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咖啡
酸
双酯类化合物与其
制备
方法及其在
制备
防治血栓药物中的应用
【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物,具体涉及一种以咖啡酸为母核经过结构改造而合成得到的咖啡酸双酯类化合物,本发明还涉及咖啡酸双酯类化合物的制备方法和应用。【摘要】 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用,实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚 集有较强的抑制作用,通过50%聚集抑制浓度对比可以看出,本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用,咖啡酸和乙酰 水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用,临床用量可更低,不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法,采用微波反应,可 减少反应时间,提高反应效率,节省成本,且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
南京中医药大学
2021-04-13
微生物转化生产γ-
氨基
丁酸
谷氨酸脱羧酶(glutamate decarboxylase , GAD)能专一地催化 L-谷氨酸裂解为γ-氨基丁酸和 CO2 的作用,以发酵培养的全细胞或酶液作为催化剂转化生产γ-氨基丁酸,所需设备简单,条件容易控制,转化体系杂质含量少,收率高,环境友好。本技术方法通过蛋白质工程改造和基因工程手段构建了高产谷氨酸脱 羧酶的突变株,经培养后,转化体系中添加湿菌体 10 g/L,以分批补料添加谷氨酸,转化 7 h,γ-氨基丁酸产量为 425.0 g/L,摩尔转化率达到 98%,γ-氨基丁酸生产强度达到 60.7 g/(L•h)。 关键技术 (1) 以大肠杆菌为宿主,生长快,周期短,催化效率高; (2)以廉价的富马酸为底物生产高附加值β-丙氨酸,成本低,收益高; (3)微生物转化具有专一性强、条件温和的优点,该法绿色、环保、可持续, 具有经济竞争力,有很好的产业应用前景
江南大学
2021-04-11
4,4'-二
氨基
苯磺酰苯胺合成
技术背景: 4,4'-二氨基苯磺酰苯胺已广泛来用替代联苯胺类化合物,市场需求较大,是合成酸性黑210、酸性黑234、酸性黑242、部分活性染料 和直接染料的中间体。 主要原材料:退热冰、氯化亚砜、对苯二胺、氯磺酸、液碱 结构式: 技术水平: 污染物分析:每吨产品产废水约5吨,COD在5000ppm左右应用领域: 设计规模50吨/年,年净利润在300万元左右。主体设备及投资预 算约70万元。
上海交通大学
2021-04-11
L-2-
氨基
丁酸的酶法合成
已有样品/n项目以L-苏氨酸作为原料通过“一锅法”酶法生产L-2-氨基丁酸,反应时间为7-8h,已实现L-2-氨基丁酸转化率超过97%,产物浓度80g/L,ee>99%。整个反应过程不需要复杂的反应器,完全在常压、常温(30℃)下进行。此外,该工艺耦合了辅酶再生体系,在一株工程菌中同时表达反应所需的所有酶,并利用全细胞进行催化,使得在转化体系内不需要额外添加辅酶,从而降低了生产成本。医药级的L-2-氨基丁酸的售价约11-12万元/吨,本项目L-2-氨基丁酸的生产成本约5-5.5万元/吨(不计分
中国科学院大学
2021-01-12
微生物发酵生产丙酮
酸
的关键
技术
丙酮酸是一种重要的有机酸,广泛应用于制药、日化、农用化学品和食品等工业中,微生物发酵法生产丙酮酸具有低成本、高质量等优势。本研究室在自行选育的四重维生素营养缺陷型菌株光滑球拟酵母 CCTCC M202019 的基础上,从代谢能力、鲁棒特性和环境适应性等入手,阐释了影响 T. glabrata 高效积累丙酮酸的关键因素。提出并实践了全局高效调控 T. glabrata 代谢功能的新方法。
江南大学
2021-04-11
微生物发酵生产衣康
酸
的关键
技术
衣康酸是一种不饱和二元脂肪酸。由于衣康酸具有特殊的化学结构,决定了它具有十分活泼的化学性质,既可以自身聚合,也可以和其他分子发生加成、聚合等化学反应,是一种应用前景十分广阔的化学合成中间体,广泛应用与化工、医药、农业等领域,被誉为有机酸领域中皇冠上的宝石。本研究通过诱变和高通量 筛选获得一株高产衣康酸的生产菌株
江南大学
2021-04-11
低反式脂肪
酸
含量的饼干用油生产
技术
一、成果简介 目前中国的烘焙业在食品工业中占据了重要的地位,2008年烘焙业营业额到达了778亿元,各类糕点每年产 量已近千万吨,其中饼干制品的产量约为456万吨。在饼干尤其是酥性饼干生产过程中,油脂的使用量极大,特 别是各类具有较好起酥性的专用油脂,如起酥油、氢化植物油、动物油脂等。上述的各类油脂虽然一方面能够给饼干带来较佳的颜色、质构品质;但是另一方面这些油脂普遍含有较高含量的饱
中国农业大学
2021-04-14
生物法固定二氧化碳厌氧发酵
制备
丁二
酸
丁二酸又名琥珀酸,是生物炼制产品工程中最重要的碳四平台化合物,是制备多种重要化工中间体(1,4-丁二醇、四氢呋喃、g-丁内酯等)与生物可降解材料(PBS)的原料,市场需求总量将有望由目前的1.8万吨扩展至400万吨。传统生产方法采用的是从丁烷经顺丁烯二酸酐通过电解生产,生产污染大,成本高,抑制了丁二酸这一大宗化学品的发展潜力。生物法生产丁二酸的主要原料来源广泛且价格低廉(玉米、废乳清、工农业生产废料等),可以减少对不可再生资源的消耗,微生物合成丁二酸的过程中吸收并固定CO2用于菌株的代谢,并最终生成丁二酸,每生产1kg丁二酸,将会有0.37kg的CO2被固定。如果将发酵生产丁二酸与另一大宗发酵产品乙醇的生产过程进行耦合,更可将发酵生产乙醇产生的CO2加以利用,减少温室气体的排放,并同时生产出丁二酸、乙醇等产品。该制备技术具有产物浓度高、原料来源丰富、分离简便、产品质量高等优势。可利用葡萄糖、玉米粉糖化液、纤维素/半纤维素水解糖液并在发酵中固定二氧化碳气体作为碳源,在较高葡萄糖浓度下(100g/L)实现了较高浓度产物的累积(60~70g/L),生产强度达1.5g/(L•h),丁二酸提取收率≥80%,产品纯度≥98%。拥有具有自主知识产权的丁二酸生产菌株:产琥珀酸放线杆菌NJ113,该菌株具有良好的丁二酸生产性状,生产水平目前处于国际先进、国内领先。建立了从种子培养、厌氧发酵、产物分离提取及检测分析等一系列较为完整的上下游工艺,具有路线简单、便于操作、绿色清洁等优点。
南京工业大学
2021-04-13
γ-羟基炔
酸
酯衍生物及其在
制备
抗肿瘤药物中的应用
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道,全球癌症发病率呈急剧上升趋势,在未来十几年将增加 50%。我国近二十多年来癌症发病率增长近 70%,而死亡率增长近 30%。随着有机化学的飞速发展,化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段,而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。 研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛
兰州大学
2021-04-14
马来
酸
替加色罗
Tegaserod是瑞士诺华公司开发的新一类选择性5-HT4受体部分激动剂中的第一个药物,其主要用于治疗以便秘为主的IBS。在美国和加拿大的一个包括799例病人Ⅲ期临床试验已报告了初步结果:12mg/天与安慰剂对照,能明显改善腹痛和腹部不适,肿胀及肠功能;且本药具有良好的耐受性,无任何显著的不安全性问题。治疗组中副作用约5%,主要为腹痛,腹泻,头痛,而这些症状与IBS本身疾病症状也是相似的。
南京工业大学
2021-01-12
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