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结合大环化和聚氨基酸偶联两种策略极大改善蛋白质体内药学活性
基于该实验室所发展的位点特异蛋白质 - 聚氨基酸偶联技术 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995−11000) ，以干扰素 -α2b （一种抗病毒和抗肿瘤药物）为模型药物蛋白合成了头 - 尾相接的干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物，并将其与野生型干扰素， 2 个线型干扰素 - 聚氨基酸偶联物，以及 1 个线型干扰素 -PEG 偶联物平行比较。研究结果表明，无论在细胞实验还是动物实验层面，干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物的药学性质均明显优于其他对照组。最为特殊的是，大环偶联物不仅仅具有传统蛋白质 - 高分子偶联物的典型优势如长循环时间和高肿瘤滞留，还有环状多肽药物特有的高肿瘤渗透性。由于这一系列的优异性质，干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物最终在多个动物模型中都表现出优异的抗肿瘤活性，其抑制肿瘤生长效果明显优于实验对照组（包括野生型干扰素， PEG 偶联物和线性聚氨基酸偶联物）。
北京大学
2021-04-11
化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
本发明公开了一种化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸和乙酐，搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃，加入3-氟-4-羟基-1-苯基丁酮，反应一段时间向反应混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学
2021-04-13
一种检测红肉苹果花青苷降低猪卵巢颗粒细胞内活性氧的方法
本发明涉及一种检测红肉苹果花青苷降低猪卵巢颗粒细胞内活性氧的方法。按如下步骤操作：用丙酮浸提出红肉苹果中的花青苷，抽滤，滤液旋转蒸发至丙酮除尽，剩余液体用滤膜过滤后，4℃保存备用；体外培养猪卵巢颗粒细胞；用不同体积分数的红肉苹果花青苷和活性氧阳性对照试剂Rosup刺激猪卵巢颗粒细胞F1代6小时；给细胞装载荧光探针DCFH‑DA，收集细胞后用流式细胞仪检测。本发明方法原理可靠，操作简单，结果显示，红肉苹果花青苷能降低细胞内的活性氧水平，且随着浓度的增加效果越明显。
青岛农业大学
2021-04-13
一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用
本发明公开了一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用。本发明提供的萘磺酰胺类化合物，其结构通式如式Ⅰ所示。本发明提供的式I所示萘磺酰胺类化合物，结构简单，具有优良的植物生长调节活性，制备方法简单可行，利于大规模生产。
中国农业大学
2021-04-11
靶向血管生成相关MMPs蛋白的海洋真菌活性肽类化合物在治疗糖尿病溃疡的作用
前期研究发现一个海洋真菌来源的，含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性环三肽化 合物 X-13，在动物、模式生物和细胞水平均发现具有强烈的促血管生成作用；对大鼠糖尿病溃疡损伤模 型也具有显著修复活性。
中山大学
2021-04-10
一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
"流行性感冒是由流感病毒引起的一种全球性的感染性疾病，严重影响着人类的正常生活，其预防与治 疗的主要手段是使用神经氨酸酶抑制剂药物。流感病毒不断变异，需要不断开发新型流感病毒神经氨酸酶 抑制剂。本研究在前期工作的基础上，设计合成了一类环己烯新化合物，合成方法上有创新，
中山大学
2021-04-11
一种具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯类化合物及制备方法和用途
本技术成果公开了一种3-硝基-2H-色烯类化合物及其制备方法和用途。
中山大学
2021-04-10
HY5在光下可通过蛋白-蛋白直接互作增强BIN2的激酶活性，抑制幼苗下胚轴伸长的研究
南方科技大学生物系兼职教授、美国科学院院士邓兴旺联合北京大学生命科学学院副研究员朱丹萌课题组，揭示了HY5(ELONGATED HYPOCOTYL 5)在光下可通过蛋白-蛋白直接互作增强BIN2 （BRASSINOSTEROID-INSENSITIVE 2）的激酶活性，抑制幼苗下胚轴伸长。相关论文以“Modulation of BIN2 kinase activity by HY5 controls hypocotyl elongation in the light”为题发表在《自然-通讯》（Nature Communications）上。这项研究发现了HY5调控下胚轴伸长的新方式，揭示了其介导的BR信号抑制机理，为GSK3β激酶活性调控研究提供了新视角，或可为今后HY5蛋白的定向改造提供氨基酸位点信息。这项研究是研究团队继发现光形态建成抑制因子COP1抑制BIN2活性来促进暗形态建成的非经典功能 (Ling et al., 2017, PNAS)之后的又一新发现，并再次揭示光信号途径重要因子“技多不愁”的有趣现象。
南方科技大学
2021-04-11
基于聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物渗透汽化优先透醇膜的制备方法
本发明公开了一种基于聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物渗透汽化优先透醇膜的制备方法。首先制备聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物，后将其溶解在有机溶剂中，采用溶液涂覆法制备均质渗透汽化透醇膜。聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物内部的离子交联结构能够有效抑制该均质渗透汽化透醇膜在醇/水料液中溶胀，保持膜的稳定性；同时，疏水长链和聚电解质的疏水主链，能提供膜对醇的优先选择吸附。通过调控聚丙烯酸钠的分子量和离子化程度，表面活性剂的种类以及分子链结构和聚集形态，能够制备不同的复合物和复合物膜。采用本发明所用的方法可以大大提高渗透汽化膜的渗透性，且该类优先透醇膜制膜方法简单易行、成本低廉。
浙江大学
2021-04-13
季铵盐型阳离子聚电解质-阴离子表面活性剂复合物的制备方法及用途
本发明公开了季铵盐型阳离子聚电解质-阴离子表面活性剂复合物的制备方法及用途。首先采用溶液滴定络合的方式制备季铵盐型阳离子聚电解质-阴离子表面活性剂复合物，后将其溶解在有机溶剂中，将其涂覆在支撑层上，烘干得到季铵盐型阳离子聚电解质-阴离子表面活性剂复合物渗透汽化优先透醇膜。季铵盐型阳离子聚电解质-阴离子表面活性剂复合物内部的离子交联结构能够有效抑制该渗透汽化透醇膜在醇/水料液中的过度溶胀，保持膜的稳定性；同时，表面活性剂的疏水长链和聚电解质的疏水主链，能提供膜对醇的优先选择吸附。因此，该类优先透醇膜制膜方法简单易行、成本低廉，具有良好的工业化应用前景。
浙江大学
2021-04-13