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一种抗炎药物组合物及其制备方法
【发 明 人】吴皓;王令充;姚静倩;金燕;狄留庆【技术领域】 本发明属于中药制剂领域,涉及一种抗炎药物组合物,具体的说是由几种核苷生物碱成分组成的组合物,本发明还涉及由河蚌肉提取该种抗炎药物组合物的方法。【摘要】 本发明涉及一种抗炎药物组合物,包括按质量份计的下述组分:次黄嘌呤 5-30份,黄嘌呤5-15份,胸腺嘧啶20-40份,尿嘧啶10-15份,尿苷4-10份,该抗炎药物组合 物具有明显的抑制二甲苯致小鼠耳肿胀和小鼠棉球肉芽肿的活性,本发明同时提供从中药河蚌肉中提取分离该抗炎药物组合物的方法。
南京中医药大学 2021-04-13
抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
潮风草提取物在制备肿瘤多药逆转剂药物中的应用
潮风草系萝藦科Asclepiadaceae鹅绒藤属植物潮风草Cynanchum ascyrifolium (Franch. Et  sav.),分布在日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、吉林、山东、河北等地,多生于山坡草地上、疏林下向阳处和沟边。《全国中草药汇编》收载潮风草的根味苦、咸,性寒,具有清热凉血,利尿通淋,解毒疗疮的功能。用于阴虚内热,骨蒸潮热,自汗盗汗,风温灼热多眠,产后虚烦血厥,肺热咳血,温疟,热淋,血淋,风温痹痛,瘰疬,咽喉肿痛,乳痈,疮痈肿痛,但至今未见潮风草提取物用于肿瘤细胞多药耐药逆转剂方面的报道。   恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一,它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明,2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万,死亡620万,患病2200万例;预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万,死亡1000万,患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一,广泛用于术前、术中和术后,但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药,恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性,寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学 2021-04-13
天南星的中药炮制方法
【发 明 人】吴皓;郁红礼;李俊松;文红梅;池玉梅【技术领域】本发明属于中药制剂技术领域,具体涉及天南星的中药炮制方法。【摘要】天南星的中药炮制方法,包括下列步骤:取天南星生品置于密闭容器中,加体积比浓度为65%~80%的乙醇溶液闷润36~96小时;将闷润后的天南星取出置煮制容器中,加生姜汁,混匀,煮至姜汁被吸干,晾至四至六成干,干燥得天南星炮制品。本发明采用闷润天南星的方法,使用的乙醇量少,只需天南星生品重量的20%~40%,即可达到去毒的目的。本发明未使用白矾,可避免药典方法中炮制辅料白矾残留过量摄入Al3+对神经系统等的毒害,可保证临床使用安全。同时本发明解决长时间水浸泡或煮沸造成的成分损失问题,及炎热天气情况下长时间水浸泡引起的天南星发霉变质问题。本发明可有效保证天南星临床使用安全有效。
南京中医药大学 2021-04-13
白附子的中药炮制方法
【发 明 人】郁红礼;吴皓;刘先琼;李伟【技术领域】本发明属于中药制剂技术领域,具体涉及白附子的中药炮制方法。【摘要】白附子的中药炮制方法,包括下列步骤:取白附子生品,置于密闭容器中,加体积比浓度为65%~80%的乙醇溶液闷润36~96小时,加生姜汁,煮至姜汁被吸干,晾至四至六成干,干燥得制白附子炮制品。本发明方法可显著降低白附子刺激性,炮制后的白附子经毒理实验表明无刺激性,口尝无麻舌感。本发明采用闷润白附子的方法,使用的乙醇量少,只需白附子生品重量的20%~40%,即可达到去毒的目的。本发明未使用白矾,可避免药典方法中炮制辅料白矾残留过量摄入Al3+对神经系统等的毒害,可保证临床使用安全。同时本发明解决长时间水浸泡或煮沸造成的成分损失问题,及炎热天气情况下长时间水浸泡引起的白附子发霉变质问题。
南京中医药大学 2021-04-13
高级子宫底检查评定模型子宫检查模型XM-ZG
XM-ZG高级子宫底检查评定训练模型   一、功能特点: ■ XM-ZG高级子宫底检查评定模型为成年女性躯干腹、盆部和大腿仿真模型,外观与女性产后身体相似,通过互换子宫和宫底球腹部触诊检查宫底高度可观察子宫复旧过程,进行产后子宫底评定和按摩技能训练。 ■ 高级子宫底检查评估模型采用高分子材料制成,肤质仿真度高,腹部模型质地柔软,弹性好,具有操作方便以及经久耐用等特点。 ■ 通过模型的互换子宫进行腹部触诊检查宫底高度,观察子宫复旧过程,进行产后子宫底评定和按摩技能训练。 ■ 通过互换宫底球腹部触诊检查,可模拟子宫肌肉收缩功能。 ■ 髋关节可以活动,耻骨联合解剖标志明显。 ■ 可进行女性导尿操作训练。 ■ 可反复进行练习。   二、标准配置: ■ 高级子宫底检查评定训练模型:1台 ■ 互换宫底球:1套 ■ 说明书:1册 ■ 保修卡合格证:1张
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
一种含补骨脂二氢黄酮和咖啡酸的药物组合物
【发 明 人】李伟东;颜翠萍;翁泽斌;陈志鹏;蔡宝昌 【摘要】 本发明公开了一种含补骨脂二氢黄酮和咖啡酸的药物组合物,其中补骨脂二氢黄酮和咖啡酸的重量比为0.5-1:1。本发明的药物组合物既可以可促进成骨细胞的增殖和分化成熟,又可以抑制破骨细胞的活性,发挥促进骨形成和抑制骨吸收的双重作用,从而起到治疗骨质疏松症,并公开了含补骨脂二氢黄酮和咖啡酸的药物组合物在制备治疗骨质疏松症药物中的应用。
南京中医药大学 2021-04-13
一种配合光动力疗法抗宫颈癌的药物组合物
本发明公开了一种配合光动力疗法抗宫颈癌的药物组合物,该药物组合物由活性成分和辅料制备而成,所述的活性成分包括赤藓糖醇。本发明首次提出将赤藓糖醇作为配合光动力疗法的抗癌增敏剂,并获得了抗癌细胞增殖的协同效果,为临床用药提供了一种新的治疗思路。
青岛大学 2021-04-13
零刚度磁悬浮主动隔振器及其构成的六自由度隔振系统
本发明提供了一种结构紧凑的零刚度磁悬浮主动隔振器及其构成的六自由度隔振系统,属于精密隔振领域。该零刚度磁悬浮主动隔振器包括永磁被动隔振单元、主动隔振单元和安全限位组件。永磁被动隔振单元包括上部磁铁、下部磁铁、中间磁铁及其相关连接部件,磁铁为矩形磁铁。主动隔振单元可施加垂向和水平向的定位控制与振动主动控制,包括洛伦兹电机、速度传感器和位移传感器。安全限位组件具有机械水平调节和限位安全保护作用。本发明所提供的零刚度磁悬浮主动隔振器在水平向具有零刚度且在垂向具有承载力的同时具有准零刚度的特点,其构成的六自
华中科技大学 2021-04-14
一种两自由度隔振与精密定位的复合主动隔振器
本发明公开了一种两自由度隔振与精密定位的复合主动隔振器, 该隔振器包括基础平台(10)和负载平台(30),该隔振器还包括隔振单 元,其设置在所述基础平台(10)和负载平台(30)之间,所述隔振单元包括沿第一方向设置的空气弹簧(20)和第一音圈电机(25a),所述隔振单 元还包括沿第二方向设置的可调刚度片弹簧和第二音圈电机(25b),该 隔振器还包括定位单元,其设置在所述隔振单元的外侧,所述定位单 元包括沿第一方向设置的比例压力阀(26),所述定位单元还包括沿第二 方向的第二音圈电机(25b)。本发明
华中科技大学 2021-04-14
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