本发明的目的是提供一种可供极细的33G针头注射用的膦甲酸钠眼玻璃体腔内释药物，可以延长药物作用、减少给药次数、减少玻腔反复注射引起的不良反应。本发明是对普通膦甲酸钠注射剂的改进，将膦甲酸钠、可生物降解的药用聚乙二醇类辅料和GPQ肽类交联剂，制备成具有缓释作用的可供极细的33G针头注射的眼玻璃体腔内缓释药物。本发明包含A组分与B组分，A组分为膦甲酸钠和可生物降解的药用聚乙二醇类辅料共同构成的均质的混合溶液，B组分为肽类交联剂溶液。注射前，只需用配33G针头的注射器抽取等体积的A组分与B组分，轻轻混匀即可进行眼玻璃体腔内注射。A组分与B组分在混匀后的10分钟内为普通液体，注射进眼玻璃体腔内后，因药用聚乙二醇类辅料在肽类交联剂的作用下形成凝胶状植入剂，阻滞膦甲酸钠快速释放，从而起到缓释药物作用，延长给药。为减少玻璃体腔穿刺注射引起的严重并发症，使用针头的直径越细(也就是G值越大)的针头进行玻璃体腔注射是临床的发展趋势，使用药物制备成缓释剂，也可有效减少玻璃体腔注射频次。此发明专利具有较好的临床应用前景。间隔时间。

本发明公开了一种快速虚拟筛选人体小肠易吸收药物的方法，包括以下步骤一、化合物小肠吸收数据库的优化；二、变量预处理；三、重量变量筛选及构建线性模型；四、新型化合物小肠吸收率预测。本发明依据上述重要结构参数，建立人体小肠内药物吸收的线性统计预测模型，将新型化合物的结构参数代入模型中，计算候选药物小分子的人体小肠吸收率，判断新型分子是否适合作为临床上口服药物使用，相比复杂的机器学习模型，本发明建立的线性统计模型原理简单，方便使用，计算工作量少，适合做前导药物小分子的大规模筛选。

磷酸鞘氨醇转运蛋白（Spns2）是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键蛋白，多项研究表明，Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用，是抗肿瘤转移药物开发的新型靶点，国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。 本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂，发现候选药物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对乳腺癌，结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用，对部分细胞的 IC50 小于 1µM，体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌的肺转移抑制率可达 90%以上，显著延长模型小鼠的生存期，有望开发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。 目前该药的成药性评价工作已经基本完成，该药成药性良好。药学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定性研究工作已经完成；药代动力学研究已经完成，初步获得了药物的药-时曲线，达峰时间及达峰浓度；药物制剂研究工作基本完成，药物可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等；药物的安全性评价预实验已经完成，该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究，按照 CFDA 的要求，完成正式的药效学实验及药学研究，药代研究和安全性评价试验，最终申报临床试验批件。 预期产生的经济效益： 临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的，肿瘤的术后转移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想，而且毒副作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大，该药若能开发成功将可以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。 合作方式及条件： 希望进行专利转让，或者与投资者共同开发，申报临床试验批件，并进行临床研究。

“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “生物安全，人人有责” 推出背景： 在国际竞争白热化，战争形态多样化的今天，生物安全已成为国家安全的重要组成部分，为积极应对这一挑战，2019年10月，生物安全法草案于首次提请十三届全国人大常委会第十四次会议审议。本次新冠肺炎疫情的爆发，让各界更加意识到，生物安全对于确保国家安全、保障社会稳定、人民群众生命安全和身体健康的重要性。 国家安全就是国家竞争，归根结底又是科技实力的竞争！因此，作为中国的高新技术企业，中关村NMT联盟的会员单位，旭月（北京）科技有限公司利用20多年的技术积累，以NMT：非损伤微测技术为底层核心技术，迅速推出了与国家生物安全相关多种检验，监测仪器设备，以及适用于多个学科及领域的研发平台： 《NMT生物安全创新平台》特制系列产品！   应对挑战： 1）微生物检测：微生物的生长繁殖及代谢过程，为微生物的药物研究提供了方向，NMT对微生物如细菌、真菌、微藻的分、离子流速检测，能够快速确定微生物生长过程中的产物，有效地对微生物药物进行确定及筛选。 2） 安全性：NMT是用于研究活体材料的生理环境，其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 分类及用途： 1）《微生物药物研究NMT工作站》（型号：NMT-MDR-100） 基于底层核心NMT技术，以及成熟的技术解决方案，让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2）《微生物药物研究NMT工作站》（型号：NMT-MDR-200） 基于底层核心NMT技术，结合自身科研兴趣，以及其它相关技术参数，在我方技术人员协助下形成技术解决方案，让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《微生物药物研究NMT工作站》（型号：NMT-MDR-100） 应对挑战： 1）微生物检测：微生物的生长繁殖及代谢过程，为微生物的药物研究提供了方向，NMT对微生物如细菌、真菌、微藻的分、离子流速检测，能够快速确定微生物生长过程中的产物，有效地对微生物药物进行确定及筛选。 2） 安全性：NMT是用于研究活体材料的生理环境，其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 用途： 基于底层核心NMT技术，以及成熟的技术解决方案，让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数： 1.基本功能： 1.1针对微生物药物研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标：H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能： 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件： 3.1imFluxes智能软件，可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《微生物药物研究NMT工作站》（型号：NMT-MDR-200） 应对挑战： 1）微生物检测：微生物的生长繁殖及代谢过程，为微生物的药物研究提供了方向，NMT对微生物如细菌、真菌、微藻的分、离子流速检测，能够快速确定微生物生长过程中的产物，有效地对微生物药物进行确定及筛选。 2） 安全性：NMT是用于研究活体材料的生理环境，其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 用途： 基于底层核心NMT技术，结合自身科研兴趣，以及其它相关技术参数，在我方技术人员协助下形成技术解决方案，让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   参数： 1.基本功能： 1.1针对微生物药物研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标：H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数：温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能： 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件： 3.1imFluxes智能软件，可直接检测、输出离子分子的浓度与流速，以及检测时的环境参数

白血病是危害青壮年的最主要恶性肿瘤之一，化学治疗目前仍然 是白血病的最主要治疗方法，但化疗中抗癌药物诱导的药物耐受性， 特别是获得性多药耐药（multidrug resistance，MDR）现象是阻碍白 血病治疗效果的主要障碍，也是目前尚未解决的难题。三氧化二砷是 中药砒霜的有效成分，已在各型白血病和实体肿瘤的治疗中得到广泛 应用，取得了良好的临床疗效。研究证实三氧化二砷不是耐药蛋白 P-gp 的底物且抑制 P-g

提示在宿主—血吸虫相互作用的过程中，不仅血吸虫可以通过虫源性细胞外囊泡对宿主进行跨物种调控，达到逃逸宿主攻击的目的；宿主亦可以通过自身细胞外囊泡抑制血吸虫，缓解血吸虫对自身的病理损伤，对于我们理解寄生虫与宿主之间复杂的相互作用关系提供了新的线索，值得我们在未来的研究中对其进行进一步的关注。提示在宿主—血吸虫相互作用的过程中，不仅血吸虫可以通过虫源性细胞外囊泡对宿主进行跨物种调控，达到逃逸宿主攻击的目的；宿主亦可以通过自身细胞外囊泡抑制血吸虫，缓解血吸虫对自身的病理损伤，对于我们理解寄生虫与宿主之间复杂的相互作用关系提供了新的线索，值得我们在未来的研究中对其进行进一步的关注。

经颅磁刺激（rTMS）及直流电刺激（tDCS）作为两种无创治疗脑功能疾病的技术，具有安全有效、无创、简便、经济等特点，在精神科、神经科及康复科等科室的脑相关疾病治疗中具有不可替代的重要作用。与现有治疗方法比较，具有疗效显著，无痛无副作用，成本低廉等显著优点，有着良好的经济效益和重大的社会意义。本项目实现精准定位下的同步rTMS与tDCS两种刺激方式，通过863项目在北京宣武医院的临床试验，效果明显，是国际人脑相关疾病治疗的重要发展方向之一，目前相关设备的研制还处在空白状态，具有非常好的发展前景。

1 成果简介中国脑卒中（中风）高发病率、高致残率、高死亡率和高复发率的特点尤为突出。 2008年公布的中国居民死因调查显示，脑血管病已成为中国第一位的死亡原因。中国脑卒中（中风）发病率比美国高出一倍（ 45-64 岁组为 680/10 万， 65-74 岁组为 1150/10 万），而且以每年 8.7%的增速上升。到 2030 年，我国每年将有近 400-600 万人口死于脑卒中。其中 80％左右的中风源于缺血性脑血管病。 目前药物仍是中风急性期、恢复期最优的治疗选择。中药注射剂在心脑血管病治疗中疗效确切， 备受临床医生以及患者的肯定。近 5 年，中药注射剂占脑血管疾病中成药用药的 50%以上，且以年均 20%左右的速度递增。 然而，频发的不良反应事件令中药注射剂行业面临信任危机。 在确保安全性同时体现中医药特色，是中药注射剂的必然选择方向。 苏木药材作用独特，临床应用久远，常用于：行血，破瘀，消肿，止痛。清华大学首次发现苏木的有效成分“ BRAZ” ，同时经过近十年的研究，系统评价了其在治疗缺血性中风的特点，并完成申报国家一类新药的临床前核心研发工作。 作为治疗缺血性中风的一类新药，由于安全性突出以及活性靶点独特，项目获得国家 “ 十一五重大新药创制” 科技专项支持。通过安全性评价、体内动力学及其代谢等方面的深入系统研究，其可成药性得到肯定，项目通过国家组织的评估验收，并获“ 十二五重大新药创制”专项的滚动支持。 项目申报 6 项发明专利，已经获得 4 项专利授权，技术保护系统、有效。 技术的特点：小分子化合物“ BRAZ” ，良好的红细胞膜稳定性作用特点奠定了该药的注射剂安全性的基础；良好的跨膜特性保证了药物的靶细胞的分布；清晰的抗炎免疫作用靶点保证其抗脑缺血再灌损伤的治疗；快速分布、排泄，简单的结合代谢的体内动力学过程保证了该药的药效及时发挥和安全排出；较高的临床指数以及三致的安全系数保证了该药的安全使用；简洁高效的制备工艺和制剂工艺，以及良好的制剂稳定性保证了该药的生产和应用。已经完成申报国家一类新药的核心申报材料，包括药理学，毒理学，药代动力学，药物制备与生产，质量标准，药剂学，临床实验方案等。2 合作方式合作开发， 商谈。3 所属行业领域医疗卫生。

【发 明 人】范欣生；唐于平；徐惠琴；徐立；王明艳【技术领域】 本发明涉及一种中药复方有效部位及其制各方法，具体地说是涉及一种治疗哮喘的中药复方挥发油部位及其制备方法，以及在制备治疗哮喘药物中的应用，属于中医药 领域。【摘要】 一种用于治疗哮喘的中药复方挥发油部位及制备方法。它是从甘草、麻黄、苦杏仁、半夏、生石膏、细茶、五味子按一定重量份配比的原料药用水蒸气蒸馏法提取的中 药复方挥发油部位，得率为0.17％。本发明具有制备工艺简单、重现性好、成本低的优点。经药理试验证明本发明提供的中药复方挥发油部位能够显著延长动物的引喘潜伏 期，降低哮喘气道反应性，改善哮喘的行为学体征；显著降低BALF中EOS，抑制肺组织中主要炎症细胞EOS的聚集；同时显著抑制血清炎性因子IL－4、IL－5水平、提高血 清IFN－γ水平，调节Th1/Th2的平衡关系，因此，本发明的中药复方挥发油部位是用于制备治疗哮喘病的理想药物。