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具有肿瘤细胞 G1 期阻滞作用的化合物及其制备和应用
本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化,得到 18 个细胞松弛素类新化合物,通过抗肿瘤活性评价,发现化合物 1 黄柄曲霉菌素 A 对白血病细胞 HL-60,人肝癌细胞SMMC7721,人肺癌细胞 A-549,人乳腺癌细胞 MCF-7,人结肠癌细胞 SW480 有一定的抑制作用。本发明人采用 4 株癌细胞(人早幼粒白血病细胞 HL-60、急性早幼粒白血病细胞株 NB4、结肠癌细胞株 RKO、人结直肠癌细胞 HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞 293T 和结肠上皮细胞
华中科技大学 2021-04-14
靶向人EGFR的基因工程化淋巴细胞及其制备方法和用途
本发明公开的基于多苯醚结构的膨胀成炭阻燃耐熔滴共聚酯是在Ⅰ、Ⅱ表示的合成聚酯结构单元的基础上,引入了由Ⅲ表示的结构单元经无规共聚所组成,所制备的膨胀成炭阻燃耐熔滴共聚酯的特性粘数[η]为0.43-0.95dL/g,极限氧指数为25.5-34.5%;垂直燃烧等级V-2~V-0级;锥形量热测试中峰值热释放速率p-HRR为198-658kW/m2。本发明还公开了其制备方法。由于本发明引入的含多苯醚结构的单体能在高温下发生重排反应,形成多芳香环或多芳香含氧杂环的稳定结构,因而具有极高的膨胀成炭速率和质量,赋予了共聚酯优异的阻燃性与耐熔滴性能。本发明共聚酯的制备有着成熟的工艺、简单方便的操作,易于工业化生产。
四川大学 2017-12-28
一个新的细胞因子在抑制炎症和抑制肥胖的开发应用
该成果在国际上首次发现并研究了一种新的人类细胞因子重组蛋白,可以用于治疗炎症和肥胖,实验室动物实验结果显示能够明显抑制急、慢性炎症;抑制肥胖、抑制脂肪肝形成、降低血糖并提高胰岛素的敏感性。已经申请3项发明专利其中2项已授权,具有自主知识产权。动物实验结果明确。重组真核蛋白与重组原核蛋白(大肠杆菌表达)具有同样的生物学活性。这个基因的转基因老鼠未见任何异常(类似长毒实验)。希望寻求感兴趣的企业,进一步开发该项目成为我国真正的I类新的生物药。
北京大学 2021-01-12
靶向CCL18抑制乳腺癌细胞浸润和转移的方法及其应用
本发明提供了一种靶向促肿瘤进展因子CCL18来抑制乳腺癌细胞浸润和转移的方法,该方法为靶向抑制肿瘤相关巨噬细胞来源的CCL18的作用。具体利用CCL8的中和性抗体或沉默CCL18mRNA的siRNA抑制CCL18的作用。本发明还提供了一种抑制乳腺癌细胞的浸润和转移的药物,该药物含有抑制CCL18作用的成分,包括靶向CCL18的中和性抗体或CCL18mRNA的siRNA。本发明使得靶向TAM所分泌的CCL18的治疗具有普遍应用价值,克服了药物治疗对乳腺癌病例的选择性。本发明提出以CCL18为靶点,弥补了手术、放疗、化疗和内分泌治疗的不足,扩大靶向治疗的范围。
中山大学 2021-04-11
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯 专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产,将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学 2021-04-11
KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
北京大学 2021-04-11
KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
本项目为KIT ITD靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物研究。本项目基于研究团队的结构生物学研究成果,获得可以选择性地抑制胃肠道间质瘤靶点KIT的内部重复串联突变体(KIT ITD)的多个单克隆抗体,并在结构、分子、细胞、整体动物四个层次评价单克隆抗体3G2的药效和作用机制,从而确证GIST ITD突变体可以成为抗胃肠道间质瘤的药物靶标,并有望以此开发出KIT ITD靶向的个性化治疗胃肠道间质瘤的“精准药物”。3G2是首个选择性针对胃肠道间质瘤的突变体的单克隆抗体。鉴于单克隆抗体药物较小分子药物易呈递高选择性、副反应更少的药理学特点,3G2抗体更易成为个性化治疗胃肠道间质瘤的药物,它的发现顺应了当前“精准医疗”的大趋势,可为GIST ITD患者提供“精准”的治疗手段。
北京大学 2021-02-01
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产,将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学 2021-02-01
抗银屑病性药物阿普斯特合成技术产业化研究
阿普斯特是由美国 FDA 批准的首个治疗银屑病性关节炎的选择性磷酸二酯酶 4(PDE4)抑制剂。项 目拟以 3-乙氧基-4-羟基苯乙酮为原料,通过等多步化学反应制备高光学纯度阿普斯特,研究内容包括工 艺优化、实验室放大、公斤级放大及产品质量研究。
中山大学 2021-04-10
动物性食品中糖皮质激素类药物多残留分析方法
可以量产/n本成果根据糖皮质激素类药物的化学结构和理化性质,探索了样品预处理、分离和检测技术,在国内外首次建立能同时定量和确证检测猪、牛、羊的肝脏和肌肉、鸡蛋和鸡肉及牛奶共9种组织和产品中8种药物(泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、氟氢可的松、甲基泼尼松、倍氯米松、氢化可的松)残留的液相色谱-串联质谱法。该方法对各化合物在各种组织中的定量限为0.2?g/kg~4?g/kg,回收率60%-90%,批间异系数5.1%~12.6%。己作为国家标准,在全国农业、质检和卫生系统的数十家检验测试中心广为应用
华中农业大学 2021-01-12
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