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作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期，特别醒目的是，细胞经HDF处理后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇；在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。
技术特点：前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离，也可人工合成，资源丰富；从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一；HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学
2021-01-12
齐墩果烷型三萜类酯衍生物抗神经退行性药物用途
本发明提供齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物在制备防治老年痴呆症药物中的应用，所述老年痴呆症包括神经退行性疾病。所述药物是齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物与药学上可接受的载体或赋形剂制成。本发明所述的齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物具有显著的类似神经生长因子的活性，可以在制备预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病药物中应用。
浙江大学
2021-04-13
7-乙基-10-羟基喜树碱的两亲性药物前体及其制备方法
本发明公开了一种7-乙基-10-羟基喜树碱的两亲性药物前体，是由7-乙基-10-羟基喜树碱上10位的羟基和/或20位的羟基通过可断裂化学键与亲水基团连接而成的。该药物前体在水中自组装形成胶束或囊泡结构，一方面大大增加SN-38在水中的溶解度，提高SN-38内酯环的稳定性；另一方面，具有高的载药量，且能在细胞中快速释放出SN-38，克服了传统药物载药量低的缺点；并且，该前药纳米胶束或纳米囊泡可以有效利用肿瘤的EPR效应靶向癌症组织。
浙江大学
2021-04-11
醇溶性聚酰胺树脂
一、 概述本产品为醇溶性聚酰胺树脂，是制备各种凸版印刷油墨的主要原料。该产品能够全溶于乙醇、异丙醇、丁醇及其混合溶剂中，不用二甲苯等芳烃作为溶剂，这样既延长了橡胶版的使用寿
南京工业大学
2021-04-14
可溶性几丁聚糖
【项目来源】江苏省科技厅科技兴海项目“可溶性几丁聚糖的生产工艺研究”，编号：BL98326。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内领先水平。 【类 别】新辅料。 【功 用】药用辅料（并具有促进伤口愈合抗感染）；用于废水处理。 【主要技术指标】 1．应用水解法有效控制脱乙酰度，并得到了不同脱乙酰度的几丁聚糖。 2．应用双氧水氧化降解法将几丁聚糖部分解聚制得可溶性几丁聚糖，并进行了放大试验，为工业化生产提供了实验依据，该方法是一种制备低分子量可溶性几丁聚糖简便、有效的方法。并对合成工艺进行了优化，工艺采用的原料价廉，反应条件温和，操作简便，对工业化生产和推广应用具有重要价值。 【推广应用前景】近年来，几丁聚糖已在众多领域被应用，但由于溶解性能很差，其应用很大程度上受到限制；可溶性几丁聚糖解决了其溶解性问题，应用范围得到进一步扩展。 1．由于可溶性几丁聚糖具有良好的成膜性，可制为凝胶、膜剂、生物敷料等，在制药领域具有广阔的应用前景，如可制成缓释胃漂浮片，也可将药物与几丁聚糖等辅料混合直接压片，制成缓释片。 2．以壳聚糖为成膜材料，以多孔性材料为支撑物，可制成由控释层和药物层组成的烧伤生物敷料，与目前常用的油纱布、动物皮、以及合成高分子材料相比，具有对人体无毒、无刺激、不过敏、透气透湿等特点，且具有一定的抗感染和促进伤口愈合作用。 3．水溶性几丁聚糖衍生物能有效地吸附重金属，并可抑制细菌生长，对汞、隔、铅和砷等有显著的过滤作用，是高性能的重金属离子捕集剂，可有效地除去工厂废水中有毒的重金属离子以及核工业废水中的放射性核素，也可作为阴离子凝集剂使用，用于活性污泥的凝集，脱水，尤其是用于食品厂的废水处理。 4．由于几丁聚糖的降解性，可取代目前使用的合成高分子材料，制成可生物降解的日用品；水溶性几丁聚糖衍生物可作为日用化妆品添加剂等。 【进展情况】已完成制备工艺、质量标准等研究工作。
南京中医药大学
2021-04-13
新型高效析氧不溶性阳极
电解、电镀、电铸、污水处理、腐蚀阴极保护等电化学工程中阳极不可缺少。近来，产品的质量、特别是生产的高速化的需求，长寿命的不溶性阳极的应用急剧扩大。从节能、节约材料、不污染环境等对于所谓“绿色材料”的要求，长寿命且能使电极反应活化能降低即具有电化学催化性能的不溶性阳极被广泛需求。新型不溶性阳极是在钛基体上涂覆具有高电化学催化性能的贵金属氧化物涂层，涂层中并含有高稳定性的阀金属氧化物。新型不溶性阳极具有高电化学催化性能，寿命与铅阳极相当，析氧过电位比铅合金不溶性阳极低约0．5 V，节能；稳定性高，不污染镀液；重量轻，易于更换。新型不溶性阳极的析氧过电位也比镀铂不溶性阳极低，寿命提高1倍以上。 我国制造汽车、建筑、家电及食品饮料容器用涂镀层钢板高速电镀锌、高速电镀锌锡生产线在我国有20余条，其中13条高速电镀锡生产线用不溶性阳极全部为进口。而这些生产线使用氧析出过电位大电化学催化性能低的铅合金、铸铁、铂等不溶性阳极，存在镀液污染。此外，常规电镀、电解污水处理等方面毒性的铅合金不溶性阳极还被使用。所以，高效析氧不溶性阳极在电化学工程方面有良好的应用领域。
北京科技大学
2021-04-11
高水溶性超细钛白粉
成果创新点 该材料实现了系列突破： 1. 产率高、三废少，可实现投料 98%以上的产出； 2. 制备工艺先进、能耗低、产量大，便于大规模生产； 3. 水溶性高，最高可实现 70%左右的水溶性，性能远 高于市场同类产品； 技术成熟度 成果开发进行到关键技术研发阶段 市场前景 超高的水溶性及优异的光学性质，既能吸收紫外线， 又能反射、散射紫外线，还能透过可见光，是性
中国科学技术大学
2021-04-14
高水溶性超细钛白粉
该材料实现了系列突破： 1. 产率高、三废少，可实现投料 98%以上的产出；
2. 制备工艺先进、能耗低、产量大，便于大规模生产；
3. 水溶性高，最高可实现 70%左右的水溶性，性能远高于市场同类产品；
中国科学技术大学
2023-05-17
低温熔融法生产不溶性硫磺
不溶性硫磺 (IS) 是硫磺的同素异形体，但它不溶于二硫化碳。随着环保法规、燃料清洁化要求的日益严格，石油与天然气加工、煤化工、电力、金属矿业等行业回收的普通硫磺数量不断增加，普通硫磺面临市场饱和。
我国车用轮胎产量居世界第一位。作为子午胎生产的不可或缺的专用硫化剂——不溶性硫磺的市场价格是普通硫磺的近15倍，开发生产IS这种硫磺深加工产品，不仅可大幅提高产品的附加值，还可解决环境污染问题。
目前工业上硫磺转化为不溶性硫磺多采用高温气化法，但该法易燃易爆、能耗大，因此，近年来低温熔融法受到人们的关注。由于二硫化碳对普通硫磺的溶解性很好、价格低、回收利用较方便，因此，无论高温法还是低温法，目前均采用CS2作萃取剂来提纯产品。但是，CS2沸点很低、挥发度极高、易燃易爆，毒性很大。生产过程损耗达10-20%，使得IS生产面临了严峻的安全环保问题。国内生产的IS产品高温稳定性 (120℃/15min) 大部分低于40%，与国外同类产品有很大的差距。因此，高质量的IS产品近70%依赖进口。
目前，除了国外Flexsys品牌的IS产品占全球市场的近90%，其它IS产品质量都难以与它相比。现有的生产工艺能耗大、设备腐蚀严重、易燃易爆，且萃取所用的二硫化碳溶剂存在相当突出的安全环保问题。
目前，我们在该领域开展多年研究，取得了如下成果：以炼油企业的回收硫磺为原料，采用低温 (小于300℃) 熔融工艺法，可使得硫磺聚合转化为不溶性硫磺的收率达到40%以上，这在低温熔融工艺法中属于高转化率。
针对现有IS生产中广泛使用的CS2萃取剂存在的安全环保方面的突出问题，我们开发了萃取效果好 (除CS2外目前萃取效果最好) 、安全、环保、易回收有望替代CS2的新型萃取剂，成为不溶性硫磺生产技术的一个重大突破，属国内外首创。
针对国内不溶性硫磺产品普遍存在热稳定性不高的问题，研制了不溶性硫磺生产环节中的系列高温热稳定剂，使IS的油浴法120℃，15分钟的热稳定性达到50%以上，与国外产品接近，国内处于领先。
华东理工大学
2021-04-13
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11