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白磷直接合成有机膦的研究
工业上有机磷化合物的起始原料都是从白磷（ P4 ）出发，传统路线需要多步，使用氯气，经由 PCl3 剧毒化合物，同时释放大量盐酸，对环境污染大。从白磷活化直接合成有机膦化合物，因避开氯气的使用，该过程具有简单、高效、绿色和环保等优点。近三十年来，尽管白磷活化的研究一直被人们所关注并取得了一些进展，但从白磷出发直接构建有机膦化合物存在的主要问题是：反应选择性差；产率底。因此，由白磷直接、高效、高选择性地合成有机膦化合物具有重要的理论意义和应用价值。
北京大学
2021-04-11
合成气直接制备低碳烯烃
使用不添加助剂的 Fe5C2 催化剂，在光照和常压的条件下可使 CO 的转化率达到 50% ，在烃类产物中可以得到 56% 的低碳烯烃（烯 / 烷比高达 11 ）， CO2 的选择性低至 18% ，且催化剂具有优异的循环稳定性。首先 Fe5C2 催化剂在整个太阳光谱中具有良好的光吸收，出色的光热效果（在光热条件下催化剂表面温度可以升到 ~500 oC ）改变了催化剂 对产物的 选择性。相 比较 ，传统热催化转化合成气反应在 该 温度下，烷烃产物却以甲烷为主（选择性为 95% ）， CO2 的选择性高达 36% ； 其次 Fe5C2 催化剂表面在光照条件下原位形成了微量 O 原子修饰的 Fe5C2-O 异质结构，该独特的结构 以及催化剂对光电吸收 促进烯烃 快速 脱附，避免其进一步加氢生成烷烃，从而提高烯烃的选择性。通过比较基态（热催化反应）和激发态（光催化反应）下烯烃和烷烃的吸附能量值，发现表面 O 原子可以 改变 Fe5C2 表面的局部电子结构和光学带隙，使反应更趋向于低碳烯烃的生成。
北京大学
2021-04-11
电化学合成苯甲醛
一、项目简介苯甲醛,又称苦杏仁油，为精细有机合成的重要原料,目前国内苯甲醛生产以水解制备为主。该方法污染严重,流程长,产品收率和纯度较低。针对国内苯甲醛合成存在的问题，我们以甲苯为主要原料采用间接电合成法，通过氧化甲苯生产苯甲醛,克服了化学合成法中的缺点, 产率达到85%以上，生产过程污染少, 反应温度在50～60度之间，条件温和。二、市场前景苯甲醛广泛应用于农药、医药、香科、染料等工业中。如农药上用于制造除草剂野燕枯及拟除虫菊酪类杀虫剂,医药上用于制造安息香、氨苄青霉素、尼卡地平等,染料上用于制造三苯甲烷染料、孔雀绿等,苯甲醛本身用作香科,还用于合成其它香料及调味料,如肉桂醛、肉桂酸及其酯类等。三、规模与投资可根据不同单位生产量安排。四、生产设备电解槽，直流电源，电极，反应釜。五、合作方式寻找中试及生产合作伙伴。
河北工业大学
2021-04-13
新兽药泰地罗新的合成
泰地罗新是目前最新的动物专用大环内酯类半合成抗生素，它以泰乐菌素 为原料，经过多步转化而成。 动物呼吸系统疾病具有高发病率和高死亡率的特点，严重困扰着养殖业的 发展。目前我国用于治疗和预防猪牛呼吸道疾病的大环内酯类药物是泰乐菌素 和替米考星，这两种药物都取得不错的效果，但随着长时间的使用，各地都出 现了不同程度的抗药性问题；同时这两种产品都需要多次给药才能见效，用量 大，残留多。 泰地罗新作为全新的大环内酯类抗生素产品，不仅药效强于泰乐菌素和替 米考星，治疗效果非常明显。而且用量少，半衰期长，生物利用度高，低残留， 单次给药即可全程治疗，具有很大的生产推广价值。
山东大学
2021-04-13
天然药物全合成研究取得重要进展
秋水仙碱（Colchicine）是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换，进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性，例如，是治疗急性痛风的特效处方药，也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物，患者需要终生服用。但是，由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大，严重者可致肾衰竭，并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子，其全合成的难度相当大：如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系，具有很大的合成挑战性。自分离后，它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣，截至目前，有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道，但是合成路线繁琐且效率很低，难以满足各种研究需要。其中，哈佛大学Woodward教授（诺贝尔获得者），23步，未知产率；Scripps研究所Eschenmoser 教授（世界著名化学家），22步，总产率为0.00006%。为此，开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案，并通过结构修饰合成其类似物，寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物，将具有非常重要的学术与社会意义
南方科技大学
2021-04-13
聚苯胺纳米粒子合成方法
本方法制得的聚苯胺纳米粒子粒径均匀、排列规则，粒径在 50～100nm。
扬州大学
2021-04-14
可膨胀热塑性微球的合成
通过调节单体合成出的热膨胀具有快速响应性，能在达到初始膨胀温度后迅速响应，快速膨胀至最大尺寸；替代甲基丙烯腈的其他单体而且具有较好的发泡倍率。 与传统的热膨胀微球相比较，本技术通过调节单体合成出的热膨胀具有快速响应性，能在达到初始膨胀温度后迅速响应，快速膨胀至最大尺寸。市售的热膨胀微球很多为获得较好的发泡效果均加入甲基丙烯腈，这不仅具有很强的环境污染而且价格较贵， 本成果提出替代甲基丙烯腈的其他单体而且具有较好的发泡倍率。
扬州大学
2021-04-14
新型抗癌药的化学合成
Ecteinascidin-743（Et-743）是一类新型抗肿瘤药物，其药理活性远远高于目前临床上广泛使用的抗肿瘤药物；对于白血病、黑素瘤、宫颈癌、肺癌、乳腺癌、软组织肉瘤、结肠癌、卵巢癌、直肠癌、肾癌、非小细胞肺癌及前列腺癌等肿瘤细胞都具有良好的抑制活性；针对该药物生产的需要，开发了一条适合工业化生产的合成路线，生产成本仅为国外产品的七分之一，未来有望可以部分甚至全部替代进口药品，为国民医疗提供重要保障。
哈尔滨工业大学
2021-04-14
吡咯赖氨酸的手性合成方法
2002 年，俄亥俄州立大学的 Joseph A. Krzycki 和 Michael Chan两个研究小组在产甲烷菌的甲氨甲基转移酶中发现了一种新的第二十二种天然氨基酸—吡咯赖氨酸，这是迄今为止发现的第二十二种天然氨基酸。通过对 Methanosarcina barkeri 单甲胺晶体结构的研究，确定它是由(4R,5R)-4-甲基-吡咯环-5-羧酸和 L-赖氨酸组成
兰州大学
2021-04-14
猪圆环病毒2型合成肽疫苗
通过研究PCV2免疫保护抗原和抗原表位，设计并筛选出两个50-51个氨基酸组成的多肽序列，建立了多肽固相载体合成法和纯化工艺，制定了疫苗制造规程和质量标准，创制成功合成肽疫苗。
一、项目分类
显著效益成果转化
二、技术分析
国际首创，引领了国际该病疫苗的研发。通过研究PCV2免疫保护抗原和抗原表位，设计并筛选出两个50-51个氨基酸组成的多肽序列，建立了多肽固相载体合成法和纯化工艺，制定了疫苗制造规程和质量标准，创制成功合成肽疫苗。
猪圆环病毒2型（PCV2）是危害世界养猪业的重要病原，给我国养猪业带来巨大经济损失。疫苗接种是预防和控制该病的最重要手段。针对该病毒培养和疫苗抗原制备工艺技术难题，我校姜平教授团队深入研究挖掘该病毒与细胞相互作用、致病和免疫机制，成功创制成功合成肽疫苗，获得5项国家发明专利。疫苗安全有效，免疫保护效力100%，免疫持续期4个月，疫苗技术达国际领先水平，于2021年获得一类新兽药注册证书。
南京农业大学
2022-07-25