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吡仑帕奈原料药产业化项目
成果描述:癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征,为常见疾病,全球患病率约5‰~10‰,每年每万人中约有20~70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外,大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种,但现有AEDs单药或联合治疗后,仍有约1/3的患者呈现药物抵抗,为难治性癫痫,因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs,临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分发作方面有明确的临床疗效,为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前,国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂,原料成本昂贵,从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关,使用新型催化剂,极大地降低了原料及生产成本,并已经进入小批量化生产。目前,是国内唯一的关键中间体供应商,客户包括国内四家一线药企,并出口进入国际市场,完成了相关的国外DMF文件注册。市场前景分析:全球患病率约为5‰~10‰,每年每万人中约有20~70个新发病例[1]。除部分患者能通过手术等方式针对病因进行治疗外,大部分患者需要长期服用抗癫痫药物。与同类成果相比的优势分析:HPLC>99%,国内先进。
四川大学 2021-04-10
注射用阿瑞匹坦(化药2类)
西南大学 2021-04-13
吡仑帕奈原料药产业化项目
癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征,为常见疾病,全球患病率约5‰~10‰,每年每万人中约有20~70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外,大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种,但现有AEDs单药或联合治疗后,仍有约1/3的患者呈现药物抵抗,为难治性癫痫,因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs,临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分 发作方面有明确的临床疗效,为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前,国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂,原料成本昂贵,从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关,使用新型催化剂,极大地降低了原料及生产成本,并已经进入小批量化生产。目前,是国内唯一的关键中间体供应商,客户包括国内四家一线药企,并出口进入国际市场,完成了相关的国外DMF文件注册。
四川大学 2016-04-19
紫杉醇-聚合物载药胶束制备工艺
作为一种重要的天然抗癌药物,紫杉醇具备抑制肿瘤细胞的分化、新血管的形成及肿瘤转移等药效,已对多种癌症具有十分明显的治疗作用。然而,受传统紫杉醇制剂的无靶向功能的影响,病人使用后往往会引发很强的毒副作用。为了发挥这一药物的治疗效果并降低其毒副作用,开发研制出具有靶向功能的新型给药系统是当前药剂领域的一热点课题。与之相随,药物制剂也逐步向高效、速效、长效、服用剂量小、毒副作用小的方向发展。其中,这类新型给药系统的研制开发进入了纳米体系的阶段。近年来,具有两亲性的聚合物胶束尤为受到人们的关注。聚合物胶束作
兰州大学 2021-04-14
新冠病毒关键药靶三维结构研究
该研究首次勾勒出新型冠状病毒复制机器的内部构造,并为瑞德西韦、法匹拉韦等药物如何精确靶向并抑制病毒复制提出了合理解释,这为深入研究新型冠状病毒遗传物质复制转录的分子机理奠定了重要基础,并为开发抗新冠肺炎的特效药开辟了新途径。同样,团队在第一时间公开了研究成果,帮助全球抗病毒药物研究领域迅速开展工作。同时,应Science期刊编辑的邀请,团队于3月16日将该工作投送至Science期刊,于4月10日在线发表。 这些成果的迅速获得,得益于饶子和院士团队长期、潜心开展冠状病毒研究的深厚积累。在2003年“非典”爆发期间,团队组率先解析出SARS冠状病毒的第一个蛋白质结构-主蛋白酶(nsp5)及其与抑制剂复合物的晶体结构,随后该组又解析出的10多个主蛋白酶与抑制剂的复合物结构,为SARS冠状病毒药物的研制奠定了关键的生物学基础,其中有关主蛋白酶(nsp5)的研究论文的单篇引用达347次,抗病毒药物方面的研究成果获得国家发明专利4项。为进一步探索冠状病毒引物酶工作机制,还相继解析了SARS冠状病毒nsp7-8复合物、复制校正复合物nsp14-nsp10、解旋酶nsp13等一系列冠状病毒转录复制核心蛋白的三维结构,为深入理解冠状病毒生命周期的分子机制、研发抗冠状病毒药物,提供了关键的科学基础。 需要指出的是,这些研究成果为发展抗病毒药物提供了关键结构生物学基础,但是要得到可以实际使用的药物,还需要化学、药学、临床医学等多领域的科学家共同努力。
清华大学 2021-04-11
性能与可靠性维修性保障性一体化综合设计技术
性能与可靠性维修性保障性(RMS)一体化综合设计技术是以可靠性系统工程理论为基础,解决复杂装备研制过程RMS工作项目的控制问题和性能方法与RMS方法融合的问题,实现RMS工作与性能工作同步开展,统一建模、综合分析、权衡优化。进而充分发挥RMS技术的效果与效益。 一体化设计专业围绕可靠性系统工程的基础理论与方法、复杂装备研制过程性能与RMS一体化过程控制、先进集成平台和软件工具、考虑可靠性的多学科设计优化技术、基于POF的可靠性与寿命分析技术等方向,实验室拥有“一体化集成平台及开发环境”,“可靠性维修性保障性基础数据库”,“考虑可靠性的多学科设计优化平台”,“基于POF的可靠性预计平台”等自主研发的先进设备,同时还采购了“多主体仿真环境Anylogic”、“多学科设计优化环境Fiper”等进口先进设备。同时实验室拥有一支专业化的软件开发队伍,可根据不同型号的需求,定制开发一体化集成平台。
北京航空航天大学 2021-04-13
一种中药多功能提取、精制、浓缩设备
【发 明 人】陈建伟; 李祥; 李进; 吴浩; 吴昊;王勇;王盛;石磊;闰倩【技术领域】本实用新型涉及一种药物制备设备,具体涉及一种中药多功能提取、精制、浓缩设备,属于药物制备领域。【摘要】本实用新型公开了一种中药多功能提取、精制、浓缩设备:它包括:通过管道依次相连的微波提取设备(1)、膜分离设备(2)、色谱柱精制设备(3)和连续真空浓缩设备(4)。本实用新型提供的中药多功能提取、精制、浓缩设备,集提取、分离、精制、浓缩、干燥功能于一体,设备配套性好,自动化程度高,操作方便,可节省大量人力、物力,工作效率高,可广泛用于有机酸类、生物碱类、木脂素类、黄酮类、蒽醌类、皂昔类、香豆素类、多糖类和核昔类等化学成分的分离精制,适用范围广泛。
南京中医药大学 2021-04-13
名贵中药铁皮石斛工厂化生产技术
铁皮石斛(Dendrobium candidum Wall. ex Lindl)又称黑节草,它是一种附生、多年生草本兰科植物。主要分布在我国云南、贵、广西、浙江、安徽、湖北、台湾等地。年平均气温 12-18 度,相对湿度60-75%,林间透光度 60%左右,年降雨量 1100-1500mm。生长在常绿阔叶林中,附生于树干上或石灰岩上。近代药理药化研究表明,铁皮石斛药物化学成分主要是多糖类、生物碱和抗肿瘤活性物质。多糖含量达 18.2%-22.27%,这些多糖类是免疫增强剂,具有增强 T 细胞及巨噬细胞免疫活性作用。铁皮石斛含有两种抗癌菲类化合物,具有对肝癌和艾氏腹水癌细胞的抑制作用。铁皮石斛具有滋阴、清热、生津作用,主要与-ATP 酶活性有关。现代临床应用和药理研究证实,铁皮石斛除具有滋阴润肺、养胃生津等功效外,还对慢性疲劳综合征、糖尿病、肾病有确切疗效和调理康复作用。 铁皮石斛自然生长十分缓慢,生境奇特,产量低。目前市场上铁皮石斛鲜品的价格 400~600 元/kg, 按平均亩产 300 kg 计算, 亩产值可达近 12 万元以上。据最新统计,目前全国铁皮石斛鲜条年产量还未达到 200 吨,远远满足不了市场需求。铁皮石斛种植产业处于起步阶段,利润可观,市场前景广阔,有望发展成为新兴的生物产业。 项目特色: 铁皮石斛与其它兰科植物一样,种子非常小,只有几十个尚未分化的细胞组成,没有胚乳,种子在自然界基本上是不能萌发的,因而使铁皮石斛资源濒临灭绝,加之铁皮石斛的药用价值是众所周知的,因此目前在自然界很难找到它的野生资源。我们课题组经过几年的研究,建立了铁皮石斛种苗工厂化生产技术,目前可达到年产铁皮石斛种苗在百万级以上的生产规模。具有自主知识产权的铁皮石斛多倍体种苗生产方法和一套完整的铁皮石斛简易化种苗生产方法,目前已获得 3 项发明专利。 市场应用前景: 随着人们生活水平的不断提高, 健康、长寿是社会的共同认识,人们对铁皮石斛产品的需求也日渐成熟, 而且铁皮石斛在市场上具有较高的知名度,无论是鲜条还是枫斗都具有广阔的市场前景。利用现有优势和技术平台,开发铁皮石斛系列产品,将来的社会效益与经济效益都是不可估量的。
南开大学 2021-04-13
中国药科大学中药学院寇俊萍教授团队在Acta Pharmaceutica Sinica B上发表中药麦冬活性成分改善肺损伤的作用靶点的最新研究成果
该研究丰富了急性肺损伤的病理机制,揭示了中药活性成分RUS防治急性肺损伤的作用靶点,为临床防治急性肺损伤以及内皮屏障功能障碍相关疾病提供潜在新靶点和可能的候选药物,也为阐释中药麦冬滋阴润肺的科学内涵提供药理学依据,为探索中药药理原创机制提供了思路和方法借鉴。
中国药科大学 2022-05-31
基于动物源性组织的脱细胞基质水凝胶
以猪、牛、人组织为来源,经过特定的脱细胞工艺 处理,我们得到不同类型、37度体温下发生溶胶-凝胶 转变的脱细胞组织基质水凝胶。包括:外周神经、脊 髓、小肠黏膜下层、心包、肝脏、皮肤等。水凝胶DNA 含量小于50ng,无免疫源性,符合国际标准。
中山大学 2021-04-10
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