来自湖南大学的张定校团队，联合罗斯威尔帕克癌症研究所的唐定国和刘松团队在Nature Communications上发表了题为Intron retention is a hallmark and spliceosome represents a therapeutic vulnerability in aggressive prostate cancer的文章【4】。该研究首次报道了人前前列腺癌PCa在其发生发展（包括临床治疗前后）过程中RNA选择性剪接的异常图谱；并揭示剪接体（Spliceosome）小分子抑制剂E7107可以有效地阻碍CRPC的耐药复发和恶性进展；提示靶向癌细胞的剪接体活性是一个新的治疗恶性PCa的临床策略。值得注意的是，E7107的一个减毒衍生物H3B-8800目前已经开始了在血液癌中临床实验（NCT02841540）。基于人临床PCa的转录组大数据，作者评估了不同恶性程度PCa组织（包括正常组织、原位癌、复发CRPC和终端致死性神经内分泌性前列腺癌（NEPC））中选择性剪接变异的整体情况，首次发现该剪接变异的异常程度与PCa的恶性程度密切相关。结合生信分析和功能试验，作者发现癌症的剪接异常主要通过影响相关基因的转录本转换（Isoform switch）来调控PCa的发生发展。由于内含子保留（IR）在不同的PCa发生和发展时期中呈现一致的上调变化，且是研究较少的一类AS事件，因此作者针对IR开展了进一步分析。结果显示IR是一个新的PCa恶性进展标志物，与PCa的侵袭转移能力和耐药性密切相关。另外，IR事件在正常胚胎干细胞和癌症干细胞中都明显增多，表明IR可能调控PCa的干性。随后，作者分析了IR的剪接机制，发现侵袭性PCa中IR的大幅度增多更可能受反式作用因子的调控。进一步分析发现，IR并不会导致相关基因的表达表达水平由于NMD(Nonsense-mediated mRNA Decay)而下调，且被保留的内含子可能还具有一定的编码能力，暗示了内含子保留IR在PCa中有一定的调控功能。作为一个控制雄性器官发育的关键转录因子，雄激素受体（Androgen receptor, AR）是PCa的driver基因。通过生信分析和细胞学试验，作者均发现AR可以显著影响PCa的AS图谱。结合受AR调控的AS相关基因和AR的转录靶基因，发现二者之间并没有明显联系，表明受AR影响的AS调控机制和转录调控机制是相对独立的。AS主要受剪接体的调控，作者分析了274个编码剪接调控因子的基因（Splicing regulatory genes, SRGs）在PCa中的突变情况。结果发现，绝大多数SRGs（~90%）的突变频率处于较低水平（<5%）；SRGs在早期PCa中主要发生基因缺失，而在CRPC中主要发生基因扩增。大约68%的SRGs在PCa不同时期存在异常表达现象，且在CRPC中相对较多，表明侵袭性PCa对剪接体的异常活性有偏好依赖性。进一步分析发现SRGs可以作为PCa的独立预后因子。以上发现的临床价值在于靶向抑制剪接体的活性可能会抑制PCa的恶性进展。为此，作者利用剪接体的小分子抑制剂发现，癌细胞比正常细胞对E7107更加敏感；且E7107能重编程PCa的AS图谱，并激活一些抑癌基因的表达。在转录水平上，E7107可将CRPC的转录组逆转到恶性程度较低的原位癌状态。最后，通过体内移植瘤和MYC-driven PCa小鼠模型试验证实，E7107可以抑制PCa的整体AS水平，并通过促进细胞分化和抑增癌基因相关通路活性等，最终阻碍目前无药可愈CRPC的生长。

“崩漏停颗粒”处方来源于江苏省沭阳县名老中医张成桂中医师及其子沭阳成桂医院院长张振宇副主任中医师40多年治疗崩漏 (功能性子宫出血)临床经验方。现由南京中医药大学按照CFDA相关技术要求研制成中药6.1类中药复方制剂，基于产品安全性、有效性考虑，并兼顾临床汤剂应用历史和干膏得率实际，开发成颗粒剂，具有化瘀止崩、排经固冲、散结止痛之功效，可用于功能性子宫出血属于瘀血阻滞者；症见猝然血崩或月经过多，漏下不止，色红，夹有血块，少腹疼痛拒按。项目进展已完成处方制备工艺研究、质量标准研究、稳定性试验、主要药效学研究及毒理研究，进行了安全性、有效性、质量可控性综合评价，已获得CFDA新药临床批件（批件号：2017L01841）。应用前景 崩漏为妇科常见病、多发病、疑难病，总发病率为20%～22%左右。西医治疗崩漏的方法主要为激素类药物治疗和创伤性刮宫，疗效难以巩固且副作用大，中医药治疗崩漏优势明显且临床方剂众多，但汤剂服用多有不便，顺应性差。目前临床用于治疗崩漏的中成药品种仅“宫血宁胶囊”等极少数品种，宫血宁由中药材重楼提取纯化得到的重楼皂苷制成，为中药有效部位制剂，不属于中药复方制剂。“崩漏停颗粒”在沭阳成桂医院临床用于治疗各种原因导致的功能失调性子宫出血近40年，累计病例总数已经超过10000人，临床疗效显著。临床观察表明“崩漏停颗粒”治疗功血之疗效优于“宫血宁胶囊”，主要药效学试验亦证实崩漏停颗粒有减少流产大鼠子宫出血、缩短正常和模型小鼠凝血时间的作用。“崩漏停颗粒”组方科学，剂型合理，专利独家，临床应用历史悠久且疗效确切。本品的开发上市将填补中药复方制剂治疗崩漏的市场空白，为广大的崩漏患者带来福音，同时能够优化企业产品结构，促进地区医药市场发展，从而创造巨大的社会价值和商业利润。转让或合作方式建议合作方式临床批件转让或合作开发

该产品是从中药赤芍中提取的有效部位，主要用于因各种器质性心脏病（冠心病、心绞痛、心肌炎、心肌病、肺心病）引起的心肌损伤，并能用于慢性充血性心力衰竭的治疗。据世界卫生组织调查结果显示，全世界每年约有1500万人死于心脏病，占总病死率的54%以上。目前，我国有近亿心脏病患者，每年用于心脏病治疗的费用保持惊人的增长速度。据统计，2000年中国医药市场总销量在几千

本发明提供一种用于治疗多囊卵巢综合征高雄激素性痤疮的外用中药组合物，由以下重量配比的原料药组成：蒲公英100-300份，全蝎?200-500份，紫草150-450份，土茯苓200-500份，金银花150-450份，蛇床子100-300份，黄柏100-300份。药物的制剂形式为洗剂。本发明药物组合物经临床研究验证了其治疗多囊卵巢综合征高雄激素性痤疮的安全性和有效性，组合物药味少，易于质量控制，同时成本低廉。可在制备用于治疗多囊卵巢综合征高雄激素性痤疮的外用药物中应用。

本发明公开了芬戈莫德(Fingolimod)在治疗根尖周炎中的用途。本发明通过体内实验发现 Fingolimod 可显著抑制开髓所导致的根尖周炎病灶局部炎症细胞的浸润和骨质破坏;并通过降低 S1P1 和 RANKL 表达水平，动态调节根尖周炎灶局部 RANKL/OPG 比值，达到治疗根尖周炎的作用。上述结 果表明&nb

独自拥有。

常用西药控制血糖会出现血糖波动大，常常出现低血糖，诱发糖 尿病并发症等问题。本中西药结合方剂既能快速控制血糖，又能改善 胰岛素抵抗，具有治疗糖尿病及控制常见并发症的效果，是一种疗效 好、不良反应低的中西结合药物。中药在治疗糖尿病并发症方面有着稳定的疗效，并且与西药相比 其作用温和持久，毒性和不良反应相对较少的特点。本中西药结合方 剂既有西药迅速控制血糖效果，又有中药改善胰岛素抵抗和预防糖尿 病常见并发症的效果，是一种疗效好、不良反应低的中西结合药物。

本成果来自国家级和省部级科技计划项目，获国家发明专利授权，是获得省部级和学会级三等以上奖励的重点纵向成果。化疗药物已被广泛应用于肿瘤治疗，但由于其严重的毒副作用和低治疗效果而使这种非特异性的全身给药受到了限制。该项目构建了以可降解高分子为载体材料，装载抗肿瘤化疗药物的纳米制剂。动物实验结果显示该制剂可显著降低临床用化疗药物的毒副作用，同时可靶向输送药物到肿瘤细胞，对恶性肿瘤细胞具有显著的抑制作用。

为了进一步验证Hv1参与了慢性炎症及疼痛的发展，在动物水平实验中，研究人员联合药理、Hv1全基因敲除及DRG神经元Hv1特异性敲减的手段，发现抑制Hv1可以有效缓解病理性疼痛，改善炎症状况。

【发 明 人】刘学华；严令耕；狄留庆；杨军 【技术领域】 本发明涉及中药枕芯技术领域，具体涉及一种用于治疗失眠的中药枕芯和制法。 【摘要】 本发明提供一种中药枕芯，通过疏肝散瘀，宁心安神，缓解疲劳达到治疗失眠之目的，为了达到这个目地，采用如下技术方案：用于治疗失眠的中药枕芯，它所含的活性成分由下列重量份原料配比制备而成：桑叶60-120份、玫瑰花60-120份、荷叶10-50份、野菊花10-50份、合欢花40-80份、酸枣仁40-80份和首乌藤40-80份，并采用了相应的制备方法。