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新型抗II型糖尿病药物研发
现有的大多数口服降糖药并不能很好的控制血糖浓度，相反，长期服用还会产生抗药性，甚至于产生低血糖症。所以，研究寻找安全、有效的II型糖尿病治疗药物具有重大的科学意义和巨大的社会经济价值。 二肽基肽酶IV（dipeptidyl peptidase IV，DPP-IV）是治疗II型糖尿病的新靶标，其抑制剂显示出良好的治疗效果和较小的副作用，是最具前景的II型糖尿病治疗药物。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学等方法，经过“设计－合成/修饰－测试”的多次循环，开发了一系列结构新颖的DPP-IV抑制剂。该类抑制剂活性达到μM级，能有效抑制二肽基肽酶IV，可以作为药物先导化合物，用于制备糖尿病治 疗药物，为广大糖尿病患者带来福音，也向开发我国具有自主知识产权的抗II型糖尿病药物迈进了一步。
华东理工大学
2021-02-01
集成生物信息/药物信息服务平台及应用
药物作用潜在靶标的识别对于早期药物分子的研发、安全性评价和老药新用等领域都有着非常重要的意义，但是受制于通量、精度和费用的影响，实验手段的应用难以广泛开展。作为一种快速而低成本的手段，计算机辅助的靶标识别算法的开发正在受到越来越多的重视，发展快速、精确的靶标识别预测方法对于靶向性药物开发、药物—靶标相互作用网络图谱的构建和 小分子调控网络的分析都具有十分重要的意义。 本项目主要是综合利用化学信息学和生物信息学技术，整合现有药物及其作用途径和调控网络的信息，构建药物效应图谱。包括药物及具有生物活性数据库的建立；药物靶标及调控网络信息数据库的建立、整合及注释；药物作用靶标和调控网络预测分析方法和技术的发展；建立了一个技术先进、具有自主知识产权的集成药物设计、化学信息、靶标预测、药物调控通路信息的药物信息服务平台系统。
华东理工大学
2021-02-01
仿生纳米药物系统的设计构建与应用
项目成果/简介:一、仿生纳米药物系统的设计构建与应用实例1二、仿生纳米药物系统的设计构建与应用实例2本发明公开了一种纳米药物控释体系的制备方法，包括以下步骤：(1)制备纳米级红细胞膜囊泡；(2)制备具有光敏性的载药氧化石墨烯；(3)制备靶向分子；(4)制备纳米药物控释体系。本发明通过红细胞囊泡的包埋可避免纳米载体被体内某些蛋白包被形成所谓的“蛋白冠”，保证靶向分子的活性；其次红细胞囊膜泡为人体内存在的生物相容性好，无毒副作用，不会引起排异反应；再次红细胞的包埋囊泡可有效降低氧化石墨烯的表面自由能，增加纳米药物控释体系的分散性；而且在氧化石墨烯上吸附了光敏剂吲哚菁绿，可结合光热治疗，进一步增强了纳米药物控释体系的抗肿瘤效果。知识产权类型:发明专利知识产权编号:ZL201711377861.1技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:国家级计划/专项类别:国家自然科学基金面上项目，湖南省自然科学基金面上项目获得经费:65.00万元
中南大学
2021-04-10
肥胖与代谢疾病的靶向性先导药物
中试阶段/n该成果是筛选、获取并验证特异性高、活性好、成药性强的靶向性先导化合物；完成临床前的原理验证工作。阶段性成果或结题成果情况：论文/共享专利；与药企共同研发实现产业化。临床前验证工作预期需要3-5 年完成。(预期)成果的先进性或独特性：新药创制的源头创新环节，是一级新药（First-in-class）创制的基础。成果的社会/经济意义(价值):为肥胖、2 型糖尿病等重大慢性疾病的新药研发提供全新的
武汉大学
2021-01-12
抗肿瘤药物苯丁酸氮芥脂质体
苯丁酸氮芥是一种抗肿瘤活性药物，临床药物称为留可然,但是半衰期短，毒性大，导致临床应用受限。 本项目研发成功一种抗肿瘤药物苯丁酸氮芥脂质体，结构新颖，稳定性好，毒性小，有明确的抗肿瘤活性，有靶向作用。 本项目目前处于研发阶段，产品有望成为抗肿瘤一类新药。 本项目已经获得发明专利授权。 希望与企业合作，进行新药开发。 本项目产品具有重要经济价值和社会价值。
东南大学
2021-04-13
抗辐射药物龙抗1号的开发
Ø ：随着我国载人航天事业的发展及核能、电磁能在军事、科技、医学领域的广泛应用，研究辐射损伤防治手段、积极寻找有效抗辐射损伤药物成为迫切需要解决的问题。“龙抗I号”是运用多种活性成分筛选技术从丰富的傣药资源中精心筛选出的特色抗辐射药物。
北京理工大学
2021-01-12
蛋白、多肽类药物有关产品定制合成技术
传统的蛋白质获取方式依赖于生物系统，其构成通常局限于自然界常见的 20 种天然氨基酸，并不能满足相关的需求。化学合成蛋白从原理上可以合成任何物理规律所允许的蛋白质分子，极大丰富蛋白质的种类和功能。
本团队针对多肽和蛋白质化学合成所开发的一系列具有自主知识产权和独特优势的技术方法（如能合成>400AA 的蛋白合成；利用化学全合成方法合成最大膜蛋白；合成富含 4 对二硫键的具有生理功能的多肽，甚至已实现 7 对二硫键多肽的合成；开发出一系列方法实现 2 环肽的合成，并正在发展多环肽的合成技术；各种修饰多肽的成熟合成技术）， 针对科研院所和药企提供基于多肽与蛋白质化学合成技术的客户肽产品定制和药物筛选合成服务。
中国科学技术大学
2021-04-14
一种防治老年痴呆的药物
明公开了小分子多肽 TAT-siP-PTPN1-HA 及其在制备治疗或预防老年痴呆药物中的应用，利用人工合成 TAT 蛋白转导结构域和siP-PTPN1-HA 的融合蛋白多肽 TAT-siP-PTPN1-HA，TAT 可以携带siP-PTPN1-HA 蛋白多肽经血液穿过血脑屏障被神经元摄取，将其运用到在体的老年痴呆模型上，可有效发挥其阻断 miR-124 与非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶1(protein-tyrosine-phosphatase,non-receptor-type-1,PTPN1)3′-
华中科技大学
2021-04-14
药物中间体环己基甲酸的合成技术
环己基甲酸是一种重要的有机合成中间体，其本身是良好的光固化剂，还可以用于治疗血吸虫新药吡喹酮的合成。其衍生物如反式-4-异丙基环己甲酸甲酯是生产治疗糖尿病新药那格列奈的中间体，因此制备环己基甲酸在有机合成中占有比较重要的地位。本技术以资源合理利用苯甲酸盐为目的，针对苯甲酸存在较多的弊端，如催化剂稳定性差，回收较难，环境污染严重，环己基甲酸产率低等问题，通过恒压反应、酸洗与精馏有机结合实现苯甲酸盐资源化利用，转化成高附加值的化学品环己基甲酸。此外，将苯甲酸盐为原料，避免了选择加氢时副反应
大连理工大学
2021-04-14
可降解涂层冠状动脉药物洗脱支架
冠心病是一种因供应心脏本身血液的冠状动脉管壁形成粥样斑块造成血管腔狭窄所致的心脏病变，极易引起血管栓塞等并发症导致死亡，全世界每年冠心病患者达到上千万例。除了药物治疗、搭桥手术等方法外，目前最主要的治疗手段是采用冠状动脉支架(Coronary Stent)进行介入治疗。冠脉支架的使用可以显著降低冠脉手术治疗中急性缺血并发症、阻止血管弹性回缩、扩大管腔从而改善了病人的生存状态。经历过第一代的裸金属支架(BMS)和第二代的以不可降解高分子材料为药物载体的药物洗脱支架(DES)之后，目前的冠脉支架已经进入
南京大学
2021-04-14