治疗脑血管与心血管疾病的药物组合物及其制备方法和用途
本成果属于很少见的弥足宝贵的“脑心同治”的发明专利。心脑血管疾病和癌症一直是人类健康的第一大杀手,患病人群与死亡率都居高不下,一直是各国药企追逐的热点,也是我国厂家企盼的品种。但纵观我国所开发的相关品种,单治脑血管或单治心血管的多,而“脑心同治”的品种极少。然而,在临床就诊的脑血管与心血管疾病患者中,脑血管病和心血管病兼有是临床十分常见的症状,二者亦相互影响,并且互为诱因。因此,开发对脑血管病和心血管病同时产生效应的药物非常必要。 二是本成果避免了其他中西品种都具有的较严重毒副作用。目前,针对脑血管和心血管疾病,西医多采用强心、利尿及扩张血管等药物治疗,但这类药物长期使用会对人体带来严重的毒副作用,如以硝酸甘油为代表的硝酸甘油类制剂为目前心血管疾病常用药,但是此类药物具有较大的副作用,例如出现头痛、面红、耳鸣、眩晕、血压下降、心动过速等,长期使用会产生耐药性,另外青光眼、脑出血、颅内高压患者必须忌用。 那么,现有的中成药品种有没有副作用呢?当然也有。在临床上也已有一些治疗脑血管或治疗心血管疾病的中成药,但其中很多都属于“救急”的品种。很多“救急”的药物,都有较严重的毒副作用,西药最甚,中成药也不例外,只可用于“救急”,而不宜长久服用,然而所有患者却都需长期服药,其中绝大多数患者还需终身服药。如治疗冠心病的冠心苏合丸即含有乳香、冰片、青木香、檀香、苏合香油等成分;另一品种复方丹参片也含有冰片等。这些芳香药成分很耗伤人体气血津液,久服对病情反而不利。但是,我们合作的品种(专利)却几乎没有任何毒副作用。同时,脑血管与心血管疾病在急救之后,需要继续采取有效的治疗,并且,在“救急”之后就必须尽快跟进的继续治疗,才是最重要的、治本的治疗,而在临床上,恰恰西药缺乏这方面的有效品种,而相关的中成药也不常见,特别是同时治疗脑血管与心血管疾病的中成药和西药更是严重缺乏(我们的专利品种则是适于马上跟进继续治疗,可长期服用的“长效品种”)。 三是本成果具有较好的临床疗效。当然,“疗效”并不等同于“治愈”,这一点须首先要说清楚。本成果(专利)中组方的很多药味,大多是经过多年临床反复验证过对“脑心血管病”卓有疗效的品种(但其中水蛭必须用吸血水蛭,否则便没有疗效——水蛭专家多次试验证明只有吸血水蛭才含有有效成分)。
成都中医药大学 2015-04-22
上海交通大学Nature发文,在聚合物电工绝缘材料研究领域取得重大突破
2023年3月2日,国际顶级学术期刊《Nature》刊发上海交通大学黄兴溢教授团队与合作者的研究成果“Ladderphane copolymers for high temperature capacitive energy storage”。黄兴溢教授和王庆教授为通讯作者,陈杰助理研究员、周垚博士和黄兴溢教授为共同第一作者,上海交通大学为论文的第一完成单位。
上海交通大学 2023-03-02
一种蛇孢假壳素类化合物母核合成基因 AuOS 及其应用
本发明公开了一种蛇孢假壳素类化合物母核合成基因 AuOS 及其应用,属于基因工程领域。该蛇孢 假壳素类化合物母核合成基因 AuOS 来源于焦曲霉 094102,其基因序列、cDNA 序列和编码的 AuOS 蛋 白的氨基酸序列分别如 SEQ?ID?NO.1-3 所示。AuOS 蛋白具有催化底物链长延伸和结构环化的功能,该 蛋白能以 DMAPP、GPP、FPP 和 
武汉大学 2021-04-14
一种荷正电聚电解质络合物均质渗透汽化膜的制备方法
本发明公开了一种荷正电聚电解质络合物均质渗透汽化膜的制备方法,主要包括以下步骤:(1)通过调节阳离子聚电解质溶液pH值,使其带有的氨基部分质子化,与阴离子聚电解质络合,得到荷正电聚电解质络合物;(2)将荷正电聚电解质络合物加入一元酸溶液中,配制荷正电聚电解质络合物分散液;(3)将荷正电聚电解质络合物分散液涂刮于聚砜超滤膜上,烘干得到荷正电聚电解质络合物均质渗透汽化膜,用于有机物脱水。利用该方法制备的渗透汽化膜,在60℃下,分离质量分数为70%水异丙醇溶液时,通量可达8100-9700gm-2h-1,透过液中水质量分数可达96.4-99.3%。因此,所制备的荷正电聚电解质络合物均质渗透汽化膜具有高分离选择性和高耐水性。
浙江大学 2021-04-13
1,1-二吡唑甲烷双核锰聚合物及其原位脱羧合成方法及应用
本发明公开了一种1,1?二吡唑甲烷双核锰聚合物,还提供了该化合物的制备方法及催化应用。本发明具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并且产量高,催化效果优良等优点。
东南大学 2021-04-14
一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用,涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法;本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体,并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接,制备了两个系列12个PROTACs分子;本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力,并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白;这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果,在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学 2021-01-12
人源氨基酸转运蛋白复合物b0,+AT-rBAT的最新研究成果
b0,+AT-rBAT是人体内的一种氨基酸转运蛋白复合物,属于异源多聚体氨基酸转运蛋白(HAT)家族。异源多聚体氨基酸转运蛋白,由轻链蛋白和重链蛋白构成。b0,+AT是其中的轻链蛋白,负责转运底物。而rBAT是其中的重链蛋白,具有负责轻链蛋白细胞膜定位(即将轻链蛋白“护送”到细胞膜上)和维持轻链蛋白的稳定性的作用。 b0,+AT主要分布于小肠和肾脏中。b0,+AT或者rBAT的突变,会诱发胱氨酸尿症,一种先天性遗传疾病。患者尿路中常有胱氨酸结石形成,造成肾绞痛,可引起尿路感染和肾功能衰竭。该病作为一种隐性遗传疾病在人群中的发病率约为1/7000,属于罕见病的一种。研究b0,+AT-rBAT的最新研究成果,揭开了胱氨酸尿症发病的分子机理。复合物的结构和功能,将能帮助我们认识胱氨酸尿症,为可能的治疗方案提供线索。 本项研究工作在全世界首次解析了b0,+AT-rBAT的高分辨率电镜结构。结构显示,b0,+AT蛋白与rBAT蛋白首先形成异源二聚体分子,然后两个异源二聚体分子通过rBAT蛋白的相互作用再进一步形成一个二聚体。体外转运实验表明rBAT蛋白对b0,+AT蛋白的转运活性是必需的;也就是说,b0,+AT要正常发挥转运功能,需要有rBAT蛋白的存在。这与周强实验室2019年解析的LAT1-4F2hc复合物相似。LAT1-4F2hc复合物同属HAT家族,其中的4F2hc蛋白是LAT1蛋白发挥转运活性所必需的。 同时,该研究也首次解析了b0,+AT-rBAT和它的天然底物精氨酸的复合物的冷冻电镜结构,解释了它的底物识别机制。如果把b0,+AT-rBAT复合物比做生物膜上的一艘船,那么被转运的精氨酸,可以被理解为“货物”。研究人员通过解析b0,+AT-rBAT与底物的复合物的结构,可以了解该“货物”如何加载到船上的——这个过程,即为“识别机制”。 在底物结合点附近,科研团队还鉴定出了底物结合位点附近的一个转运调控区域。通过点突变和同位素转运实验,他们证明了该转运调控区域对于b0,+AT-rBAT的转运功能至关重要。西湖大学黄晶实验室采用了分子模拟的方式,亦验证了该区域的重要性。 对于b0,+AT-rBAT复合物突变而导致的胱氨酸尿症,基于上述研究,研究团队进一步揭开了该疾病发生的机理。通过分析已解析出的b0,+AT-rBAT的高分辨率结构,研究人员对突变的位点进行了准确定位,并对这些位点进行了体外生化实验的验证。结果显示,b0,+AT-rBAT的关键位点的突变影响了氨基酸转运的活性,造成了胱氨酸尿症。
西湖大学 2021-04-11
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物,具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用,本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物,实验结果表明,具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用,且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用,应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性,有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学 2021-04-13
DYR081BⅡ 二氧化碳P-V-T关系仪(制冷)传热与工程热力学实验装置
一.实验目的1.测定二氧化碳的P-V-T关系,观察临界现象:①临界状态附近气液两相模糊的现象。②气液整体相变现象。③测定CO2的pc、vc、tc等临界参数,并将实验所得的vc值与理想气体状态方程和范德瓦尔方程的理论值相比教,简述其差异原因。2.测定CO2的P-V-T关系,在P-V坐标中绘出t为20℃,27℃,31.1℃,50℃四种等温曲线,与标准试验曲线及克拉贝隆方程和范德瓦尔方程的理论计算值相比较并分析差异原因。3.测定在不同压力下饱和蒸汽和饱和液体的比容(或密度)及饱和温度和饱和压力的对应关系。观察凝结和汽化过程及临界状态附近汽液两相模糊的现象。4.测定二氧化碳饱和温度和饱和压力的对应关系。二.技术指标1.承压玻璃管及设备耐压承限可达到11MPa,承压玻璃管内的二氧化碳完全呈现液化状态30分钟以上方可泄压,如未达到此标准,作不合格设备处理。2.实验压力达到3Mpa时,水银柱在承压玻璃管内清晰可见。对应温度下,当压力达到液化压力时,承压玻璃管出现二氧化碳液化现象。3.工作电源:电压AC220V、50Hz,单相三线制、功率≤2100W;安全保护:具有接地保护、漏电保护、过流保护。4.防静电台面,高品质铝合金型材框架(可移动式设计,水平调节支撑型带刹车脚轮),无焊接点,安装拆卸方便。5.装置外形尺寸:1200×500×1700mm。 三.▲与本工艺配套的3D仿真教学软件、3D虚拟仿真平台。3D仿真软件具有管理员端、教师端、学生端,可实现教学实验网络化;▲①安装于学校内服务器上的局域网版;②联网即可使用,没有地域限制的网络版;③▲学生可任意在手机端和电脑端通过此平台学习设备的操作;④▲软件以人物360°自由漫游的视角观看实验的各个角度,有场景特效和背景音乐、语音播报和切换场景功能;⑤包含实验原理、实验目的和实验步骤的实验介绍功能;⑥在该界面中,可看到具体的操作指引。⑦语音播报及文字辅助认识设备部件及用途;⑧按照实验的操作步骤模拟实验功能;⑨▲软件平台可实时记录和保存学生操作软件的情况;⑩▲学生按照实验步骤进行考试,系统能当场评分并上传到教师端。 ▲(1)3D虚拟仿真平台:登录管理员以及教师端账号后可看到个人信息、学校管理、学院管理、系别管理、年级管理、班级管理、设备列表、考试管理、试卷管理、学生试卷、签到管理、新增作业管理、未审批作业、科目管理、作业成绩、考试成绩、错题试卷、未审核作业、通知公告、最新作业、成绩查询、在线用户、和系统设置这二十三个功能菜单,包含添加部门名称、负责人、联系电话、邮箱信息、管理员用户昵称、邮箱、用户名称、岗位、学校名称、手机号码、自主设置密码、搜索查询成员,上传文件、文件类型、专业、科目以及学校ID,可以在软件平台以文档形式上传教学资料,考试题目,可设置单选题、多选题、判断题、填空题、内容、科目、答案添加,▲可以查询学生的历次考试成绩,使用3D仿真软件的情况;学生可任意在手机端和电脑端通过此平台学习实验设备3D仿真教学软件的使用操作,完成理论知识的学习,系统可立即自动批改并生成考试分数,实时上传到教师端。 ▲(2)投标文件中提供以上软件每项功能的高清截图,以及二维码形式的▲软件录频,使评委能清晰看到以上参数中的每个功能内容(静态图片视为无效提供),验证仿真平台功能和实验设备3D仿真功能,中标后采购人有权要求中标人提供软件安装包进行参数演示,如出现虚假应标、拒绝演示等,采购人有权终止合同,并由中标人承担一切后果。  
上海大有仪器设备有限公司 2024-03-08
一种高效催化合成2H-吲哚[2,1-b]酞嗪-1,6,11(13H)-三酮的方法
(专利号:ZL 201510237036.6) 简介:本发明公开了一种合成2H‑吲哚[2,1‑b]酞嗪‑1,6,11(13H)‑三酮的方法,属于离子液体催化技术领域。该合成反应中芳香醛、邻苯二甲酰肼和5,5‑二甲基‑1,3‑环己二酮的摩尔比为1:1:1,酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用邻苯二甲酰肼的3~7%,反应溶剂乙醇以毫升计的体积量为邻苯二甲酰肼以毫摩尔计的摩尔量的3~5倍,回流反应8~30min,反应结束后冷却至室温,有大量固体析出,抽滤后滤渣乙醇洗涤、真空干燥后得到产物。本发明与采用其它酸性离子液体催化剂的合成方法相比,具有催化剂催化活性高、可生物降解性好、制备成本较低以及整个合成过程操作简单方便等特点,便于工业化大规模应用。
安徽工业大学 2021-04-11
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