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不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成，使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂，使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体，产物产
兰州大学
2021-04-14
肖伟烈团队在二萜类抗炎活性分子研究方面取得重要进展
项目成果/简介:云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈团队在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新进展，围绕巨噬细胞NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路，从多种药用植物中发现了一系列结构新颖、活性显著的二萜类化合物。 该团队从大戟科大戟属植物泽漆（Euphorbia helioscopia）中发现三个具有重排Jatrophane-型骨架的新颖二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Eup
云南大学
2021-01-12
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体，比如(R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。
本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成，使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂，使用10mol%光学活性H8-BINOL为手性配体，产物产率为90~97%，光学活性在90~>99%，放大到实验室规模，产率和ee值均无变化。其特点是：产率和光学活性都非常高，反应中使用的材料均价廉、易得，操作简便，反应条件温和，反应快（3小时），容易实现规模化生产，具有良好的工业化前景。
兰州大学
2021-01-12
鸡蛋活性成分溶菌酶、卵黄抗体、卵磷脂及蛋白粉等综合开 发技术
本成果开发了一种鸡蛋综合深加工的方法，通过合理的工艺方法，获得高附加值的溶菌酶、卵磷脂、卵黄抗体、胆固醇和蛋黄油，以及副产物蛋清粉、蛋黄粉和蛋壳粉。该成果的实施能够大大提升鸡蛋养殖业的行业竞争力，为养殖企业提供显著的附加效益。
创新要点：
本成果技术工艺步骤简便，工艺路线合理，在生产成本最小化的同时达到产品的收率和质量最大化。
江南大学
2021-04-13
借助原位环境电镜揭示金属催化剂真实活性表面的研究成果
南方科技大学材料科学与工程系副教授谷猛团队联合中科院大连化学物理研究所、上海高等研究院等，巧妙借助原位环境电镜，在真实反应条件下直接观测到NiAu双金属催化剂在二氧化碳加氢反应中的动态过程，揭示了该催化剂在反应中的真实活性表面，为认识催化过程提供了新的思路。该研究发表在《自然-催化》（Nature Catalysis ）上。材料系科研助理韩韶波为文章共同第一作者，谷猛为文章共同通讯作者。
实验表明，在反应气氛和温度下，内核Ni原子会逐渐迁移至表面，与Au合金化；在降温停止反应时，表面Ni迁移回核心部分，重新形成Ni@Au壳型结构。原位红外和原位X射线吸收谱的结果也从宏观角度证实了上述观测结果。团队结合理论计算，提出了新的催化机理。该研究揭示了催化剂真实活性表面，展示了原位电镜在研究构效关系中的重要性，并且为研究金属催化提供启示。
南方科技大学
2021-04-11
一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法
（专利号：ZL 201410066913.3） 简介：本发明公开了一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、双硫腙与5，5-二甲基-1，3-环己二酮的摩尔比为1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的20～50%，反应温度为80～100℃，反应时间为25～60min，反应后冰水冷却，抽滤，滤渣经硅胶色谱柱分离得到纯N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代
安徽工业大学
2021-01-12
头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使 其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期，国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合 成，因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺，工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 1. 工艺路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终 产物，消除了分离的难点。
华东理工大学
2021-04-11
黄牛TAS1R2基因的单核苷酸多态性及其检测方法
本发明公开了一种黄牛TAS1R2基因的单核苷酸多态性及其检测方法，其基因单核苷酸多态性包括：以包含TAS1R2基因的待测黄牛全基因组DNA为模板，以引物对P为引物，PCR扩增黄牛TAS1R2基因；对产物进行变性后，再对变性后的扩增片段进行聚丙烯酰胺凝胶电泳；根据电泳结果鉴定黄牛TAS1R2基因第288bp的碱基多态性。该方法是一种在DNA水平上筛查和检测与黄牛产肉性状密切相关的分子遗传标记，以用于黄牛的辅助选择和分子育种，加快黄牛良种繁育速度
江苏师范大学
2021-04-11
天然高分子（壳聚糖、透明质酸和寡糖）的改性及加工技术
以天然高分子壳聚糖、透明质酸等为原料对其进行改性使其溶解在水、油（普通有机溶剂）等类衍生物，扩大了其作为生物医用材料的应用。然后还以新的生物材料制备方法光聚合方法、电纺丝方法、超临界聚合等方法对改性后的衍生物进行加工，使得其可以应用在生物医用材料如皮肤烧伤敷料、药物控释、人工组织工程支架等生物材料领域。并且还开展了光固化超硬、超耐磨、自清洁材料，光聚合药物缓释材料，光聚合有机高分子纳米微颗粒，光聚合信息存储材料等项目的研究。 溶解性：可溶解水、乙醇等12种有机溶剂；聚合速率，可光聚合壳聚糖单体最大转化率92%，聚合速率12秒；制备材料为无毒。用于食品包装等，生物医药，生物医用材料等，开发前景使用性能优良，具有广阔的市场前景。以壳聚糖等为主要原材料，主要设备是常温反应釜。若生产规模为100吨/年，设备投资约10万元，厂房面积需300m2，动力100KW，操作人员约3人。产品综合成本约80000～120000元/吨，市场平均售价约355000~460000元/吨，年利润约400~600万元，具有一定的经济效益。
北京化工大学
2021-02-01
一种新型透明质酸和硫酸软骨素超级裂解酶
本项目涉及一种新型的超级糖胺聚糖裂解酶 HCLase. 通过对提取的外周血基因组 DNA 与目的基因 GSTM3 启动子的甲基化特异 性引物对和探针、内参基因 ALU-C4 的特异性引物对和 Taqman 荧光探针序列， 对处理过的 DNA 进行实时定量聚合酶链式（PCR）反应,用甲基化特异性 PCR 205 的方法检测目的基因 GSTM3 和内参基因 ALU-C4 的阈值循环值，并计算出基 因 GSTM3 甲基化定量值。有助于评估病情、判断预后及指导治疗。
山东大学
2021-04-13