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靶向鞘氨醇转运受体(SPNS2)的抗肿瘤药物开发
磷酸鞘氨醇转运蛋白(Spns2)是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键 蛋白,多项研究表明,Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用,是 抗肿瘤转移药物开发的新型靶点,国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。 本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂,发现候选药 物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对 乳腺癌,结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用,对部分细胞 的 IC50 小于 1µM,体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌 的肺转移抑制率可达 90%以上,显著延长模型小鼠的生存期,有望开 发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。 目前该药的成药性评价工作已经基本完成,该药成药性良好。药 学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定 性研究工作已经完成;药代动力学研究已经完成,初步获得了药物的 药-时曲线,达峰时间及达峰浓度;药物制剂研究工作基本完成,药物 可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等;药物的安全性评价 预实验已经完成,该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步 对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究,按照 CFDA 的要求,完成正式 的药效学实验及药学研究,药代研究和安全性评价试验,最终申报临 床试验批件。 预期产生的经济效益: 临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的,肿瘤的术后转 移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想,而且毒副 作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大,该药若能开发成功将可 以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。 合作方式及条件: 希望进行专利转让,或者与投资者共同开发,申报临床试验批件, 并进行临床研究。
南开大学 2021-04-13
一种抗肿瘤自噬调节剂的研究与开发
是一种合成成本低廉的小分子化合物;体内外抗肿瘤实验证实其对胃癌、肝癌、肺癌、结直肠癌均具有较好的抑制效果;作用机制明确;体内毒性实验显示安全性,无明显副作用;能协同增强抗肿瘤化疗药物紫杉醇的疗效;是拥有自主知识产权的原创性小分子化合物。
扬州大学 2021-04-14
肿瘤前期诊断分子探针的合成及其分子影像活体诊断系统
常见肿瘤的前期诊断是目前的一个技术难点,也是目前急需解决的一个难题,目前最好的解决方法是分子荧光探测技术,这些技术的核心是小分子荧光探针的合成以及这种分子探针的肿瘤靶向特性,我们已经合成了可以进行部分肿瘤标记的近红外分子探针,并在几种肿瘤的前期诊断中获得了成功。同时我们也已经成功开发了活体荧光成像系统,可以进行分子荧光探针应用的相关研究。应用于医疗器械:肿瘤的前期诊断,获发明专利2项,市场前景不可估量。 我们已经合成了可以进行部分肿瘤标记的近红外分子探针,并在几种肿瘤的前期诊断中获得了
南京航空航天大学 2021-04-14
β-咔啉类生物碱及其在制备抗肿瘤药物中的应用
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)是一类丝氨酸(Ser)/苏氨酸(Thr) 激酶,其分子量约为 35-40kD,最早发现于裂殖酵母菌和栗酒酵母菌, 其中基因序列的同源性超过 40%并被命名为 Cdc28 和 Cdc2。在哺乳 动物中,已发现 10 个成员,Cdc2(CDK1),CDK2-10。CDKs 在细胞 周期调控网络中处于中心地位。普遍认为 CDKs 中的 CDK2、CDK4 和 CDK6 与肿瘤发生密切相关,在肿瘤细胞中常
兰州大学 2021-04-14
一种抑制 ras 原癌基因过表达的抗肿瘤药物
生脉散是中医千古名方,首载于金代医家张元素所著《医学启 源·卷下》―麦门冬‖条内;内外伤辨惑论及医方考中也有记载。由 人 参、麦冬、五味子组成,意在取―人参之甘补气,麦门(即麦冬) 苦寒 泻热补水之源,五味子之酸清肃燥金‖。 生脉散最早用于治疗暑热汗多,气阴两伤之证,表现为汗多、身 疲、体倦、气短、咽干、脉虚等症状。古代医家也用于金叶耗伤,脉 微欲绝等症状,又用作气阴两虚病人的补益剂。此方经过几百年的长
兰州大学 2021-04-14
一种水稻孕穗期耐冷性相关蛋白CTB4a及编码基因与应用
本发明公开了一种水稻孕穗期耐冷性相关蛋白CTB4a及编码基因与应用。本发明提供了一种蛋白,是如下1)或2):1)序列表中序列2所示的蛋白质;2)将序列表中序列2所示的氨基酸序列经过一个或几个氨基酸残基的取代和/或缺失和/或添加且具有相同功能由序列2衍生的蛋白质。本发明的实验证明,本发明克隆了一个新的正向调控水稻孕穗期耐冷基因CTB4a,将其转入野生型水稻中,表现出孕穗期耐冷,为水稻的耐冷品种选育提供基因资源。
中国农业大学 2021-04-11
技术需求:可操作CAD及SOILDSWORK等软件,对机械行业有了解 机械类相关专业
可操作CAD及SOILDSWORK等软件,对机械行业有了解机械类相关专业
山东优特智能科技有限公司 2021-08-19
一种制备血管内皮细胞的方法及其专用试剂盒
本发明公开了一种制备血管内皮细胞的方法及其专用试剂盒。所述试剂盒含有培养液II和培养液I;培养液II包括血清白蛋白、转铁蛋白、维生素C、亚硒酸钠、VEGF、bFGF和不含血清的基础培养液;培养液I包括血清白蛋白、转铁蛋白、维生素C、亚硒酸钠、BMP4、GSK3抑制剂和不含血清的基础培养液。实验证明,采用本发明提供的制备方法可以获得血管内皮细胞,且该制备方法使用的培养液不仅能够使人多能干细胞快速高效的分化成血管内皮细胞,而且化学成分确定、无动物源蛋白、无胰岛素添加。
清华大学 2021-04-10
一种 X 射线血管造影图像中多运动参数的分离估计方法
本发明公开了一种 X 射线血管造影图像中多运动参数的分离估计方法、首先根据所述的造影图像序列确定心脏运动信号周期以及平移运动变化帧的序列,然后通过对所述的造影图像序列中的血管结构特征点跟踪得到点的运动序列。再通过多变量参数寻优以及傅里叶频域滤波对所述的运动序列进行处理,根据所述的平移运动变化帧的序列,心脏运动信号的周期,呼吸运动信号周期的范围和高频运动信号周期的范围,可以分离出最佳的平移运动曲线、心脏运动曲线、呼吸
华中科技大学 2021-04-14
一种血管活性肠肽的融合蛋白及其制备方法和应用
血管活性肠肽(vasoactiveintestinalpeptide,VIP)是一种由 28 个氨基酸组成的多肽,主要是由外周神经和中枢神经系统产生,由副交感神经节后纤维释放,并且与乙酰胆碱共同存在,被认为是胰高血糖素-胰泌素家族的一员。广泛分布在中央神经系统的类胆碱突触前神经细胞和外周肽能神经细胞中,通过它可对多种器官进行神经支配,比如心脏,肺,消化系统和泌尿生殖道,眼睛,皮肤,卵巢和甲状腺。VIP 在中枢和外周神经系统中是一种重要的信号肽,通过其受体发挥生理作用,迄今为止,已有 3 种类型的 V
兰州大学 2021-04-14
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