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天然二倍半萜类化合物Astellatol的首次全合成
成功设计并完成了该分子的首次全合成工作。该工作的关键步骤包括一个分子内的Pauson-Khand反应、一个二碘化钐介导的还原1,6-自由基加成反应和一个创新的大位阻反式六氢茚满构建策略。 该路线首先从已知手性合成子6(从长叶薄荷酮 (+)-pulegone两步转化得到)出发,经由烷基化、联烯锂进攻、RCM关环和底物控制的立体选择性氢化,顺利得到含有四个手性中心的5/7并环化合物5,再经过几步简单的转化就顺利地构建出了前体4。 受杨震教授、龚建贤教授和蓝宇教授2015年发表的Retigeranic Acid重要研究工作启发(Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596),化合物4的Pauson-Khand反应顺利地得到了含有六氢茚骨架的化合物15,单晶衍射显示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的内酯开环却比像想象中要困难,反复尝试后发现DBU/HMPA体系可以实现所需的消除反应,酯化后即得化合物17,经还原氧化后便可以得到构建四元环的前体3。基于该小组之前应用SmI2 介导的还原1,4-自由基加成构建四元环工作的研究基础(Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634),他们利用化合物3尝试了SmI2 介导的还原1,6-自由基加成,成功构建了关键四元环结构。 在此阶段,由于C-3/C-4是个四取代、大位阻双键,并且该双键的还原需要在该分子的深凹面方向进行,这使得最后阶段构建反式六氢茚满的工作充满了艰辛。同时,由于反式六氢茚满在热力学上稳定性不如顺式六氢茚满,这使得自由基类型的还原可行性同样较低。而且,由于可能的羟基消除反应以及该羟基可能处于假平伏键位置,单羟基诱导的均相氢化仍然不顺利。于是团队研究人员转变思路,在C-6位增加了一个额外的羟基,再经还原得到顺式二醇。该底物非常顺利地在Crabtree催化剂作用下氢化得到了关键的反式六氢茚满化合物24。此创新性的策略应当同样适用于其他类似骨架的大位阻反式六氢茚满构建。最后,再将化合物24进行几步简单的转化,Astellatol的首次并且是对映专一的全合成工作终于得以完成!
南方科技大学 2021-04-13
一种基于 dSPACE 的固体氧化物燃料电池热电特性模拟系统
本发明公开了一种基于 dSPACE 的固体氧化物燃料电池热电特性模拟系统,包括仿真单元、仿真控制单元、传感器测量单元。仿真单元包括 PC 和 dSPACE 及接口板。仿真控制单元包括电压可调电源、电堆热模拟系统以及负载。传感器测量单元包括电压测量模块、电流测量模块、K 型热电偶以及 PLC。其中电压可调电源输入是 220V 交流市电,输出为 0-30V 可调,电堆热模拟系统通过均匀分布在电池片上的电热丝来模拟输入氢气
华中科技大学 2021-04-14
一种固体氧化物燃料电池系统避免燃料亏空的控制方法
本发明公开一种固体氧化物燃料电池系统避免燃料亏空的控制方法,包括:在系统为跟踪外部负载实现功率上升切换的过程中,通过仿真分析,在设定不同延迟时间的条件下,获得相对应的最优功率上升速率,使得系统既满足快速负载跟踪能力,又不导致燃料亏空问题;基于模型预测控制设计了功率参考轨迹,并结合功率参考轨迹,使系统的功率输出值能够快速、平滑地跟踪到目标约束轨迹,实现SOFC 独立发电系统快速、安全负载跟踪的目标。本发明在系统功率
华中科技大学 2021-04-14
具有肿瘤细胞 G1 期阻滞作用的化合物及其制备和应用
本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化,得到 18 个细胞松弛素类新化合物,通过抗肿瘤活性评价,发现化合物 1 黄柄曲霉菌素 A 对白血病细胞 HL-60,人肝癌细胞SMMC7721,人肺癌细胞 A-549,人乳腺癌细胞 MCF-7,人结肠癌细胞 SW480 有一定的抑制作用。本发明人采用 4 株癌细胞(人早幼粒白血病细胞 HL-60、急性早幼粒白血病细胞株 NB4、结肠癌细胞株 RKO、人结直肠癌细胞 HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞 293T 和结肠上皮细胞
华中科技大学 2021-04-14
一种金属氧化物/铂纳米颗粒复合催化剂的制备方法
本发明公开了一种金属氧化物/铂纳米颗粒复合催化剂的制备方 法,该方法包括:使用原子层沉积方法生长铂纳米催化剂颗粒和金属 氧化物,通过改变原子层沉积循环次数,从而沉积所需厚度的氧化物 复合层和所需粒径的纳米颗粒,两者结合形成复合催化剂。通过本发 明,可以精确制备金属氧化物和铂纳米颗粒的复合催化剂,锚定金属 催化颗粒从而提高铂催化剂在高温下的热稳定性,且由于氧化物薄膜 与金属直接具有催化协同效应,能够在提高催化剂抗烧结性的同时, 提高催化剂的活性。
华中科技大学 2021-04-14
用于 GIS 矢量建筑物多边形的多尺度表达信息生成方法
本发明提供一种用于 GIS 矢量建筑物多边形的多尺度表达信息生成方法,包括输入不同尺度下的同 名矢量建筑物多边形,然后对起始图形和目标图形分别转为转向角函数表达形式;基于转向角函数分析 建筑物多边形的边特征,获得边的变换规律,包括将特征点匹配得到的边集分别与目标图形对应边进行 转向角匹配,划分同边和异边;融合得到任意中间尺度下多边形的转向角函数,转为坐标串表达形式, 得到中间尺度的插值图形。本发明能在有效保持矢量建筑物多边形直角化边界特征的前提
武汉大学 2021-04-14
抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
内吗啡肽-1 类似物及其合成和在制备镇痛药物中的应用
现代医学所谓的疼痛,是一种复杂的生理心理活动,是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉,以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。因此,疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。阿片类药物因其止痛作用强,在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用,很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。临床上镇痛最常应用的是阿片药物,除了众所周知的副作用外,不同的阿片药物治疗还可产生
兰州大学 2021-04-14
一种对固体燃料颗粒物单颗粒识别与分析的方法
本发明公开了一种对固体燃料颗粒物单颗粒识别与分析的方法,其利用计算机控制扫描电镜技术(CCSEM)分析固体燃料燃烧后收集的灰样,由粒径换算公式将 CCSEM 所测每个灰颗粒的几何粒径换算为空气动力学直径,可识别出飞灰中各粒径段的颗粒物,如具有代表性的空气动力学直径 0.5-10μm 粒径段的 PM0.5-10,以及 PM0.5-2.5 和PM2.5-10 等。通过分析灰颗粒的粒径与矿物组成信息,可得到PM0.5-2.
华中科技大学 2021-04-14
一种基于机器视觉的三维网状物缺陷在线检测系统
本发明公开了一种基于机器视觉的三维网状物缺陷在线检测系统,包括正面位置传感器、正面光源、正面相机、反面位置传感器、反面光源、反面相机、光电编码器、第一传送带机构、第二传送带机构、机架、操控平台、报警指示模块、显示模块、控制按钮、以及主控系统,正面位置传感器、正面光源、正面相机、反面位置传感器、反面光源、反面相机、光电编码器均固定在机架上,正面位置传感器高于第一传送带机构、第二传送带机构的上平面,本发明能够解决现有三维网状物缺陷在线检测系统存在的只能够扫描工件的一个面、工作效率低、多次扫描易出现工件磕
华中科技大学 2021-04-14
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