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喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
有机官能化系列笼型倍半硅氧烷纳米材料制备技术
该技术通过分子设计和环境友好的水解反应,利用顶角-戴帽法和官能团剪裁等手段制备带有多种可反应性基团的中空笼型纳米材料。材料具有质轻、透气、超低介电常数、耐热、易加工、可溶解性、生物相容性等特性,体现了不同于传统纳米材料的优点,与聚合物有非常好的相容性和分散性。这类有机-无机杂化材料实现了将有机材料的耐热性能和高强度与有机高分子材料的加工工艺简单完美结合的目的。 笼型倍半硅氧烷与高分子聚合物的相容性良好,基本可以达到分子级均匀分散,这是普通无机填料无法达到的,得益于笼型倍半硅氧烷分子具有有机部分,既使在惰性基团取代笼型倍半硅氧烷中也可以与有机基体实现良好的相容行为。同时,材料的耐热性能指标(如玻璃化转变温度,5%质量损失热降解温度)均有大幅度提高,这是因为笼型倍半硅氧烷的Si-O骨架部分提供了优异的抵抗热冲击性能,此外,还可以利用多官能化笼型倍半硅氧烷进行交联反应实现三维交联结构,以进一步提高耐温性能。另外,笼型倍半硅氧烷可以作为各种催化剂和其他功能性材料的载体,在拓宽这些功能材料使用温度的同时提高其某些性能,如提高电致发光材料的发光效率和发光纯度,提高催化剂的催化效率和选择性。 可以预见,随着各个交叉学科领域的不断扩展,笼型倍半硅氧烷作为典型的有机-无机杂化材料的优异性能将会引起人们越来越浓厚的研究兴趣。 粒子尺寸:1.5~3nm;溶解性:根据官能团不同,可溶解于有机溶剂或水;颜色:白色;耐热性:热分解温度在250℃以上。可用于耐高温材料、航空航天材料、复合材料、超低介电材料、塑料及纤维改性、功能高分子材料、特种涂料、生物材料等制备。在高附加值材料领域,应用前景广阔。项目投资300~400万。
北京化工大学 2021-02-01
高白度抗静电纳米粉体
        研发团队针对高性能、抗静电热控涂层材料开展自主科研攻关,研发出具有自主知识产权的白色氧化锌导电粉体,与相关企业合作建立了100Kg级导电粉体中试生产线,完成了粉体批次稳定性验证,突破了批量制备导电粉体稳定性差的瓶颈,形成了一套高性能白色氧化物导电粉体的标准生产工艺。产品技术指标经权威检测机构检验达到或超过进口产品水平,并已通过国家航天领域应用验证。同时,产品原料及生产成本远低于进口产品,有望在我国民用市场普及。产品可应用于汽车、电子、纺织、橡胶和化工等领域的防静电、节能、电磁屏蔽等,如轮胎橡胶添加剂、红外反射涂层、防静电涂层等,市场前景广阔。         意向开展成果转化的前提条件:中试放大及产业化工艺开发资金支持
东北师范大学 2025-05-16
具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液及其制备方法和应用
其他成果/n一种具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液及其制备方法和应用,以香芹酚固体脂质纳米粒分散液的总重量计,该香芹酚固体脂质纳米粒包括:香芹酚0.05‑0.5wt%、单硬脂酸甘油酯0.5‑1wt%、1,2‑丙二醇酯0.5‑1wt%、吐温‑80 1‑2wt%、乙醇5‑6wt%、余量为水。本发明的香芹酚固体脂质纳米粒分散液的有效成分来源于植物提取物,绿色环保,对人体无害,固体脂质纳米粒有效改善了香芹酚的水分散性,增加了香芹酚在水中的溶解性,提高了香芹酚的稳定性。
武汉轻工大学 2021-04-11
一种具有抗子宫内膜异位症的靶向基因纳米粒及制备
本发明提供一种具有高效抗子宫内膜异位症的基因纳米粒,该基因纳米粒负载了小分子干扰RNA基因药物,其纳米粒材料由壳寡糖、聚乙烯亚胺和透明质酸组成,其中壳寡糖与聚乙烯亚胺的比例为1:1,透明质酸占总纳米粒的比例为5‑30%,所使用的基因药物含磷摩尔数与纳米粒含氮摩尔数的比例为0.1‑16。本发明通过高分子纳米材料、利用受体‑配体特性,对靶标位于细胞内的基因药物的包封,可增加内异细胞对基因药物的摄取,增加靶标组织的转染效率,增加内异细胞对药物的摄取,有利于减小药物在正常组织或细胞的分布,降低药物的毒副作用,有利于提高该类基因药物的抗子宫内膜异位症疗效,可在制备抗子宫内膜异位症药物中的应用。
浙江大学 2021-04-13
希氧英语APP
“希氧英语”是希语汇国际教育研究院推出的在线教育平台。该平台汇集的顶尖英语名师、大咖倾情奉献的精品英语课程及直播课程 适合各个学习阶段的英语学习爱好者,还为英语教师职业发展提供了 丰富的教学技能课程。在这里,每一个想提升自己英语水平的人都可 以获得最好的课程,你的英语学习将从此不缺氧。 在希氧App内,你可以获得每日一句、直播课程、赛培课程、教师课程、幼儿课程、小学课程、中学课程、大学课程和精品课程等英语学习成长进阶课程,助力英语学子多方面提升英语文化素养,更好地和世界对话。
北京希语汇国际教育科技有限公司 2021-02-01
厌氧氨氧化
青岛思普润水处理股份有限公司 2021-09-02
一种基于微流控芯片粒子捕获式的单粒子散射测量装置
本发明公开了一种基于微流控芯片粒子捕获式单粒子散射测量 装置,包括光源、分光光路、测量对准组件、探测组件和微流控芯片。 结合 Mie 散射理论计算的理论散射曲线参照,完成单粒子圆周范围内 大角度范围散射场的测量;同时由于结合了微流控芯片技术,解决了 单粒子的捕获和单粒子环境的构建问题。 
华中科技大学 2021-04-14
便携式脉搏血氧仪、脉搏血氧监护模块
脉搏血氧仪是一种无创伤、连续监测人体动脉血氧饱和度的新型医学仪器,国外于八十年代中期投入临床使用。我国从九十年代初期引进该仪器,现已广泛应用于临床。我们研制的便携式脉搏血氧仪和脉搏血氧监护模块完全系我们自行设计,达到国外八十年代末、九十年代初的水平,在国内属领先。脉搏血氧监测是八十年代中期国际上新开展的监护项目。目前已列为临床术中麻醉监护、危重病人术后监护
西安交通大学 2021-01-12
南昌玻粒子科技有限公司
南昌玻粒子科技有限公司成立于2018-08-13,法定代表人为涂洪昌,注册资本为50万元人民币,统一社会信用代码为91360108MA382UFG9P,企业地址位于江西省南昌市南昌经济技术开发区经开大道1388号5#楼,所属行业为软件和信息技术服务业,经营范围包含:软件开发;教育咨询服务;文化艺术咨询服务;技术咨询;技术开发;技术推广;技术转让;技术服务;信息技术咨询服务;自营和代理各类商品和技术的进出口业务;软件及辅助设备批发;新能源技术开发、咨询、交流、转让、推广服务;机械设备、太阳能产品、五金产品及电子产品批发;职业中介服务;防水工程服务。
南昌玻粒子科技有限公司 2021-10-28
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