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用固—液相结合法进行单聚乙二醇化胸腺五肽的合成技术
现有胸腺五肽体内降解速度快，半衰期短。本研究涉及一种长效胸腺五肽的合成方法，采用固-液相相结合法合成单聚乙二醇化胸腺五肽（mPEG-TP5）的方法。
兰州大学
2021-04-14
(R)-硫辛酸手性中间体的绿色酶法不对称合成技术
(R)-硫辛酸是一种能消除老化与致病的类似维他命的物质，可以去除机体自由基，促进机体利用葡萄糖合成维生素C，能有效去除黑色素，还可协助辅酶进行有利于机体免疫力的生理代谢，是一种万能抗氧化剂药物，广泛应用于预防和治疗心脏病、糖尿病及老年痴呆症。而近年来欧美国家开始将其应用于食品、保健品及化妆品，应用范围的扩展为其市场增长提供了广阔的空间。目前 (R)-硫辛酸的生产主要是通过化学拆分法合成 (化学拆分法合成途径) ，即先通过化学法合成混旋硫辛酸，再利用苯乙胺作为拆分剂对其进行拆分，得到的右旋硫辛酸苯乙胺盐，经盐酸脱盐得到 (R)-硫辛酸粗品，精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于该法工艺复杂，需要多次结晶，成本高、理论得率仅为50%。
本技术利用酶法不对称还原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制备 (S)-8-氯-6-羟基辛酸乙酯，再结合化学法合成 (R)-硫辛酸的工艺路线 (化学-酶法合成途径) ，可使 (R)-硫辛酸的合成步骤由化学-拆分法的9步缩减到化学-酶法的6步、产品收率提高40%、生产成本降低20%，而且也显著地减少了原料消耗和废物排放，是典型的环境友好的绿色合成工艺。合成的最终产品 (R)-硫辛酸的光学纯度在99%以上，其产业化更具有经济效益、更符合绿色技术的要求。
华东理工大学
2021-04-13
一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体，主要用来合成治疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦（Telaprevir）及治疗糖尿病的药物格列齐特（Gliclazide），八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需求量，采用环保、经济的方法，大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用LiAlH4在四氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺，八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达51%；中国专利（CN201310627653.8）公开了一种采用NaBH4为还原剂、ZnCl2为促进剂、在适当溶剂中还原环戊酰亚胺合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。上述两种方法中，前者所用的还原剂LiAlH4是一种遇水易剧烈分解的化学试剂，在较大规模使用合成八氢环戊烷[C]吡咯时，存在不可忽视的安全隐患，同时，有较大量有害废水排放；后者所使用的NaBH4/ZnCl2还原体系，在实际工业生产中易产生大量的含硼、含锌工业废水，不符合环保、绿色化学要求。
成果亮点
本课题针对现有以环戊酰亚胺为原料合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法的缺点而提供一种更加绿色环保、高效、经济的催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。本课题发明了一种PtV/-Al2O3负载型催化剂，采用高压催化加氢反应实现了环戊酰亚胺高效催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯。催化剂的制备方法简单、成本较低；催化加氢方法更加绿色环保，操作简单、易控制，易于工业化放大生产。
兰州大学
2021-01-12
一种三聚氰胺-二醛缩合物及其合成方法和应用
本发明涉及一种聚合物荧光纳米材料的合成方法及应用，其合成方法基于西弗碱反应原理，将三聚氰胺和二醛类化合物作为起始原料，采用一步溶剂热法，在高温下进行缩聚反应获得。该纳米材料不但具有强烈的荧光，还有很强的散射，在染料敏化太阳能电池中，既可充当染料敏化剂来吸收太阳光进行光电转换又可代替光散射层重新捕获未吸收的太阳光，减小能量损失。
技术特点：聚合物纳米颗粒中既没有多环芳烃结构也没有长链共轭结构，但却能发出很强的荧光。同时，其荧光颜色可以通过改变激发波长调节。获得的聚合物纳米材料是一种纯粹的有机物荧光纳米材料，其中不含任何Cd、Hg、Pb等重金属离子，而且颗粒之间以共价键连接，具有良好的稳定性。主要指标：白光发射谱带很宽，半峰宽可达150 nm，量子产率22%。应用情况：材料性质稳定，量子产率高。
兰州大学
2021-01-12
一种新型2,4-二羟基二苯甲酮绿色合成催化工艺
本发明公开了一种具备高除湿能力且循环稳定性优异的含一维孔道的锆基金属有机框架材料及其制备方法和应用，通过水平轴向扩展X型有机连接子的核心部分，确保有机连接子“邻位二苯甲酸”部件保持不变，实现能同时满足含一维孔道、Zr<subgt;6</subgt;簇螯合配位甲酸根同平面且相邻Zr<subgt;6</subgt;簇甲酸氧间距≤5.4Å三个必备条件的锆基金属有机框架材料的同构合成。同时具备以上三个条件可有效限制相邻Zr<subgt;6</subgt;簇之间中心位置引入水分子，从而防止了该位置水分子在脱附过程中引起受力不均衡导致整体网格结构坍塌的情况。通过有意地缩短或延长有机连接子核心在水平轴向上的长度，合成得到的含一维孔道的锆基金属有机骨架材料均表现出高的水吸附循环稳定性。
南京工业大学
2021-01-12
一种高效合成虫草素的酿酒酵母菌株及其构建方法和应用
本发明涉及一种高效合成虫草素的酿酒酵母菌株及其构建方法和应用，属于微生物基因工程技术领域。本发明所涉及的构建方法包括：将异源的密码子优化后的2’‑羰基‑3’‑脱氧腺苷还原酶基因和3’‑腺苷单磷酸磷酸水解酶基因经进行多拷贝基因组整合表达，增加了关键酶的剂量；并将工程菌株的缺陷基因进行回补，得到高产虫草素的酿酒酵母菌株B5U3。本发明获得的高效合成虫草素的酿酒酵母菌株，经摇瓶发酵后虫草素产量达到2.92g/L，发酵罐发酵后虫草素的产量达到7.5g/L，为更安全可靠的工业化生产虫草素奠定了基础。
南京工业大学
2021-01-12
一种原位合成Al3Ti颗粒表面增强铝基复合气缸及其制备方法
为提高气缸服役期，延长发动机的寿命，通过压铸和激光熔覆的复合工艺在气缸的工作面，原位合成一层具有耐高温、耐磨损的复合涂层，采用本发明的方法制得的复合气缸显微组织致密，复合涂层硬度可达 HBS>80 、韧性较好，具有较好抗氧化性和抗耐磨性能，质量能减少 1/2~1/3 ，且不降低气缸本体的机械性能，从而大大提高气缸和发动机的寿命。
西安科技大学
2021-04-11
用于生产可调控合成气的核壳钙钛矿型催化剂及应用
本发明涉及的是用于生产可调控合成气的核壳钙钛矿型催化剂及应用,其中用于生产可调控合成气的核壳钙钛矿型催化剂,其组成通式为Fe
东北石油大学
2021-04-30
一种用于温度探测的双稀土金属－有机框架材料及其合成方法
本发明公开的双稀土金属－有机框架材料，其结构式为：（EuxTb1-x）Ln，式中L为2，5－二甲氧基对苯二甲酸，2，5－二乙氧基对苯二甲酸，3，5－二甲氧基对苯二甲酸或3，5－二乙氧基对苯二甲酸，0＜X≤0.5，n＝1～4。其制备采用将含铕和铽的稀土盐与含有羧酸基团的有机配体L进行溶剂热反应即可，工艺简单，产率较高。该双稀土金属－有机框架材料同时具有稀土铕和铽的特征发光峰，且两峰的强度比与温度具有较好的线性关系，可实现自校准温度探测，其发光效率高，在10－300K的温度范围内发光颜色随着温度的变化而变化，可望作为一种新型温度传感材料在低温探测领域获得实际应用。
浙江大学
2021-04-11
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11