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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
基于机器视觉的无人机自动检测方法及无人机管制方法
一种基于机器视觉的无人机自动检测方法及无人机管制方法,利用图像采集装置自动巡天;自适应光照变化并躲避强光的直射,获取待检测区域的图像序列,利用序列图像之间的目标运动特性和单幅图像中的目标与背景的差异,自动检测无人机等低空飞行器,并通过对其卫星定位信道和遥控信道进行无线电干扰以实现无人机管制的目的
华中科技大学 2021-04-10
一种牡蛎粉祛农残抗菌材料的制备方法与使用方法
本发明公开了一种牡蛎粉祛农残抗菌材料的制备方法与使用方法,其以牡蛎壳为原料通过二级阶梯式升温煅烧并辅以通风降温法制得熟料,熟料经磨机粉磨至粒径为50um以下的粉体,从而制得具有疏松多孔结构和高化学活性的牡蛎壳粉体;其用于祛农产品农药残留的使用方法简单、安全高效、无二次污染无产生。本发明相对于现有技术,具有成本低、节能绿色环保等特点,环保、使用安全、高效、适于各类水果和疏菜的净洗处理,可有效祛除附着在其表面上的农药成分残留,并杀灭大肠杆菌。
青岛大学 2021-04-13
基于机器视觉的无人机自动检测方法及无人机管制方法
本发明公开了一种基于机器视觉的无人机自动检测方法及无人机管制方法,利用图像采集装置自动巡天;自适应光照的变化并躲避强光的直射,获取待检测区域的图像序列,利用序列图像之间的目标运动特性和单幅图像中的目标与背景的差异,自动检测无人机等低空飞行器,并通过对其卫星定位信道和遥控信道进行无线电干扰以实现无人机管制的目的;本方法可对全天域进行监控,并在巡天过程中自动调整光学成像传感器的指向以避免被强光直射,可以实时自动学习环
华中科技大学 2021-04-14
一种用于乙醇胺(MEA)吸收解吸CO2的硫酸根协同磷钨酸双促进偏钛酸催化剂及制备方法和应用
本发明公开了一种用于乙醇胺(MEA)吸收解吸CO2的硫酸根协同磷钨酸双促进偏钛酸催化剂及制备方法和应用,该方法的特征在于采用成本低廉的钛酸乙酯,经搅拌静置沉淀过滤后,烘干得到偏钛酸固体。得到的偏钛酸先用磷钨酸修饰,然后再用硫酸盐浸渍。该方法制得的硫酸根协同磷钨酸双促进偏钛酸催化剂不仅能够有效催化解吸CO<subgt;2</subgt;,而且能够使解吸能耗降至较低的水平,在很大程度上解决了CO<subgt;2</subgt;解吸过程能耗高的问题。
南京工业大学 2021-01-12
宝鸡三和职业学院
宝鸡三和职业学院是陕西省人民政府批准,教育部备案的一所全日制普通高等职业院校。学院始建于1993年,校园占地面积312.6亩,校舍建筑面积11.9万平方米,教学仪器设备值1374万元,图书馆藏书8.7万册,能容纳万名在校学生规模的教学、实训、生活和文体设施一应俱全。办学26年来,学院累计培养各类技能型人才5万余名,先后荣获“全国青年创业培训基地”、“陕西省明星学校”、“陕西文明校园”等称号。学院以办人民满意的职业教育为宗旨,以立德树人为根本任务,以促进就业为导向,坚持以人才培养为中心,素质教育与技能培训并重。学院下设两个二级分院:护理学院和技术学院,目前开设三年制统招大专护理、汽车检测与维修技术、烹调工艺与营养、机电一体化技术、旅游管理五个专业。
宝鸡三和职业学院 2021-02-01
语义Web和大数据分析
与华为技术有限公司开展互联网语义分析合作研究,双方共同研发了“电商知识图谱自动化构建和电商评论分析系统”,该系统可以自动化将不同电商网站的数据抽取和集成,形成一个庞大的电商知识图谱,并且利用这个知识图谱来对电商评论做语义分析。该项目中的技术已经被华为公司用于大数据中的视频分析,并且产生了良好的经济效益。另外,与百度签订了“本体及知件技术构建医疗领域知识库和应用研究”项目,提交并审核通过一项专利“一种医疗知识库中保健品与疾病的关联构建方法”,并且提出一种word embedding的方式挖掘非结构化数据中实体关系的方法,项目成果被百度用于医疗保健品的搜索中,取得了很好的社会效应。
东南大学 2021-04-11
功能化系列共聚酯和纤维
采用高速纺丝和拉伸技术开发了高收缩涤纶,研制成具有微孔结构、保水率15%-20%的高吸水涤纶,开发了舒适性阳离子染料可染长丝以及共聚酯和纤维。相关成果获2003年度国家科技进步二等奖、1992年度国家科技进步三等奖、1988年度上海市科技进步一等奖、2002年度上海市科技进步一等奖和1991度纺织部科技进步二等奖等。
东华大学 2021-02-01
功率MOS器件设计和制备技术
功率DMOS是一类重要的新型功率器件,具控制电路简单、开关频率高、可靠性好等优点,因此广泛应用于开关电源、汽车电子、DC/DC转换等领域,市场需求巨大,目前在功率分立器件领域占据了最大的市场份额。本团队在功率DMOS器件的研究方面有丰富的技术积累,开展了大量前沿性研究和产业化研究,目前本团队在功率DMOS领域累计授权发明专利超过50项,能够量产的产品型号近百种。
电子科技大学 2021-04-10
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