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苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒药物的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验,发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制,且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验,证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用,并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病,如经典型卡波西氏肉 瘤(C l a s s i c-K S)、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤(A ID S-K S)、器官移植相关型卡波西氏肉瘤( p o s t- transplant KS)、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等,同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学 2021-04-10
7-乙基-10-羟基喜树碱的两亲性药物前体及其制备方法
本发明公开了一种7-乙基-10-羟基喜树碱的两亲性药物前体,是由7-乙基-10-羟基喜树碱上10位的羟基和/或20位的羟基通过可断裂化学键与亲水基团连接而成的。该药物前体在水中自组装形成胶束或囊泡结构,一方面大大增加SN-38在水中的溶解度,提高SN-38内酯环的稳定性;另一方面,具有高的载药量,且能在细胞中快速释放出SN-38,克服了传统药物载药量低的缺点;并且,该前药纳米胶束或纳米囊泡可以有效利用肿瘤的EPR效应靶向癌症组织。
浙江大学 2021-04-11
成都世联康健生物科技有限公司干细胞药物研究及医美产品研发成果
成果背景:国家从2011年“十二五”将细胞治疗列为重要发展和重点支持产业以来,细胞临床应用和细 胞药物研发迎来了快速发展时期; 2016年“十三五”规划和《细胞制品指导原则》更是明确了:1. 细胞治疗要构建专业化服务平台;2. 加速细胞等生物新药创新和产业化。再到2017年“十三五”生物技术创新专项规划明确将生物医药作为重点支持领域:1. 加强免疫细胞治疗原创性研究及临床转化;2. 重点加强干细胞的应用基础研究和临床转化研究,引导规范化临床应用。目前,全球已有16个干细胞药物获批上市,适应症涉及多种难治性疾病。然而,我国目前尚未有干细胞药物问世,市场需求空间极大。团队(公司)介绍:团队由四川大学华西医院相关直属机构联合发起设立,专注于细胞药物研发、疾病治疗和医学美容等领域的转化、应用、技术开发。团队基于四川大学华西医院相关工程实验室和研究中心的研究成果,坚持以专业技术研发为导向,生产制备规范化为基础、质量检测标准化为准则,专注研究、创新技术、完善服务,致力于打造国内细胞技术领域的一流品牌,为细胞技术行业树立新标准,引领国际细胞行业。团队权威专家:重点项目首席科学家1人;“长江学者”特聘/讲座教授 1人;国家杰出青年基金获得者 1人;国家优秀青年基金获得者 1人;“973计划”首席科学家2人;青年“863计划”首席科学家1人;国家“千人计划” 1人;国家“千人计划”青年项目 1人获得成果:目前项目正在寻求股权投资,有意向者可联系科转云平台获取详细商业计划书,进行沟通对接!
四川大学 2021-04-10
带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物及其制备方法和其应用
【发 明 人】李念光;唐于平;段金廒【技术领域】本发明涉及药物化学研究领域,具体涉及一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物,以及它的制备方法和在抗血栓或抗脑缺血疾病中的应用。【摘要】本发明涉及药物化学研究领域,具体公开了一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物,以及它的制备方法和在防治血栓性疾病中的应用。本发明对具有抗血栓作用强的天然芳香酸化合物进行结构修饰,将其羧酸基团与一氧化氮供体结合,得到脂溶性好的一氧化氮供体型芳香酸前药,本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物的溶解性好,可有效透过生物膜脂质双分子层,可提高人体服用后生物利用度,并且前体药物能够分解为芳香酸类化合物和释放出一氧化氮,二者可以协同发挥抗血栓、抗血小板聚集等药理活性。本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物可用于防治血栓性疾病和脑缺血性疾病。
南京中医药大学 2021-04-13
咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用
【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物,具体涉及一种以咖啡酸为母核经过结构改造而合成得到的咖啡酸双酯类化合物,本发明还涉及咖啡酸双酯类化合物的制备方法和应用。【摘要】 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用,实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚 集有较强的抑制作用,通过50%聚集抑制浓度对比可以看出,本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用,咖啡酸和乙酰 水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用,临床用量可更低,不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法,采用微波反应,可 减少反应时间,提高反应效率,节省成本,且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
南京中医药大学 2021-04-13
大枣核苷提取物及其在制备辅助改善学习记忆功能药物及保健食品中的应用
【发 明 人】郭盛;段金廒;钱大玮;宿树兰 【摘要】 本发明公开了一种大枣活性提取物及其在制备辅助改善记忆功能药物或保健品中的应用。本发明首次采用大孔吸附树脂耦合离子交换树脂,制备大枣精制提取物,较传统的分离纯化方法分离效率更高,且分离得到的活性成分含量高,生物活性强,安全性高。小鼠避暗实验结果显示,精制大枣核苷提取物可显著延长小鼠进入暗室的潜伏期,降低小组进入暗室的错误次数;小鼠水迷宫实验结果显示,精制大枣核苷提取物可显著缩短小鼠到达终点的时间。表明精制大枣核苷提取物具有改善小鼠学习记忆功能的功效。因此,大枣有望开发成为新一代安全有效,用于辅助改善学习记忆功能的药物或保健品,同时也为大枣的深加工产业化开发提供了途径。
南京中医药大学 2021-04-13
内源性大麻肽类激动剂(m)VD-Hpα 在制备镇痛药物中的 应用
慢性和严重疼痛的控制一直是人们亟待解决的医学难题。目前已有多种药剂用于治疗多样化的病理状态,这其中包括阿片、非甾醇类抗炎药、抗惊厥药、抗抑郁药、克他命等(Drugs 2007, 2121: 2133)。但是,这些药物的副作用限制了它们的临床用药剂量和降低了其治疗效果。除了进一步研究慢性疼痛的病理机制和鉴定药物本身的镇痛机制外,临床上更需要的是有效地、无毒的和没有中枢副作用的治疗慢性痛的新药物
兰州大学 2021-04-14
用于检测雄激素类药物的单克隆抗体及酶联免疫技术及试剂盒
该项目研制了一种能同时识别诺龙、甲睾酮、睾酮、群勃龙的特异性单克隆抗体, 它是由保藏号为CCTCC NO:C201494的杂交瘤细胞株NT4D12所分泌的。还研发了一种检测雄激素类药物的酶联免疫方法和试剂盒。与现有技术相比,该项目制备的单克隆抗体可以同时检测诺龙、甲睾酮、睾酮、群勃龙四种雄激素类药物,且检测灵敏度高,特异性好。该项目的ELISA方法和试剂盒检测灵敏度、准确度高,精密度好。 该项目属于兽药残留分析和免疫学技术领域。本成果制备的单克隆抗体可以同时检测诺龙、甲睾酮、睾酮、群勃龙四种雄激素类药物,且检测灵敏度高,特异性好。 成果完成时间:2017年
华中农业大学 2021-01-12
转录诱导精子形成基因 40(Tisp40) 在治疗血管损伤后再狭窄中的功能和应用
本发明公开了一种转录诱导精子形成基因 40(Tisp40)在治疗血管损伤后再狭窄中的功能和应用。本发明以 Tisp40 基因敲除小鼠和野生型小鼠为实验对象,通过血管损伤模型,进行了小鼠内膜新生、血管壁细胞增殖水平和平滑肌细胞表型转换的检测。结果表明,Tisp40 基因敲除可以明显抑制内膜新生和细胞增殖,抑制平滑肌细胞由收缩型向合成型转换。这表明 Tisp40 在血管损伤后再狭窄中的功能主要体
武汉大学 2021-04-14
基于动点马达蛋白CENP-E抑制剂Syntelin的抗三阴性乳腺癌的靶向治疗
首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 
中国科学技术大学 2023-05-24
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