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潮风草提取物在制备肿瘤多药逆转剂药物中的应用
潮风草系萝藦科Asclepiadaceae鹅绒藤属植物潮风草Cynanchum ascyrifolium (Franch. Et  sav.),分布在日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、吉林、山东、河北等地,多生于山坡草地上、疏林下向阳处和沟边。《全国中草药汇编》收载潮风草的根味苦、咸,性寒,具有清热凉血,利尿通淋,解毒疗疮的功能。用于阴虚内热,骨蒸潮热,自汗盗汗,风温灼热多眠,产后虚烦血厥,肺热咳血,温疟,热淋,血淋,风温痹痛,瘰疬,咽喉肿痛,乳痈,疮痈肿痛,但至今未见潮风草提取物用于肿瘤细胞多药耐药逆转剂方面的报道。   恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一,它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明,2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万,死亡620万,患病2200万例;预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万,死亡1000万,患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一,广泛用于术前、术中和术后,但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药,恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性,寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学 2021-04-13
一种入耳式微电流与声音治疗耳鸣系统及治疗仪
该疗法是一项创新的、高效的、服务于耳鸣病人的具有良好前景的智能便携式医疗设备。 一、项目分类 显著效益成果转化 二、成果简介 耳鸣(Tinnitus)是指在无内在或外界声源时感知的声音。耳鸣的发生率大约为10%-15%,其中,约10%-20%人口的生活深受耳鸣影响,部分耳鸣患者伴有焦虑和抑郁症状。另外,耳鸣不仅降低患者个体的生活质量,还加重社会经济负担。很多研究者在探寻有效治疗耳鸣的方法,如耳鸣习服治疗,但这些治疗方法对耳鸣症状的改善效果不佳,且个体之间的疗效存在很大差异。目前仍没有完全有效治疗耳鸣的方法,这可能是因为耳鸣确切的神经生理机制仍不清楚。    近年来,随着对耳鸣中枢机制的深入研究,根据耳鸣旁抑制障碍中枢机制学说产生了切迹滤波音乐治疗。该治疗通过滤除以耳鸣频率为中心的一段频率范围,引起切迹范围内频率相应听觉皮层神经活动减弱,而邻近的神经元会被激活并通过旁抑制方式对耳鸣频率相关神经元进行抑制。 有研究表明该方法具有较满意的临床治疗效果,蔡跃新团队早期研究也发现了短期切迹音乐治疗能有效改善耳鸣的主观症状。    迷走神经刺激( vagus nerve stimulation,VNS) 是通过外科手术将线圈放在左颈部内的迷走神经上,调整电刺激参数与模式,自动刺激迷走神经来达到调节大脑皮质兴奋性的作用。Hyvarinen 等研究发现,VNS可以成功调节与耳鸣相关的β波(频率为12~30 Hz)和γ波(频率为30~48Hz),因此可能作为治疗耳鸣的新方法。同时先前研究通过fMRI 和脑电路已经证明迷走神经耳支刺激可以激活迷走神经系统。Ylikoski 等分析了97例接受经皮 VNS 刺激15~60 min前后心率变异性( heart rate variability,HRV) 的变化。因为严重耳鸣患者常常表现出自主神经系统紊乱,而自主神经系统失衡往往表现出 HRV 的降低,所以 HRV 可以反映出VNS的治疗效果。研究发现,约3 /4患者的交感神经优势降低,即其对自主神经系统平衡的恢复起到了促进作用。曾祥丽等通过对 64 例慢性耳鸣患者的经皮VNS,发现经皮VNS能减轻患者焦虑障碍,改善睡眠质量,有超过 80% 的患者获得一定程度的主观症状改善。经典的VNS术是在颈部植入迷走神经刺激器,需要手术植入,手术取出,部分患者出现声嘶等并发症。具有一定的手术风险,成本较高。 蔡跃新团队早期研究设计外耳道经皮迷走神经刺激器,结合个性化切迹声治疗方案,是为国际首创,具有独立的知识产权。前期声治疗临床试验表明,在经过3个月治疗后,患者耳鸣严重程度明显降低,且具有较高的接受程度、依从性以及安全性。该疗法是一项创新的、高效的、服务于耳鸣病人的具有良好前景的智能便携式医疗设备。
中山大学 2022-08-12
农药噻虫胺原料药清洁生产技术
项目简介: 新烟碱类杀虫剂是继有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀 虫剂之后的第四代杀虫剂。 由于其具有低毒、靶标独特、应用方法 多样等特点使得它们成为农业生产中具有广泛用途的一类杀虫剂,引 起了农药研究者们的广泛关注。 噻虫胺是新烟碱类杀虫剂中的重要品种,其具有广谱杀虫活性, 活性与吡虫啉相似,使用方法灵活,既可用于茎叶处理,也可用于土 壤种子处理,可有效防治半翅目、鞘翅目和某些鳞翅目害虫,适用于 水稻、果树、棉花、茶叶、草皮和观赏植物等。此外,噻虫胺比噻虫 嗪具有更高的杀虫活性以及较低的耐药性。具有取代噻虫嗪的趋势。 项目特色: 本项目以氯甲基噻唑和三嗪为起始原料,经过两步转化,以 75% 的总收率得到噻虫胺,产品纯度大于 99%,各项指标符合噻虫胺原料 药的企业标准,产品外观呈白色或略带淡黄色,目前已经过数次公斤 级放大,生产投料以及后处理简单,不涉及柱层析等复杂后处理,目 前已经过数次公斤级放大,产率稳定,具有较大的成本优势。 市场应用前景: 目前国内只有 3 家生产,市场处于不饱和状态,2015 年一度出 现供不应求局面,年产百吨可获得 800-1000 万税前利润
南开大学 2021-04-11
吡仑帕奈原料药产业化项目
成果描述:癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征,为常见疾病,全球患病率约5‰~10‰,每年每万人中约有20~70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外,大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种,但现有AEDs单药或联合治疗后,仍有约1/3的患者呈现药物抵抗,为难治性癫痫,因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs,临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分发作方面有明确的临床疗效,为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前,国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂,原料成本昂贵,从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关,使用新型催化剂,极大地降低了原料及生产成本,并已经进入小批量化生产。目前,是国内唯一的关键中间体供应商,客户包括国内四家一线药企,并出口进入国际市场,完成了相关的国外DMF文件注册。市场前景分析:全球患病率约为5‰~10‰,每年每万人中约有20~70个新发病例[1]。除部分患者能通过手术等方式针对病因进行治疗外,大部分患者需要长期服用抗癫痫药物。与同类成果相比的优势分析:HPLC>99%,国内先进。
四川大学 2021-04-10
注射用阿瑞匹坦(化药2类)
西南大学 2021-04-13
吡仑帕奈原料药产业化项目
癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征,为常见疾病,全球患病率约5‰~10‰,每年每万人中约有20~70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外,大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种,但现有AEDs单药或联合治疗后,仍有约1/3的患者呈现药物抵抗,为难治性癫痫,因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs,临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分 发作方面有明确的临床疗效,为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前,国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂,原料成本昂贵,从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关,使用新型催化剂,极大地降低了原料及生产成本,并已经进入小批量化生产。目前,是国内唯一的关键中间体供应商,客户包括国内四家一线药企,并出口进入国际市场,完成了相关的国外DMF文件注册。
四川大学 2016-04-19
紫杉醇-聚合物载药胶束制备工艺
作为一种重要的天然抗癌药物,紫杉醇具备抑制肿瘤细胞的分化、新血管的形成及肿瘤转移等药效,已对多种癌症具有十分明显的治疗作用。然而,受传统紫杉醇制剂的无靶向功能的影响,病人使用后往往会引发很强的毒副作用。为了发挥这一药物的治疗效果并降低其毒副作用,开发研制出具有靶向功能的新型给药系统是当前药剂领域的一热点课题。与之相随,药物制剂也逐步向高效、速效、长效、服用剂量小、毒副作用小的方向发展。其中,这类新型给药系统的研制开发进入了纳米体系的阶段。近年来,具有两亲性的聚合物胶束尤为受到人们的关注。聚合物胶束作
兰州大学 2021-04-14
新冠病毒关键药靶三维结构研究
该研究首次勾勒出新型冠状病毒复制机器的内部构造,并为瑞德西韦、法匹拉韦等药物如何精确靶向并抑制病毒复制提出了合理解释,这为深入研究新型冠状病毒遗传物质复制转录的分子机理奠定了重要基础,并为开发抗新冠肺炎的特效药开辟了新途径。同样,团队在第一时间公开了研究成果,帮助全球抗病毒药物研究领域迅速开展工作。同时,应Science期刊编辑的邀请,团队于3月16日将该工作投送至Science期刊,于4月10日在线发表。 这些成果的迅速获得,得益于饶子和院士团队长期、潜心开展冠状病毒研究的深厚积累。在2003年“非典”爆发期间,团队组率先解析出SARS冠状病毒的第一个蛋白质结构-主蛋白酶(nsp5)及其与抑制剂复合物的晶体结构,随后该组又解析出的10多个主蛋白酶与抑制剂的复合物结构,为SARS冠状病毒药物的研制奠定了关键的生物学基础,其中有关主蛋白酶(nsp5)的研究论文的单篇引用达347次,抗病毒药物方面的研究成果获得国家发明专利4项。为进一步探索冠状病毒引物酶工作机制,还相继解析了SARS冠状病毒nsp7-8复合物、复制校正复合物nsp14-nsp10、解旋酶nsp13等一系列冠状病毒转录复制核心蛋白的三维结构,为深入理解冠状病毒生命周期的分子机制、研发抗冠状病毒药物,提供了关键的科学基础。 需要指出的是,这些研究成果为发展抗病毒药物提供了关键结构生物学基础,但是要得到可以实际使用的药物,还需要化学、药学、临床医学等多领域的科学家共同努力。
清华大学 2021-04-11
KDW660/220矿用隔爆不间断备用稳压电源
KDW 660/220矿用隔爆不间断备用稳压电源(以下简称电源)为矿用隔爆型,该设备主要适用于矿用救生舱和避难硐室以及井下通信系统,该类电源将先进的锂电池配组技术、充放电管理技术、均衡技术、隔爆技术、通信总线技术、显示技术等融为一体,为矿用避险设施提供稳定可靠的后备电力供应。 能够将煤矿井下非计算机用电标准的矿用电源127V/380V/660V AC电源电压转变为计算机外围设备标准电压220V AC。
西安科技大学 2021-04-11
一种多维波面厚粘弹性层隔减振/震装置
本发明提供了一种多维波面厚粘弹性层隔减振/震装置,包括上钢板、下钢板及夹置在上钢板和下钢板之间的波面粘弹性支座,所述波面粘弹性支座包括固定在上钢板下表面的顶板、固定在下钢板上表面的底板以及位于顶板和底板之间的波面叠层支座,所述波面叠层支座由粘弹性材料层和上下表面具有椭球状突起的钢板依次交替叠合硫化而成。本发明在水平方向能够在保证水平隔振效果的情况下提高了装置水平向的抗极限变形能力;在竖向保证承载力情况下,降低竖向刚度改善隔振效果,且通过截面设计获得了较大的竖向阻尼。
东南大学 2021-04-11
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