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“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学 2021-04-11
抗菌药物残留微生物学快速筛选方法及其试剂盒研究
研发阶段/n本成果针对兽用抗菌药物残留和动物源产品安全等问题,建立了三种能同时快速检测动物可食性组织或尿中五类抗菌药物(青霉素类、大环内酯类、四环素类、氨基苷类、氟喹诺酮类〉残留的微生物学方法一抗菌药物残留快速拭子检测法(FAST)、现场拭子检测法(STOP)和活体拭子检测法(LAST),各项技术指标符合国家有关规定。以上述方法为基础研制出相应的三种试剂性能指标与国际上同类试剂盒相当,与仪器分析法(HPLC)具有良好的相关性。经多家单位的复核和应用证明,三种试剂盒的准确度、精密度和灵敏度能满足兽药残
华中农业大学 2021-01-12
一种海洋真菌发酵提取物及其作为抗老年痴呆药物的应用
本发明涉及一种海洋真菌发酵提取物及其作为抗老年痴呆药物的应用,所述提取物由如下步骤制备:(1)在无菌条件下,将海洋真菌Alternaria sp.W‑1接种到PD液体培养基中,恒温摇床振荡培养,温度为25‑30℃,摇床转速为150‑180r/min,培养时间为2‑4d,得种子液;(2)将步骤(1)得到的种子液接种到察氏培养基中,培养基pH为4.0‑8.0,接种量为5‑20%,培养温度为22‑34℃,培养时间为6‑14d,得发酵物;(3)将步骤(2)得到的发酵物用3‑5层无菌纱布过滤,得滤液,经旋转蒸发仪浓缩后,用乙酸乙酯萃取2‑4次,合并有机相,经旋转蒸发仪浓缩即得所述提取物。
青岛农业大学 2021-04-13
Prx I重组蛋白在制备抗细菌性败血症药物中的应用
本发明公开了一种过氧化物氧化还原酶Prx?I重组蛋白在制备抵抗急性细菌性败血症药物中的应用,所述的重组蛋白是在过氧化物氧化还原酶Prx?I氨基酸序列的N端或C端连接回输肽蛋白构建而成;所述回输肽的氨基酸序列为5’-AAVLLPVLLAAP-3’;本发明首次提供了过氧化物氧化还原酶Prx?I重组蛋白除了具有分解H2O2的经典生化功能外,还具有新的抵抗急性细菌败血症的免疫学功能;通过对该蛋白分子进行重组改造,显著增强活性蛋白进入细胞的效率,通过提高利用效率而赋予其具有更高的生物学活性,从而降低生产成本,具有良好的应用前景。
浙江大学 2021-04-13
.异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗结核杆菌药物中的应用
用于耐药性结核病的治疗,为制备抗结核杆菌药物提供了一个新 的选择,解决了已有异烟肼衍生物不能有效抑制耐药性结核杆菌、易 引起肝损伤等问题,该衍生物在抑制耐药性结核杆菌活性方面高于异 烟肼,而且不易引起肝损伤。
兰州大学 2021-04-14
加速药物发现丨西湖大学李子青团队首创蛋白质动态结构AI建模方法
西湖大学李子青团队与厦门大学、德睿智药合作,首创研发了能够刻画蛋白质构象变化与亲和力预测的AI模型ProtMD。这是第一个尝试解析蛋白质动态构象的AI方法,可辅助药物化学专家更加精准的筛选出高活性小分子,从而加速临床前药物研发。
西湖大学 2022-12-08
一种单晶石榴石厚膜的间歇式液相外延生长方法
专利内容是本发明针对背景技术存在的缺陷,提出了一种单晶石榴石厚膜的间歇式液相外延生长方法,缓解了衬底与薄膜之间的应力产生,得到的单晶石榴石厚膜可作为磁光或微波厚膜应用,该方法制得的磁光厚膜的厚度可达100µm以上。
电子科技大学 2021-02-01
一种糖基/磺化改性亲和聚合物中空纤维分离膜、其制备方法及用途
本发明公开一种糖基/磺化改性亲和聚合物中空纤维分离膜及其制备方法。该膜由聚合物树脂、磺化聚合物树脂和糖类高分子组成,在优选的原料与比例下对LDL有良好的特异性吸附作用,且具有良好的稳定性和生物相容性,可重复使用,成本低廉,有望投入大规模临床应用。其制备方法包括以下过程:将膜用聚合物树脂、磺化聚合物树脂、糖类高分子、致孔剂按一定比例溶于溶剂,制成均一的纺丝制膜液,将纺丝制膜液过滤、真空脱泡后,通过浸没沉淀相转化法纺丝制备中空纤维成膜,然后将所制得的中空纤维膜依次在去离子水和超纯水充分漂洗。本发明采用的共混溶解制备法具有操作简便安全、原材料廉价易得等优点。
浙江大学 2021-04-11
复极式离子膜电解槽极网自动化激光焊接成套技术装备
北京工业大学 2021-04-14
低能耗低污染膜/生物反应器(MBR) 污水处理技术与设备
技术特点及优势 1、对现有的用于污水处理的膜进行改性,提高膜通量,减小跨膜压力。膜通量较现有膜提高2倍以上,跨膜压力只有1米左右水柱。 2、突破了以往MBR膜都是与泥水直接接触的固有形式,对MBR结构进行了改进,减少膜与污泥、胞外聚合物(EPS)等膜污染关键物质的接触,可以极大缓解膜污染问题; 3 、采用的廉价耐污染膜材料,延长膜的使用寿命,降低运行成本; 4 、控制反应器微生物处于内源呼吸期,反应器中能有效建立细菌—原生动物—后生动物微生态系
哈尔滨工业大学 2021-04-14
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