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布兰斯特酸催化烯烃的不对称胺氢化反应:合成含季碳中心的吡咯烷类化合物
在非活化烯烃官能团化方面的研究进展:含α-季碳中心的手性胺是许多有生物活性化合物和重要药物的结构单元,该结构单元的不对称合成一直以来是充满挑战性的课题:需要克服季碳中心的空间位阻和控制与之相连的四个取代基的正确方向。刘心元、谭斌课题组利用质子酸(布兰斯特酸)催化非活化烯烃的不对称胺氢化反应,合成了含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。此项研究成果在国际上首次实现了通过不对称胺氢化反应构建含有季碳中心的含N杂环化合物,该工作通过在底物中引入硫脲基团,该基团在手性磷酸(布兰斯特酸)催化下可活化非活化烯烃和控制手性的季碳中心的形成。该方反应具有操作简单,产率高,官能团耐受性好,绿色环保(非金属催化的)等优点,可以很方便转化为各种具有潜在生物活性的螺环的含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。
南方科技大学 2021-04-13
中药饮片质量标准生产执行系统及智能化中药炮制设备-中药饮片生产智型物联控制系统
南京中医药大学 2021-04-13
抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼(CB1107)是新型的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用,主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病(CML)、急性淋巴细胞白血病(ALL)和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物,用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权,按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌(CML)免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果(免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近),肿瘤细胞完全被杀死,有效率达到100%,无严重毒性发生;其将是伊马替尼的替代产品,新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学 2021-04-11
一种正渗透汲取液及其应用、以及一种用于正渗透汲取液的有 机膦化合物及其制备方法
本发明公开了一种正渗透汲取液及其应用,该正渗透汲取液包 括质量分数为 5%~50%的有机膦化合物,所述有机膦化合物具有如 式 I 所示的化学结构式,其中,m 为 1~6,n 为 0~6,x 为 0~2m+4n+8, Y 为 Na , K 或 Li<img file=""DDA0000920592790000011.GIF"" wi=""1226"" he=""539"" />本发明还公开了用于该正渗透汲取液的有机 膦化
华中科技大学 2021-01-12
南京大学现代工学院郭少华、周豪慎课题组:双蜂窝超晶格构筑 高活性与高可逆的钠离子电池晶格氧活性正极材料
作为锂离子电池在储能领域中的替代品,低成本、高性能的钠离子电池是大规模储能的关键战略,正极是其中最关键组件之一,层状氧化物正极由于其组分丰富、结构可控和理论容量高而被深入研究,晶格氧活性的激活有望实现超出层状正极理论极限的超高容量。
南京大学 2022-06-14
一种苯甲醛类化合物的制备方法及其用新型介孔碳担载的双金属催化剂
本发明涉及一种苯甲醛类化合物的制备方法及其用催化剂,催化剂由金属粒子0.01wt%~90wt%和介孔碳载体10wt%~99.99wt%组成,金属粒子为选自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二种,且二种金属的重量比为1∶0.01~100,金属粒子的平均粒径为1~100nm;介孔碳载体由杂原子掺杂的介孔碳材料制成。该介孔碳材料中杂原子的含量为0.01wt%~80wt%。本发明催化剂对水、空气及热稳定,且具有优异的催化活性,特别是用于催化醇氧化反应制备醛或酮时具有高选择性。本发明苯甲醛类化合物的制备方法,其原料转化率高,目标产品选择性好。
浙江大学 2021-04-11
聚((甲基)丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯)嵌段共聚物胶乳及其制备方法
本发明公开了一种聚((甲基)丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯)嵌段共聚物胶乳及其制备方法,本发明采用的双亲性大分子可逆加成断裂链转移试剂既作为链转移试剂又作为反应型乳化剂,通过乳液聚合反应直接得到稳定的聚((甲基)丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯)嵌段共聚物胶乳;本发明流程简单,过程环保节能,产物聚((甲基)丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯)嵌段共聚物胶乳在改性沥青、胶粘剂、聚合物增韧改性等许多领域有良好的应用前景。
浙江大学 2021-04-11
以靶标蛋白甾醇14α-脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用
本发明公开了以靶标蛋白甾醇14α‑脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用,所述小分子化合物为((1R,5S)‑3‑((3‑苯基‑1,2,4‑噁二唑‑5‑基)甲基)‑3,4,5,6‑四氢‑1H‑1,5‑甲撑吡啶并[1,2‑a][1,5]二氮环辛‑8(2H)‑酮盐酸盐。本发明通过室内药剂敏感性测定,证明了所述小分子化合物对引起小麦赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷镰刀菌具有良好的抑制活
青岛农业大学 2021-01-12
靶向肿瘤相关巨噬细胞CCL18及其受体PITPNM3治疗性小分子化合物和单克隆抗体的转化应用研究
课题组既往的研究以及本课题前期的实验结果提示肿瘤相关巨噬细胞大量分泌CC L 1 8,并鉴定了P ITPNM3是CCL18的功能性受体,其与乳腺肿瘤的恶性程度正相关,因此,CCL18及其受体P ITPNM3是导致乳腺癌转移的关键基因,也是进一步开展临床转化研究的关键靶点。研发能够靶向CCL18及其受体 PITPNM3的小分子化合物和单克隆抗体对于将来研发乳腺癌治疗的前体药物,改善乳腺癌的转归有重大意义。
中山大学 2021-04-11
一锅法合成双三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑类化合物
对CF3自由基引发非活性烯烃和远程的胺β-C-H键的官能化的研究进展。该研究在国际上首次实现了有机膦催化的CF3自由基串联反应:烯烃的官能化和酰胺类衍生物的β-Csp3-H键官能化,分别得到双三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。该反应具有较高区域选择性、化学选择性和立体选择性;利用该方法可以一锅法制备三取代的5-(三氟甲基)噁唑,具有方法简单、步骤少等优点。此法不仅弥补了传统方法中使用金属催化剂催化时导向基团必不可少的不足,而且为自由基有机反应提供了一种新的思路。
南方科技大学 2021-04-13
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