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清华大学医学院宫琴老师团队研发的国际上首款集耳鸣检测和精准治疗于一体的便携式产品—耳鸣康复治疗仪完成量产
基于清华大学医学院宫琴老师团队的技术成果转化成立的衍生企业“无锡清耳话声科技有限公司”,研发了国际上首款集耳鸣检测和个性化精准治疗于一体的便携式产品:“耳鸣康复治疗仪(QEHS-TI01)”。
清华大学 2022-11-29
头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素,于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰,使 其成为它一个口服吸收性能好,对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期,国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰,以及它的噻唑酸侧链的合 成,因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究,打通头孢卡品酯合成工艺,并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺,形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺,工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于: 1. 工艺路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用无机碱,提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中,使用一锅煮工艺,操作简便,易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链,可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中,避免了敏感昂贵试剂的使用,均使用结晶的方法分离中间体与终 产物,消除了分离的难点。
华东理工大学 2021-04-11
双膦酸盐类药物的离子色谱分离积分脉冲安培法检测分析的方法
本发明涉及双膦酸盐类药物的离子色谱分离分析方法,特别涉及等度分离积分脉冲安培检测分析的双膦酸盐类药物的离子色谱分离积分脉冲安培检测分析方法,包括实际样品处理、基线测绘、进样和离子交换、洗脱、电化学检测分析步骤;本发明对双膦酸盐药物能进行良好的分离分析,保留时间、峰高、峰面积的相对标准偏差均小于2.0%,工艺流程大为简化,本方法还可用于血液样品中的双膦酸盐药物含量的检测。
浙江大学 2021-04-11
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学 2021-04-11
抗菌药物残留微生物学快速筛选方法及其试剂盒研究
研发阶段/n本成果针对兽用抗菌药物残留和动物源产品安全等问题,建立了三种能同时快速检测动物可食性组织或尿中五类抗菌药物(青霉素类、大环内酯类、四环素类、氨基苷类、氟喹诺酮类〉残留的微生物学方法一抗菌药物残留快速拭子检测法(FAST)、现场拭子检测法(STOP)和活体拭子检测法(LAST),各项技术指标符合国家有关规定。以上述方法为基础研制出相应的三种试剂性能指标与国际上同类试剂盒相当,与仪器分析法(HPLC)具有良好的相关性。经多家单位的复核和应用证明,三种试剂盒的准确度、精密度和灵敏度能满足兽药残
华中农业大学 2021-01-12
一种海洋真菌发酵提取物及其作为抗老年痴呆药物的应用
本发明涉及一种海洋真菌发酵提取物及其作为抗老年痴呆药物的应用,所述提取物由如下步骤制备:(1)在无菌条件下,将海洋真菌Alternaria sp.W‑1接种到PD液体培养基中,恒温摇床振荡培养,温度为25‑30℃,摇床转速为150‑180r/min,培养时间为2‑4d,得种子液;(2)将步骤(1)得到的种子液接种到察氏培养基中,培养基pH为4.0‑8.0,接种量为5‑20%,培养温度为22‑34℃,培养时间为6‑14d,得发酵物;(3)将步骤(2)得到的发酵物用3‑5层无菌纱布过滤,得滤液,经旋转蒸发仪浓缩后,用乙酸乙酯萃取2‑4次,合并有机相,经旋转蒸发仪浓缩即得所述提取物。
青岛农业大学 2021-04-13
Prx I重组蛋白在制备抗细菌性败血症药物中的应用
本发明公开了一种过氧化物氧化还原酶Prx?I重组蛋白在制备抵抗急性细菌性败血症药物中的应用,所述的重组蛋白是在过氧化物氧化还原酶Prx?I氨基酸序列的N端或C端连接回输肽蛋白构建而成;所述回输肽的氨基酸序列为5’-AAVLLPVLLAAP-3’;本发明首次提供了过氧化物氧化还原酶Prx?I重组蛋白除了具有分解H2O2的经典生化功能外,还具有新的抵抗急性细菌败血症的免疫学功能;通过对该蛋白分子进行重组改造,显著增强活性蛋白进入细胞的效率,通过提高利用效率而赋予其具有更高的生物学活性,从而降低生产成本,具有良好的应用前景。
浙江大学 2021-04-13
.异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗结核杆菌药物中的应用
用于耐药性结核病的治疗,为制备抗结核杆菌药物提供了一个新 的选择,解决了已有异烟肼衍生物不能有效抑制耐药性结核杆菌、易 引起肝损伤等问题,该衍生物在抑制耐药性结核杆菌活性方面高于异 烟肼,而且不易引起肝损伤。
兰州大学 2021-04-14
加速药物发现丨西湖大学李子青团队首创蛋白质动态结构AI建模方法
西湖大学李子青团队与厦门大学、德睿智药合作,首创研发了能够刻画蛋白质构象变化与亲和力预测的AI模型ProtMD。这是第一个尝试解析蛋白质动态构象的AI方法,可辅助药物化学专家更加精准的筛选出高活性小分子,从而加速临床前药物研发。
西湖大学 2022-12-08
利用人工智能实现全期别鼻咽癌精准放射治疗靶区自动勾画
探究了AI自动勾画的临床应用价值,即AI能够为临床医生提供多大的帮助。在8位医生完成人工勾画两个月后,由他们对AI自动勾画的结果进行修改(AI自动勾画+医生修改,即AI辅助勾画)。结果显示,AI辅助勾画提高了5位医生的勾画准确性(平均由74%提高至79%),减少了55%的勾画者间差异。     本研究是AI在全期别鼻咽癌放射治疗靶区勾画方面的首个研究,样本量大、技术合理、测试全面,是AI在肿瘤学领域应用的一项重要进展。研究结果显示AI辅助勾画提高了鼻咽肿瘤勾画的准确性,能够让经验较少的医生达到近似专家水平的勾画,将会对肿瘤控制和患者生存产生积极影响,同时极大地提高了医生勾画的效率,为实现精准而又高效的鼻咽癌放射治疗靶区勾画提供了解决方案。
中山大学 2021-04-13
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