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加速药物发现丨西湖大学李子青团队首创蛋白质动态结构AI建模方法
西湖大学李子青团队与厦门大学、德睿智药合作,首创研发了能够刻画蛋白质构象变化与亲和力预测的AI模型ProtMD。这是第一个尝试解析蛋白质动态构象的AI方法,可辅助药物化学专家更加精准的筛选出高活性小分子,从而加速临床前药物研发。
西湖大学 2022-12-08
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学 2021-04-11
上海仪研YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度)
YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度) 本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法设计制造,测定药物由液体凝结为固体时候,在短时间内停留不变的最高温度。某些药品具有一定的凝点、纯度变更,凝点亦随之改变。测定凝点可以区别或检查药品的纯杂程度。  一、主要技术特点    1、本仪器的设计完全符合《中华人民共和国药典》的要求。    2、仪器设计合理,安装简单,使用方便。    3、内外试管采用磨口配合,操作方便。    4、本仪器采用透明高硼玻璃烧杯,能很好的观察试样。    5、聚四氟乙烯或不锈钢固定盖,坚固耐用,抗腐蚀性强。    6、高精度水银温度计,使温度精度达到0.1度。    7、配有低温恒温槽是自带制冷和加热的高精度恒温源, 可在机内水槽进通过软管与恒温杯相连,作为恒温源配套使用,为用户工作时提供一个热冷受控,温度均匀恒定的场源。    8、隐藏推拉式排水管路,方便排液。    9、内置新一代温度控制程序,确保设备运行稳定。    10、全封闭压缩机组制冷,制冷系统具有过热、过电流多重保护装置。    11采用XMT模拟数字PID自动控制系统,温度数字显示。   12、内胆、台面均为全不锈钢,清洁卫生,美观耐腐蚀。   13、恒温杯1000ml,双层夹套设计,上下各带一个螺纹小嘴,用于连接胶管,可通冷热介质,玻璃烧杯外层为平底设计,内层可做成平底或圆底。 二、主要技术参数及指标    1、双层凝固点试管:       内试管为内径约25mm、长约170mm的试管       外试管为内径约40mm、长约160mm的试管    2、水银温度计:       (0~50)℃,分度0.1℃,符合药典的要求       (50~100)℃,分度0.1℃,符合药典的要求 3、搅拌器:     高硼玻璃制,上端略弯,末端先铸一小圈,     直径约为18mm,然后弯成直角。 4、1000毫升透明高硼玻璃烧杯
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
利用人工智能实现全期别鼻咽癌精准放射治疗靶区自动勾画
探究了AI自动勾画的临床应用价值,即AI能够为临床医生提供多大的帮助。在8位医生完成人工勾画两个月后,由他们对AI自动勾画的结果进行修改(AI自动勾画+医生修改,即AI辅助勾画)。结果显示,AI辅助勾画提高了5位医生的勾画准确性(平均由74%提高至79%),减少了55%的勾画者间差异。     本研究是AI在全期别鼻咽癌放射治疗靶区勾画方面的首个研究,样本量大、技术合理、测试全面,是AI在肿瘤学领域应用的一项重要进展。研究结果显示AI辅助勾画提高了鼻咽肿瘤勾画的准确性,能够让经验较少的医生达到近似专家水平的勾画,将会对肿瘤控制和患者生存产生积极影响,同时极大地提高了医生勾画的效率,为实现精准而又高效的鼻咽癌放射治疗靶区勾画提供了解决方案。
中山大学 2021-04-13
肿瘤免疫治疗新药重组溶瘤Ⅱ型单纯疱疹病毒(OH2)注射剂
中试阶段/n重组溶瘤 II 型单纯疱疹病毒(OH2)注射剂属于肿瘤免疫与肿瘤基因治疗 I 类生物创新药物,是继肿瘤手术、放疗和化疗治疗三大传统手段后的第四大常规治疗手段, 具有安全性高、靶向性好、杀伤效率高、副作用小和成本低等特点。根据动物实验显示,OH2 注射剂对结肠癌、肝癌、肺癌、黑色素瘤、头颈部肿瘤等实体瘤具有良好的治疗效果。同时, OH2可与联合化疗、放疗、单抗类药物联合应用。OH2 注射剂已完成主细胞库和工作细胞库建立、OH2 三级种子批建立、初步稳定性研究等临床前研究和新药审评相关工作,
湖北工业大学 2021-01-12
治疗猪传染性胃肠炎的中药组合物、提取物及其制剂和应用
本专利(专利号:ZL201310344433.4 ,发明人系荣昌校区教师,长期从事新中兽药的研发),提供了 一种抗猪传染性胃肠炎病毒病的中药组合物及其制备方法和应用。从中兽医学理论分析,猪传染性胃肠炎病 毒病的病因病机为外感疫房之邪,热动营血离肠络,湿热聚于中焦,传于下焦,使胃肠的传输功能失常,导 致胃气上逆作呕,湿热下注成泻;其防治以清热解毒、健脾燥湿、止血凉血、降逆止呕为宜。该中药组合物 以天然中草药为原料,配伍独特,原料来源广泛,制备方法简单,生产成本低廉,具有清热解毒、凉血止 痢、止呕的功效,可以制成抗猪传染性胃肠炎病毒病药物,具有高效、安全、经济等优点,在猪传染性胃肠 炎病毒病的预防和治疗领域有着良好的应用前景。 该专利拟采用独占许可方式转让给相关的兽药生产商,正在进行中试生产,后期将开展3期临床试验,为 申报新兽药作准备。如果成功上市,且能有效控制猪传染性胃肠炎病毒病的发病率,加之无抗生素残留问 题,市场前景非常可观。
西南大学 2021-04-13
具有预防和治疗肝损伤作用的女贞子精制总苷及其制备方法和应用
【发 明 人】杨念云;段金廒;唐于平;钱大玮【摘要】本发明公开了一种具有预防和治疗肝损伤作用的女贞子精制总苷及其制备方法,本发明通过对女贞子进行系统的化学成分和药理活性研究筛选,实验结果表明,本发明筛选得到的女贞子精制总苷,可显著降低CCl4致肝损伤模型小鼠血清ALT、AST活性,降低酒精致肝损伤模型小鼠肝组织MDA含量,增强肝脏GSH活性,表明本发明提供的女贞子精制总苷不仅对化学性肝损伤、长期饮酒致肝损伤均具有明显的肝脏保护作用,有望开发成新的抗肝损伤的药物或保健品。
南京中医药大学 2021-04-13
应用于新冠肺炎辅助治疗及大健康产业的高浓度氢氧呼吸机
北京工业大学 2021-04-14
血液剪切力应答蛋白 1 在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用
本发明公开了一种血液剪切力应答蛋白 1(RECS1)在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用,属于基因的功能与应用领域。本发明以 ApoE-/-小鼠及 RECS1-/-ApoE-/-小鼠为实验对象,通过高脂饮食诱导获得动脉粥样硬化模型,结果表明与 ApoE-/-小鼠对比,RECS1 基因缺陷显著减少了主动脉的斑块面积,
武汉大学 2021-04-14
平阳霉素注射治疗口腔颌面部血管瘤和血管畸形的临床及基础研究
1、本项目组最早应用低浓度小剂量平阳霉素加地塞米松病变内注射的方法治疗口腔颌面部血管瘤和血管畸形,获得满意疗效。与传统硬化治疗剂(鱼肝油酸钠)相比较,该方法副作用小、疗效肯定,更易被病员(尤其是儿童)所接受。 2、该项目病例数量大,是近20年的工作总结,可信度强,应用参考价值高。所提出的方法价格低、安全性高、易掌握、易推广。 3、低浓度平阳霉素非特异性损伤血管内皮细胞,改变血管内皮细胞的酶代谢,诱导血管内皮细胞和平滑肌细胞增生,管壁增厚,管腔缩窄,最终闭锁,与鱼肝油酸钠作用不相同;而地塞米松可减轻组织肿胀,对平阳霉素诱导血管闭锁无影响。此研究结果对本项目的治疗方法应用和推广提供了实验依据。 4、首次采用牛血清白蛋白为载体,研制出高载药量的平阳霉素白蛋白微球。该微球与临床使用的平阳霉素注射剂具有相同的药物作用,还具有机械栓塞和药物缓释效果,更有效损伤血管内皮细胞,诱导动脉壁增厚、闭锁。如能应用于临床,可以减少治疗次数,是血管畸形药物治疗的可能新疗法。
四川大学 2016-04-26
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