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聚乙二醇修饰壳寡糖脂肪酸嫁接物及制备方法和应用
本发明提供聚乙二醇修饰的壳寡糖脂肪酸嫁接物,称取壳寡糖脂肪酸嫁接物和端醛基化聚乙二醇,加入蒸馏水超声溶解,搅拌,透析,透析液冷冻干燥,得目的物。本发明的嫁接物具有在水性介质中通过自聚集形成胶团的特性,可显著减少壳寡糖脂肪酸嫁接物胶团在巨噬细胞中的摄取,并且随着聚乙二醇修饰比例的增加,胶团在巨噬细胞中的摄取逐渐减少。研究表明胶团对肝癌细胞HepG2和永生化正常肝细胞BRL-3A的摄取没有显著影响,细胞毒性作用可以与负载丝裂霉素C的壳寡糖脂肪酸嫁接物胶团保持在同一水平,与游离丝裂霉素C相比,药效提高了14倍左右,可长循环性载体在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的结构通式为: 。
浙江大学 2021-04-13
一种掺杂钴酸镧纳米棒阵列气敏传感器的制备方法
本发明公开了一种掺杂钴酸镧纳米棒阵列气敏传感器的制备方 法,适合锶、铈、钯等元素掺杂钴酸镧纳米棒阵列气敏传感器的制备。 本方法采用阳极氧化法制备纳米棒阵列模板,采用溶胶凝胶法在模板 上形成掺杂钴酸镧纳米棒,并采用晶种的方式将纳米棒与电极基板接 触。该方法可以完好的保留纳米棒的形貌,并能在室温下对一氧化碳 有较好的响应。采用该方法制备的室温一氧化碳传感器结构简单,性 能优异。
华中科技大学 2021-04-14
聚((甲基)丙烯酸-b-丁二烯)嵌段共聚物及其制备方法
本发明公开了一种聚((甲基)丙烯酸-b-丁二烯)嵌段共聚物及其制备方法。它是将0.5~10重量份的双亲性大分子可逆加成断裂链转移试剂加到20~80重量份水中,形成水相;将水相和0.001~0.05重量份引发剂一起移入高压反应釜,搅拌中通氮气排氧10~30分钟,抽真空,重复2~3次,加入5~30重量份丁二烯,加热升温至60~80℃,聚合反应3~20小时,冷却出料。本发明流程设备简单,过程环保节能,产物聚((甲基)丙烯酸-b-丁二烯)嵌段共聚物在胶粘剂、相容剂、分散剂等许多领域有良好的应用前景。
浙江大学 2021-04-13
氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ,商品名波立维 (Plavix) ,是抑制血小板聚集的药物。年销售额超过百亿美元,是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物,酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶,将其与葡萄糖脱氢酶共克隆表达于大肠杆菌中,使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲酯的不对称还原,使用廉价的葡萄糖作为辅底物,反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶,反应体系简便,原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的得率高于90%,光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
酵母核苷酸的生物制造关键技术突破及产业高端应用
项目在高纯度RNA的绿色制造的核心关键技术上取得重大进展,产品质量明显优于国际同类产品;在核苷酸高效制造的核心关键技术上取得重大突破,成本明显低于国际同类产品,建成了国际上规模最大的、技术最先进的酵母-核酸-核苷酸的生物制造生产线并实现了产业高端应用。项目通过中国、美国、瑞士等国内外权威机构的认证,大量进入欧美等国际知名公司,为婴幼儿配方奶粉往母乳化发展做出了重要贡献。申请专利20项,授权发明专利11项,部分授权专利如下:1、一株高产核
南京工业大学 2021-04-14
酵母核苷酸的生物制造关键技术突破及产业高端应用
本项目在高纯度RNA的绿色制造的核心关键技术上取得重大进展,产品质量明显优于OMTEK等国际公司;在核苷酸的高效制造的核心关键技术上取得重大突破,成本明显低于YAMASA等国际公司,建成了国际上规模最大的、技术最先进的酵母-核酸-核苷酸的生物制造生产线并实现产业高端应用;共申请专利20项,授权发明专利11项。
南京工业大学 2021-01-12
硝基苯催化加氢洁净合成对氨基苯酚项目简介
对氨基苯酚又名对羟基苯胺。是一种用途广泛的有机合成中间体,主要用于染料、医药、橡胶领域。在医药工业中主要用于扑热息痛和安诺明等药物的生产。在橡胶行业,对氨基苯酚主要用于防老剂4010MA、4020、4030等的合成,这些产品是目前很有发展前途的子午轮胎产品的配套防老剂。国外对氨基酚生产能力约10万吨/年,生产主要集中在北美和西欧,日本有一定产量,巴西、土耳其、韩国以及我国台湾也有少量生产。从全球总消费量看,呈逐年上升势头,1994年全球共消费对氨基苯酚约6.7万吨,1996年约消耗8.2万吨,2000年需求量约10万吨, 2005年需求量增加到近13万吨。目前,我国对氨基苯酚的生产厂家有30多家,总生产能力约为4.5万吨/年,产量约为3.0万吨/年。我国对氨基酚主要用于生产解热镇痛药一扑热息痛,占对氨基酚总产量的88%左右,出口量约占10%,根据预测,预计2008年国内PAP需求量将达到约6.8万吨,而今后几年我国内子午轮胎比例将达到40%,这将大大刺激我国对氨基苯酚的发展。因此,总的说来,对氨基酚的市场缺口较大,开发利用前景十分广阔。目前,对氨基酚的生产按原料路线分为对硝基酚法和硝基苯法,主要包括对硝基苯酚铁粉还原法、对硝基苯酚加氢还原法、硝基苯催化氢化法和硝基苯电解还原法等。对硝基苯酚铁粉还原法是对氨基苯酚生产最早采用的一种传统的生产方法,该方法以对硝基氯苯为原料,经过水解及酸化得到对硝基酚,对硝基酚再经铁粉还原得到对氨基酚。该方法不仅PAP收率低,且生产过程中会同时有大量的铁泥和废水生成,环境污染严重,在发达国家已被淘汰,我国的一些中小规模企业普遍采用该方法生产。对硝基苯酚加氢还原法同样以对硝基氯苯为原料,采用与铁粉还原法中一致的水解酸化工艺,所不同的是其还原工艺采用直接加氢,以R-Ni为催化剂,在水溶液中还原得到对氨基酚。该方法对氨基酚收率高,副产物少,且大大减少了废液及废渣的排放量,如美国孟山都、法国罗纳普朗克、英国的斯特林公司和我国安徽八一化工集团等均采用该工艺技术生产。以硝基苯为原料合成对氨基酚相对硝基酚法具有明显的原料优势,按还原方法不同分为硝基苯催化氢化法和硝基苯电解还原法两种工艺。这两种工艺被普遍认为是目前世界上对氨基苯酚最先进、最有前途的生产工艺,美国、西欧、日本等发达国家和地区大都采用这两种工艺,但在国内,这两种工艺均不成熟。其中硝基苯电解还原法操作简单,工艺流程短,产品纯度高,环境污染小,但是设备复杂,耗电太多,对反应器的设计及工艺条件控制有较高的技术要求;而硝基苯催化加氢还原法工艺流程短,能耗低,对氨基苯酚收率较高,产品质量较好,被普遍认为是未来发展的方向。硝基苯催化加氢合成对氨基苯酚通常以铂、铑、钯等贵金属为催化剂,于稀硫酸介质中进行反应。反应中硝基苯首先加氢生成中间产物苯基羟胺,然后在酸性介质中苯基羟胺重排为对氨基苯酚。目前国外工业生产中该工艺均是以Pt/AC为催化剂,于10~20%的硫酸水溶液中进行。而在国内,该工艺一直未能实现真正意义上的工业化生产,主要是存在以下问题:(1)催化剂与产品分离困难。目前,该工艺所采用催化剂为Pt/C,所用载体为粉末状活性炭。该催化剂不仅粒度小,而且比重较小,将催化剂从反应后的混合物中分离出来极为困难,导致催化剂在回收过程中损失较为严重,生产成本上升,市场竞争力下降。(2)由于反应过程中需要以硫酸为反应介质,一方面对设备材质要求较高,另一方面,在反应后处理过程中需要大量的氨水来中和反应液,才能将产物PAP和副反应产物苯胺从反应液中分离出来,工艺复杂,同时副产大量的稀硫酸铵溶液,综合治理费用较高。本课题组针对现有工艺中存在的主要问题,开发了一种新的环境友好催化剂,获得了较高的PAP收率。该催化剂不仅有效解决了金属催化剂的分离问题,同时由于反应在近乎中性的水溶液中进行,一方面有效解决了设备腐蚀问题,另一方面,产品PAP及副反应产物苯胺可通过简单的蒸馏、蒸发、冷却、结晶等方式从反应液中分离出来,无需中和处理,简化了生产工艺,提高了产品质量,也避免了大量硫酸铵废液的生成。目前该项目正在河北阳煤正元化工集团进行中试放大研究,已取得阶段性成果,PAP收率达到60%以上,催化剂回收率可完全满足工业生产要求。
河北工业大学 2021-04-13
雷公藤内酯醇—氨基葡萄糖结合物
肾病,尤其是免疫相关的肾病是威胁人类健康的常见病之一。2012年柳叶刀报道,中国肾病患者达到10.8%,最常见的有急性肾炎、慢性肾炎、原发性肾病综合症等,在后期可发展成为末期肾病(ESRD),2012年我国ESRD病人达120万人。病人只能依靠血液透析或肾移植来延长生命。目前国内临床上治疗常用激素冲击治疗,雷公藤多甙片维持治疗的治疗方案。大剂量使用激素和长期服用雷公藤多甙片所带来的毒副作用严重限制了肾病的治疗。因此,肾病临床治疗中,研究发展肾脏的靶向给药系统,以提高药物疗效和降低毒副作用,具有十分重要的意义。该产品的生产工艺简单、成熟,所需设备简单,易于产业化。 合成了雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖结合物,并确证了雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖结合物(TP—AGL)。TP/AGL摩尔比约为1:1。以3%甘露醇为冻干保护剂,将TP—AGL结合物制成了溶液型冻干粉针剂,并进行了制剂综合性能评价。动物研究表明:TP—AGL结合物在30%大鼠血浆中(37℃,2 h)水解量小于10%。在大鼠肾溶酶体溶液中12 h释放80%以上原药,表明结合物在血中稳定而在细胞能释放出活性母药。与原药相比,结合物具有较短的血浆半衰期,具有很好的肾靶向性和滞留时间;在其它各脏器中的分布很少。药效研究表明,结合物能明显改善实验所致大鼠肾炎和缺血再灌注引起的损伤,其对肝脏、免疫和生殖系统的毒性降低,局部免疫抑制效果显著提高。
四川大学 2016-04-18
鞣花酸及与雷公藤红素协同在制备抗肺癌药物中的应用
本发明公开了鞣花酸及与雷公藤红素协同在制备抗肺癌药物中的应用,所述鞣花酸不仅发挥作用较好,并且作为一种天然多酚物质,在动物实验中几乎未产生任何副作用,血清指标和体重均属正常,在雷公藤红素与鞣花酸协同作用时,可以降低雷公藤红素的使用剂量,并且无明显副作用。
中国农业大学 2021-04-11
一组吡唑酸氧代螺杂环酯衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一组具有结构的吡唑酸氧代螺杂环酯衍生物,其中R、Y、Xm基团选自说明书特定含义。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果,同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学 2021-01-12
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